BÀI TẬP HÓA DƯỢC

BÀI TẬP HÓA DƯỢC:
Câu hỏi lượng giá chương 1
Câu 1: Một bệnh nhân đau nửa đầu dùng thuốc Methysergide (một base yếu có
pKa = 6.5) vô tình bị quá liều. Nếu pH nước tiểu của bệnh nhân là 5.5 thì khẳng
định nào sau đây là đúng xét về phương diện thải trừ Methysergide khỏi cơ thể
bệnh nhân
A. Tăng pH nước tiểu sẽ tăng tốc độ đào thải
B. Đào thải thuốc qua nước tiểu đã đạt tối đa, và thay đổi pH sẽ không tạo ra ảnh hưởng
gì
C. Phải acid hóa nước tiểu xuống thấp hơn gia trị pKa ít nhất 4 đơn vị
D. Ở giá trị pH nước tiểu 5.5 Methysergide bị ion hóa 99%
E. Không có khẳng định nào trên là đúng

Trả lời:
Theo phương trình Henderson-Haselbach, ta có:
Đối với base yếu:      







Suy ra:








 pKa  







 pH  
Vậy khi acid hóa nước tiểu hay giảm pH nước tiểu, pH càng nhỏ hơn pKa thì sẽ làm
tăng lượng ion dẫn đến tăng tốc độ đào thải
Khi kiềm hóa nước tiểu hay tăng pH nước tiểu, pH càng lớn hơn pKa thì sẽ tăng
lượng phân tử dẫn đến giảm tốc độ đào thải câu A, B sai
Câu C sai vì giảm pH xuống sao cho pH < pKa đã làm tăng tốc độ đào thải,
Nói “Phải acid hóa nước tiểu xuống thấp hơn gia trị pKa ít nhất 4 đơn vị “ là không có
cơ sở

Theo đề ta có:
pKa = 6.5
pH=5.5
thay vào phương trình Henderson-Haselbach, ta có:
      











 




Suy ra phần trăm thuốc Methysergide bị ion hóa là:

  
   
 câu D sai
ĐA: câu E

Câu 2: Một thuốc X có T1/2 là 4 giờ và thuốc này đào thải qua thận. Hỏi phải mất
bao lâu (giờ) để nồng độ thuốc X đạt trạng thái dừng trong máu nếu như dùng trên
bệnh nhân chỉ còn một quả thận?
A. 10
B. 20
C. 30
D. 40
E. 60

Giải thích kết quả
Trả lời:
Điều kiện người bình thường: Thời gian để nồng độ thuốc X đạt trạng thái dừng trong máu
bằng khoảng 5lần thời gian bán thải của thuốc: 5 T1/2  54 =20 (h)
Vì bệnh nhân có 1 quả thận nên thời gian tăng lên gấp đôi là 40 h

ĐA: câu D

Câu 3: Đồ thị đường cong Đáp ứng – Liều dùng của các thuốc A, B, C như sau:
Khẳng định nào sau đây ĐÚNG

A. Thuốc A và thuốc C có tác dụng tương đương
B. Thuốc A có hiệu lực cao hơn thuốc B
C. Thuốc B là chất đồng vận một phần
D. Thuốc A và thuốc B có cùng ái lực và tác dụng
E. Thuốc A và thuốc B là các chất đồng vận một phần
Giải thích kết quả
Trả lời:
-A có tác dụng mạnh hơn C vì chiều cao đường cong của A cao hơn chiều cao đường
cong của C câu A sai
-Đương cong của thuốc A và B cùng hình dạng(cùng độ cao) nên co tác dụng tương
đương nhau, nhưng liều dùng của A nhỏ hơn B nên A có hiệu lực hơn B câu B đúng
-B là chất đồng vậncâu B sai
-A co ái lực hơn B vì đường cong ái lực của A va B hinh dạng như nhau nhưng của A
xích về phái trái hơncâu D sai
-A và B là các chất đồng vận
ĐA: câu B
Câu 4: Trong thử nghiệm lâm sàng các thuốc, người tình nguyện khỏe mạnh tham
gia vào giai đoạn nào của thử nghiệm?
A. Giai đoạn 1
B. Giai đoạn 2
C. Giai đoạn 3
D. Giai đoạn 4
E. Tất cả các giai đoạn
Trả lời:
ĐA: câu A

