ỨNG DỤNG POLYSORBATE 80 TRONG bào CHẾ dược PHẨM và mỹ PHẨM

BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO
TRƯỜNG ĐẠI HỌC NÔNG LÂM TP.HCM
BỘ MƠN CƠNG NGHỆ HĨA HỌC



BÁO CÁO MƠN HỌC CƠNG NGHỆ CHẤT HOẠT ĐỘNG BỀ
MẶT

ỨNG DỤNG POLYSORBATE 80 TRONG BÀO CHẾ
DƯỢC PHẨM VÀ MỸ PHẨM

GVHD: TS. PHAN NGUYỄN QUỲNH ANH
SVTH: LÊ PHẠM NHẬT TƯỜNG
LỚP: DH18HS

THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH, THÁNG 1 NĂM 2021

18139219


MỤC LỤC
LỜI MỞ ĐẦU ............................................................................................................1
CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN VỀ POLYSORBATE .................................................2
1.1

Polysorbate 80 Là Gì? ..................................................................................2

1.2

Tên gọi Polysorbate. .....................................................................................2

1.3. Đặc điểm cấu tạo của Tween 80 .....................................................................2
1.4 Đặc tính hóa lý .................................................................................................3
1.5. Độ ổn định và bảo quản .................................................................................3
1.6 Tương kỵ...........................................................................................................4
1.7 Tên theo Dược điển của Polysorbate 80 ........................................................4
1.7.1 Các tên khác và tên thương mại của Polysorbate 80 ...............................4
CHƯƠNG 2 : ỨNG DỤNG TRONG BÀO CHẾ DƯỢC PHẨM VÀ MỸ PHẨM .5
2.1 Vai trò làm chất làm tăng độ tan của dược chất khó tan ..............................5
2.2 Vai trị làm chất nhũ hóa trong nhũ tương ....................................................5
2.3 Vai trị chất gây thấm trong cơng thức hỗn dịch ...........................................6
2.4 Tính an tồn .....................................................................................................7
CHƯƠNG 3: KẾT LUẬN .........................................................................................9
TÀI LIỆU THAM KHẢO .......................................................................................10


LỜI MỞ ĐẦU
Cùng với sự phát triển nhanh chóng trong thời đại cơng nghiệp hóa- hiện đại hóa
đất nước như hiện nay thì yêu cầu về mức sống cũng theo đó mà được nâng lên đáng kể.
Xu hướng phát triển chung của thị trường của thị trường thế giới nói riêng và thị trường
trong nước nói chung đề đang ngày một hướng tới sự phát triển “xanh” và bền vững. Đem
những sản phẩm có nguồn gốc từ thiên nhiên để tiếp cận người tiêu dùng.
Trong thực phẩm cũng như mỹ phẩm ngày nay, có một phần các sản sản phẩm tự
nhiên hoặc qua chế biến có bản chất là một hệ nhũ hóa tồn phần hoặc một phần. Trong
thực phẩm: sữa, kem đá, kem, súp, bột nhào lỏng, nước trộn salad,… Mỹ phẩm: Các loại
kem dưỡng, lotion, sữa tắm, dầu gội, dầu xả,... Dược phẩm dùng đường uống, đường tiêm
và các chế phẩm dùng ngoài da và tại chỗ.
Và Polysorbate 80 hay còn được biết đến với tên gọi khác là Tween 80, có dạng
lỏng và màu hổ phách. Polysorbate 80 là chất có nguồn gốc hồn tồn từ thiên nhiên nên
chúng ta có thể an tâm khi sử dụng. Polysorbate 80 được định nghĩa như là một chất nhũ

hóa để giúp cho nước và dầu có thể hồn tồn tan thành một hỗn hợp đồng nhất. Polysorbate
80 là một chất tổng hợp được sử dụng nhiều trong mỹ phẩm hoặc thực phẩm. Thành phần
này có tác dụng như một chất hoạt động bề mặt, chất nhũ hóa hoặc chất hịa tan.
Chính vì lẽ đó em chọn đề tài Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm
và dược phẩm để tìm hiểu sâu hơn.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

1


CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN VỀ POLYSORBATE 80
1.1 Polysorbate 80 Là Gì?
Polysorbate 80, một chất được tạo thành từ phản ứng của ester axit béo sorbitan (một
chất hoạt động bề mặt không ion) với ethylene oxide), được sử dụng ở nhiều nước ngồi,
bao gồm cả Mỹ và EU, nơi nó hoạt động như một chất nhũ hóa, chất hịa tan trong nhiều
loại thực phẩm, bao gồm bánh mì, hỗn hợp bánh, trộn salad, dầu rút ngắn và sô cô la.
Polysorbate 80 là một chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Nó được sử dụng như một
chất hoạt động bề mặt trong xà phòng và mỹ phẩm và cũng như trong thực phẩm hoặc dược
phẩm, nó có thể hoạt động như một chất nhũ hóa
1.2 Tên gọi Polysorbate 80. [1]
Tên hóa học: Polyoxythylene sorbitan monooleate
Tên viết tắt : Polysorbate 80
Mã INS/E: 433
1.3. Đặc điểm cấu tạo của Polysorbate 80 [2]
Công thúc phân tử: C64H124O26.

Hình 1.1 Cơng thức cấu tạo Polysorbate 80
Khối lượng phân tử: 1310

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

2


Giống với cấu trúc chung của một chất diện hoạt, Polysorbate 80 cũng là một chất
lưỡng thân với một đầu thân dầu và một đầu thân nước. Trong đó đầu thân dầu là
Polyoxyethylen sorbitan và đầu thân dầu là các acid béo trong đó chủ yếu là acid oleic.
Tỉ lệ các acid béo có trong Polysorbate 80 là acid oleic ( 58%), acid myristic (≤ 5%),
acid palmitic (≤ 16%), acid palmitoleic (≤ 8%≤), acid stearic (≤ 16%), acid linoleic (≤ 4%)
và acid linolenic (≤ 16%).
1.4 Đặc tính hóa lý
Polysorbate 80 là một chất lỏng màu vàng nhạt, nhớt, có mùi đặc trưng và có hơi vị
đắng.
Tính axit/base: Dung dịch 5% trong nước có pH trong khoảng 6,0-8,0.
Điểm chớp cháy (hay là nhiệt độ thấp nhất mà tại đó vật liệu bốc cháy với sự có mặt
của một nguồn đánh lửa): 149°C.
Giá trị HLB: Polysorbate 80 có giá trị HLB là 15,0 nên có khả năng nhũ hóa tạo nhũ
tương dầu trong nước.
Giá trị hydroxyl của Polysorbate 80 trong khoảng từ 65-80.
Hàm ẩm của Polysorbate 80 khoảng 3%
Giá trị xà phòng hóa trong khoảng giá trị 45-55
Độ tan: Polysorbate 80 dễ tan trong nước và ethanol, không tan trong dầu thực vật
và dầu khống.
Trọng lượng riêng có giá trị 1.08 ở 25°C
Sức căng bề mặt: Đối với dung dịch 0,1% trong nước, Polysorbat 80 có giá trị sức
căng bề mặt là 42,5 mN/m ở nhiệt độ 20°C
Độ nhớt đo được của Polysorbate 80 là 425 mPa.s.
1.5. Độ ổn định và bảo quản [3]