Câu hỏi lượng giá chương 2
Câu 1: Muối ammonium nào sau đây có tác dụng ức chế thần kinh trung ương
A. Chloride
B. Bromide
C. Carbonate
D. Chloroplatinate
E. Perchlorate
Trả lời: câu B. Bromide
Câu 2: Tạp chất nguy hiểm nhất trong bari sulfat là
A. BaCO3
B. BaS
C. As và Hg
D. A và B
E. Cả A, B và C
Trả lời: câu B. BaS
Câu 3: Cho biết ứng dụng của Mg và các hợp chất của nó trong ngành Dược
MAGNESIUM
Là nguyên tố chiếm hàm lượng nhiều thứ 2 trong tế bào và là chất ức chế kênh calcium
tự nhiên nên ion magnesium đóng vai trò quan trọng trong nhiều bệnh tim mạch.
Các hợp chất của Mg trong ngành Dược
Nhiều hợp chất không tan của Mg được sử dụng làm thuốc kháng acid dạ dày.
Mg(OH)2, MgCO3 : thuốc kháng acid dạ dày
MgSO4: thuốc tẩy xổ, thuốc chống co giật, dung dịch dùng ngoài
Magnesium stearate: sử dụng làm tá dược trơn
27
Mg được dùng trong nghiên cứu về quang tổng hợp
Câu 4: Anh/chị hãy đề xuất một quy trình điều chế lưu huỳnh kết tủa từ lưu huỳnh
thăng hoa
2S

( thăng hoa) + Na
2
SO
3
+ 5H
2
O = Na
2
S
2
O
3
.5H
2
O
Na
2
S
2
O
3
.5H
2
O + 2HCl → 2NaCl + S (kết tủa) + SO
2
+ 6H
2
O
Hoặc:
S( thăng hoa) + O

2
 SO
2

SO
2
+ 2NaOH  Na
2
SO
3
+H
2
O
NaSO
3
 Na
2
S
2
O
3
+3/2O
2
( điều kiện đun nóng)
Na
2
S
2
O
3

+ H
2
SO
4
 Na
2
SO
4
+S(kết tủa) +SO
2
+ H
2
O
Câu hỏi lượng giá chương 3
Câu 1

Trả lời: câu B. Isoproterenol
Giải thích:
Hình 1:chất X gây hạ huyết áp và tăng nhịp tim.
câu C. Norepinephrine loại vì có tác dụng ưu tiên trên receptor α hơn receptor β nên gây
co mạch tăng huyết áp
câu D. Phenylephrine loại vì là chất đồng vận α1 gây co mạch làm tăng huyết áp
câu E. Terbutaline loại vì là chất đồng vận β tác động chọn lọc trên receptor β2 không
gây tăng nhịp tim
chất X có thể là Epinephrine hoặc Isoproterenol
giả sử X là Epinephrine thì ở Bệnh nhân 4: điều trị bằng thuốc X, sau đó là Propranolol .
ta có: Propranolol là thuốc phong bế cả receptor β1 và β2 nên sẽ làm tăng hoạt tính của
Epinephrine trên receptor α1 làm tăng huyết áp. Không phù hợp với hình 4.
Nếu chất X là Isoproterenol thì phù hợp vì nó là chất đồng vận trên receptor β1, β2
Bệnh nhân 2: điều trị bằng thuốc X, sau đó là Mecamylamine

Mecamylamine là chất đối vận Nicotinic làm mất phản xạ tự động của tim do đó không
lamg tăng nhip tim. Hình 3 phù hợp
Bệnh nhân 3: điều trị bằng thuốc X, sau đó là Phenoxybenzamine
Phenoxybenzamine là chất phong bế receptor α nên không thay đổi so với hình 1, phù
hợp.
Vậy ĐA câu B
Câu 2: Anh/chị hãy đề xuất quy trình tổng hợp Salbutamol (Albuterol) từ Aspirin.




O
O
CH
3
O
OH

O
O
CH
3
O
OH
OCH
3

O
O
CH
3
O
OH
OCH
3

OH
O
OH
OCH
3




OH
O
OH
OCH
3

OH
O
OH
CH
2

OH



OH
O
OH
CH
2
OH

OH
O
OH
CH
2
Br

+ H
2
O / H
+

CH
3
COCl/ AlCl
3
+ H
+

+ HBr
OH
O
OH
CH
2
Br

OH
O
OH
NH
O
CH
3
CH
3
CH
3



OH
O
OH
NH
O
CH
3
CH

3
CH
3

OH
NH
O
CH
3
CH
3
CH
3
OH







H
2
NC(CH3) / Br
2

LiAlH4