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

3


Độ ổn định: Polysorbate 80 bền trong mơi trường có mặt các chất điện ly và acid
hay base yếu. Quá trình xà phịng hóa có thể xảy ra dần dần khi kết hợp với acid và base
mạnh. Acid oleic là acid béo khơng no cho nên các este của nó dễ bị ảnh hưởng bởi các tác
nhân oxy hóa do đó ảnh hưởng đến độ ổn định của Polysorbate 80. Ngồi ra các Polysorbate
nói chung đều có tính hút ẩm nên khơng thích hợp với các dược chất nhạy cảm với ẩm, vì
thế cần kiểm tra hàm lượng nước có trong tá dược này trước khi sử dụng và làm khô nếu
cần thiết. Giống với các chất hoạt động bề mặt polyoxyethylene khác, trong quá trình bảo
quản kéo dài Polysorbate 80 có thể dẫn đến sự hình thành các peroxid làm ảnh hưởng đến
độ ổn định với các dược chất dễ bị oxy hóa.
1.6 Tương kỵ
Polysorbate 80 xảy ra tương kỵ với phenol, tannin, các chất nhựa và các vật liệu
giống nhựa đường gây ra sự đổi màu và/hoặc kết tủa dẫn đến làm giảm chất lượng của chế
phẩm. Do đó trong q trình lựa chọn cơng thức cần tránh kết hợp Polysorbate 80 với các
chất nói trên.
Polysorbate 80 có thể làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của các chất bảo quản
paraben như methylparaben, propylparaben,…
1.7 Tên theo Dược điển của Polysorbate 80 [4]
BP: Polysorbate 80
JP: Polysorbate 80
PhEur: Polysorbate 80
USP-NF: Polysorbate 80
1.7.1 Các tên khác và tên thương mại của Polysorbate 80
Atlas E; Armotan PMO 20; Capmul POE-O; Cremophor PS 80; Crillet 4; Crillet 50;
Drewmulse POE-SMO; Drewpone 80K; Durfax 80; Durfax 80K; E433; Emrite 6120;
Eumulgin SMO; Glycosperse O-20; Hodag PSMO-20; Liposorb O-20; Liposorb O-20K;

Montanox 80; polyoxyethylene 20 oleate; polysorbatum 80; Protasorb O-20; Ritabate 80;

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

4


( Z ) – sorbitan mono-9-octadecenoate poly ( oxy1, 2 – ethanediyl ) derivatives; Tego
SMO 80; Tego SMO 80V; Tween 80 .

CHƯƠNG 2 : ỨNG DỤNG TRONG BÀO CHẾ DƯỢC PHẨM VÀ MỸ PHẨM
2.1 Vai trò làm chất làm tăng độ tan của dược chất khó tan
Polysorbate 80 là chất diện hoạt có cấu trúc lưỡng cực gồm một đầu thân dầu và
một đầu thân nước. Khi nồng độ của nó trong dung dịch tăng lên đến mức bão hịa thì các
tiểu phân của Polysorbate 80 có xu hướng quay đầu thân dầu vào nhau tạo thành các micell
cầu, goi là nồng độ micell tới hạn. Nếu tiếp tục tăng nồng độ thì sẽ có xu hướng tạo thành
các micell hình trụ. Trong quá trình tạo micell, các tiểu phân và phân tử dược chất sẽ được
phân tán vào trong cấu trúc micell và nồng độ của chất đó trong micell lớn hơn nhiều so
với bên ngoài dung dịch. Khi đó độ tan của dược chất, đặc biệt là các dược chất khó tan,
tăng lên nhiều lần. Polysorbat 80 rất hay được dùng trong các công thức dung dịch thuốc
do khả năng làm tăng độ tan tốt và ít độc với người sử dụng.
2.2 Vai trị làm chất nhũ hóa trong nhũ tương
Polysorbate 80 thuộc nhóm chất nhũ hóa khơng ion hóa và là chất nhũ hóa tan trong
nước tạo nhũ tương D/N. Polysorbate 80 tương hợp với nhiều dược chất và nhiều thành
phần khác trong công thức nhũ tương. Cơ chế nhũ hóa của nó như sau: Chất nhũ hóa diện
hoạt Polysorbate 80 tập trung lên bề mặt phân cách hai pha làm giảm sức căng bề mặt hai
pha, làm giảm năng lượng để phân tán hai pha vào nhau giúp nhũ tương dễ hình thành.
Polysorbate 80 thân nước nên sẽ kéo liên bề mặt hai pha lõm về phía pha nước, lúc này pha
nước sẽ trở thành mơi trường phân tán cịn pha dầu sẽ đóng vai trị giọt phân tán khi mà
cân bằng được hình thành. Khi đó nhũ tương tạo thành là nhũ tương dầu trong nước. Tween

80 thường được dùng kết hợp với Span 80 trong một công thức thuốc để tạo thành một lớp
áo kép bao phủ bề mặt phân cách hai pha giúp ổn định trạng thái phân tán của nhũ tương.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

5


Chất nhũ hóa khơng ion hóa Polysorbat 80 có độc tính thấp, ít gây kích ứng nên được dùng
trong nhũ tương uống, tiêm hoặc dùng tại chỗ.
2.3 Vai trò chất gây thấm trong công thức hỗn dịch.[3]
Polysorbate 80 bao quanh tiểu phân dược chất tạo thành lớp áo thân nước giúp tăng
khả năng thấm nước của các tiểu phân đó đồng thời làm giảm bề mặt phân cách pha tiểu
phân dược chất và môi trường phân tán giúp cho tiểu phân dược chất dễ phân tán đều vào
môi trường để tạo thành hỗn dịch đồng nhất đồng nhất.
Vai trò làm tăng hấp thu dược chất trong các chế phẩm thuốc mềm dùng trên da,
niêm mạc do làm tăng khả năng thấm của thuốc do
Polysorbate 80 làm giảm khả năng đối kháng của lớp sừng do nó tác động trực tiếp
lên màng sinh học làm biến tính protein, thay đổi thành phần và tốc độ của một số quá
trình tổng hợp phospholipid, thay đổi q trình hydrat hóa collagen, tăng nhiệt độ bề mặt
da và tuần hoàn dưới da.
Polysorbate 80 ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ giải phóng dược chất khỏi tá dược
do nó có khả năng làm tăng độ tan, thay đôi hệ số phân bố dầu nước, hệ số khuếch tán của
dược chất với tá dược hay là tá dược với các lớp biểu bì, trung bì, hạ bì của da. Polysorbat
80 làm giảm độ nhớt của hỗn hợp nên có khả năng làm tăng tốc độ khuếch tán dược chất.
Ngồi ra Polysorbate 80 cịn làm giảm sức căng bề mặt phân cách pha nên làm tăng khả
năng thấm của dược chất đồng thời giúp thuốc mỡ có thể dàn đều thành một lớp có bề dày
đồng nhất trên bề mặt da. Tại giá trị cân bằng dầu nước, tá dược này giúp cho mức độ và
tốc độ giải phóng dược chất đạt cao nhất.
Ngồi ra Polysorbate 80 có thể dược dùng trong cơng thức các chế phẩm thuốc rắn

như thuốc bột, viên nang, viên nén, … với vai trò tăng thấm ướt dược chất đặc biệt là dược
chất ít tan đồng thời tăng hấp thu dược chất do đó tăng sinh khả dụng của chế phẩm thuốc.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

6


Polysorbate 80 còn được sử dụng trong việc cải thiện sinh khả dụng đường uống
của các thuốc là cơ chất của P-glycoprotein.
2.4 Tính an tồn
Polysorbate 80 được sử dụng rộng rãi trong mỹ phẩm, thực phẩm và dược phẩm
dùng đường uống, đường tiêm và các chế phẩm dùng ngoài da và tại chỗ. Nó được coi là
một tá dược khơng độc hại và tương đối an toàn cho người sử dụng. Tuy nhiên đã có một
số ít báo cáo về phản ứng quá mẫn cảm với Polysorbate 80 sau khi dùng tại chỗ và tiêm
bắp. Hiếm gặp các trường hợp liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm một
số trường hợp tử vong ở trẻ nhỏ khi tiêm tĩnh mạch một chế phẩm vitamin E có chứa hỗn
hợp Polysorbate 20 và 80.
Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp phép cho
Polysorbate 80 được thêm trực tiếp vào thực phẩm dưới dạng tá dược ( tá dược của chất
tạo hương vị hoặc làm phụ gia đa năng).
Ngoài ra, Polysorbate 80 cũng được FDA phê chuẩn là thuốc giảm nhãn khoa có thể
được sử dụng trong các loại thuốc nhãn khoa không kê đơn (OTC).
Đồng thời, Hội đồng chuyên đánh giá thành phần mỹ phẩm CIR cũng đã cơng nhận
độ an tồn của chất này dựa vào các dữ kiện khoa học. CIR đã kết luận Polysorbate 80
hoàn toàn an toàn như các thành phần mỹ phẩm khác.
Mặc dù đã được phê duyệt bởi Hội đồng chuyên gia, tuy nhiên hiện vẫn còn rất
nhiều người lo ngại về sự có mặt của ethylene oxide trong công thức. Vấn đề này được đặt
ra do trong q trình ethynol hóa có khả năng nhiễm 1,4-dioxane (một chất có khả năng
gây nguy hiểm) cao. Trên thực tế, 1,4-dioxane là một chất có khả năng gây ung thư ở động

vật, chất này cũng dễ dàng xâm nhập vào cơ thể người gây nên các vấn đề kích ứng da.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

7


Thêm vào đó, Organic Consumers Organization cũng đã phát hành một thơng cáo
cho 1,4-dioxane trong chiến dịch an tồn thành phần mỹ phẩm. Thơng tin này đã bóc trần
nhiều sự thật liên quan về chất này.
Được biết nồng độ của 1,4-dioxane có trong thành phần mỹ phẩm cao gấp 1000 lần
so với các chất gây ung thư khác được thí nghiệm trên động vật. Và FDA cũng đã lên tiếng
rằng chất này có khả năng xâm nhập vào da của người vào động vật rất cao, khả năng xâm
nhập đến từ nhiều nguồn khác nhau.
Trên đây là những thông tin tổng quan về Polysorbate 80 – chất thường được tìm
thấy trong bảng thành phần mỹ phẩm hoặc các sản phẩm chăm sóc cá nhân khác. Chất này
có tác dụng như một chất nhũ hóa, chất hịa tan và chất hoạt động bề mặt. Tuy nhiên hiện
vẫn còn rất nhiều e de do phát hiện 1,4-dioxane tiềm tàng.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

8


CHƯƠNG 3: KẾT LUẬN
Polysorbate 80 được ứng dụng vào rất nhiều sản phẩm khác nhau, không chỉ dừng
lại ở sản phẩm khơ mà cịn ở cả sản phẩm dạng lỏng đều có thể ứng dụng được. Polysorbate
80 được sử dụng rộng rãi trong mỹ phẩm, thực phẩm và dược phẩm dùng đường uống,
đường tiêm và các chế phẩm dùng ngoài da và tại chỗ. Nó được coi là một tá dược khơng
độc hại và tương đối an tồn cho người sử dụng vì Polysorbate 80 là chất có nguồn gốc

hồn tồn từ thiên nhiên. Ngồi ra Polysorbate cịn được ứng dụng trong sản xuất dược
phẩm, trong giai đoạn dịch Covid 19 như hiện nay thì Polysorbate 80 cịn được dùng làm
tá dược trong vaccine phòng Covid 19, ...
Tuy nhiên việc sản xuất Polysorbate 80 vẫn đang trong giai đoạn tiếp tục nghiên
cứu thêm để có thể sản xuất quy mơ lớn hơn nữa, khắc phục được những đặc tính khơng
mong muốn trong q trình sản xuất để có thể nâng cao năng suất và hiệu quả trong mục
tiêu hướng đến sản xuất sản phẩm xanh và thân thiện với môi trường, phù hợp với xu hướng
mới hiên nay của thế giới.

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

9


TÀI LIỆU THAM KHẢO
[1] Nguyễn Phú Đức , “ Phụ gia thực phẩm : Khóa luận tốt nghiệp” Trường đại học Cơng
Nghiệp Thành phố Hồ Chí Minh, 2013
[2] Dương Thùy Trang “Polysorbate 80-Thành phần trong làm đẹp”- Từ điển làm đẹp
[3] “Hoạt chất tween 80” – Nhà thuốc Ngọc Anh
[4] “Tween 80 là tá dược gì? Cách dùng và tỷ lệ sử dụng Polysorbate 80”Mindovermetal
“Polysorbate 80”- Nhà thuốc Long Châu

Ứng dụng Polysorbate 80 trong bào chế thực phẩm và dược phẩm

10