Bài thuyết trình: Thuốc lợi tiểu thuốc chẹn Beta

LOGO
TIỂU NHÓM 1 – NHÓM I – SÁNG THỨ 2
THUỐC LỢI TIỂU –
THUỐC CHẸN BETA
LOGO
Các nhóm thuốc lợi tiểu.2
Bệnh lý.
1
NỘI DUNG
Các nhóm thuốc chẹn beta.
3
LOGO
1. ĐẠI CƯƠNG BỆNH LÝ
 ĐỊNH NGHĨA: Tăng HA là sự gia tăng dai dẳng
HA ĐM.
TĂNG HA ĐM KÉO DÀI
TỔN THƯƠNG
MẠCH
SUY
THẬN
B. MẠCH
VÀNH
SUY TIM
ĐỘT
QUỴ
LOGO
LOGO
Thuốc lợi tiểu bổ sung K.
2.5
Thuốc lợi tiểu thiazid.
2.4

2.1
2.2
Thuốc ức chế CA.
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu.
2.3
Thuốc lợi tiểu quai.
2. CÁC NHÓM THUỐC.
LOGO
TƯƠNG
TÁC
CƠ CHẾ
DƯỢC
ĐỘNG
CHỈ
ĐỊNH
TDP
NHÓM
THUỐC
LOGO
2.1. NHÓM ỨC CHẾ
CARBONIC ANHYDRASE
(CA).
CƠ CHẾ:
Na
+
-H
+
-A: tái hấp
thu Na
+

, đào thải
H
+
.
CA inhibitor:
CA/màng và CA
bào tương.
A
LOGO
DƯỢC ĐỘNG:
DRUG STRUCTURE
RELATIVE
POTENCY
ORAL
AVAILABILITY
t
1/2
(HOURS) ROUTE OF
ELIMINATION
Acetazolamide
(
DIAMOX
)
1 ~100% 6-9 R
Dichlorphenamide
(
DARAMIDE
)
30 ID ID ID
Methazolamide

(
GLAUCTABS
)
>1; <10 ~100% ~14 ~25%, ~75% M
R: renal excretion of intact drug; M: metabolism; ID: insufficient data.
LOGO
TÁC DỤNG - CHỈ ĐỊNH:
 Glaucom.
 Phù do suy tim sung huyết,
do thuốc.
 Động kinh: acetazolamid
(ngắn hạn).
 Hội chứng “độ cao” cấp:
acetazolamid dùng dự phòng
và cải thiện.
 Liệt theo chu kỳ do tăng hay
giảm K
+
: acetazolamid.
 Ngừa và điều chỉnh nhiễm
kiềm trong mổ tim hở.
LOGO
TÁC DỤNG PHỤ - CCĐ:
 Nhiễm acid chuyển hóa.
 Kiềm hóa nước tiểu gây tăng nguy cơ bệnh gan-
não, sỏi thận, co thắt niệu đạo.
 Gây suy tủy.
CCĐ:
 Mất Na+ hay K+ rõ rệt.
 Bệnh Addison, suy thượng thận.

 Xơ gan, suy gan, thận rõ rệt.
 COPD nặng.
LOGO
TƯƠNG TÁC THUỐC:
• Acetazolamid: thận trọng khi dùng kèm phenytoin
(tăng C/huyết tương) và primidone (giảm C/huyết
tương).
• Nhóm thuốc: theo dõi khi dùng kèm Li, tránh dùng
chung thuốc khi dùng aspirin liều cao, tránh dùng
kèm khi dùng thuốc ức chế CA tại chỗ.
LOGO
DẠNG BC – LIỀU DÙNG:
Glaucoma.
Drug Usual Oral Dosage
Acetazolamide 250 mg 1-4 times daily
Dichlorphenamide 50 mg 1-3 times daily
Methazolamide 50-100 mg 2-3 times daily
Acetazolamid:
• Phù: 250 - 275mg/ngày, cách
ngày.
• HC “độ cao” cấp:
o Dự phòng: 500mg SR, cách
ngày.
o Điều trị: 250mg, 8g sau:
250mg.
• Động kinh: 8-30mg/kg/ngày/2
(PO, IV).
• Liệt theo chu kỳ: 250mg BID, TID.
LOGO
2.2. NHÓM LỢI TIỂU

THẨM THẤU:
CƠ CHẾ:
Tăng áp suất
thẩm thấu/huyết
tương và dịch
trong ống thận.
→ lấy nước nội
bào, tăng thể
tích ngoại bào.
→ tăng lưu
lượng máu thận,
đào thải Na+ và
ure.
LOGO
DƯỢC ĐỘNG:
DRUG STRUCTURE ORAL AVAILABILITY
t
1/2
(HOURS) ROUTE OF
ELIMINATION
Glycerin (
OSMOGLYN
) Orally active 0.5-0.75
~80% M
~20% U
Isosorbide (
ISMOTIC
) Orally active 5-9.5 R
Mannitol (
OSMITROL

) Negligible
0.25-1.7
a
~80% R
~20% M + B
Urea (
UREAPHIL
) Negligible ID R
a.In renal failure, 6–36. R: renal excretion of intact drug; M: metabolism; B:
excretion of intact drug into bile; U, unknown pathway of elimination; ID,
insufficient data
LOGO
CHỈ ĐỊNH:
 Suy thận cấp, hoại tử ống thận cấp.
 Suy thận nhẹ - TB: mannitol.
 Giảm áp lực nội sọ.
 Giảm áp lực nhãn cầu trong điều trị
glaucom, bứu não, phù não.
 Ngộ độc thuốc: aspirin, barbiturat, bromid,
imipramin.
LOGO
TÁC DỤNG PHỤ - CCĐ:
 Tăng thể tích ngoại bào gây giảm Na
+
huyết →
tăng biếng chứng trên BN suy tim, sung huyết phổi
→ phù phổi.
 Mất nước, tăng Na
+
và K

+
.
CCĐ:
Vô niệu, phù phổi, mất nước, xuất huyết nội sọ.
LOGO
TƯƠNG TÁC THUỐC:
• Mannitol: tăng đào thải Li qua đường tiểu, làm
giảm hiệu quả trị liệu.
• Isosorbide: thận trọng khi dùng kèm với rượu (làm
giảm huyết áp), dihydroergotamine (nguy cơ đau
thắt ngực), nhóm thuốc hạ huyết áp khác (giảm
huyết áp thế đứng).
LOGO
DẠNG BC – LIỀU DÙNG:
 Suy thận cấp, thiểu niệu:
Mannitol: test 12,5g IV 3-5’ → 30-
50ml nước tiểu/giờ x 2-3h, có thể lập
lại liều test l2.
→ Mannitol: 50-100g (dd 15%-20%):
IV 90’-vài giờ.
 Giảm áp lực nội sọ, nhãn cầu:
THUỐC LIỀU CÁCH PHA CÁCH DÙNG
Mannitol 1,5-2g/kg Dd 15%-20%-25% IV 30’-60’
Ure 1-1,5g/kg Dd 30%/dextrose 5-10% IV 1-2,5h
Glycerol 1-1,5g/kg Dd 50% PO với đá, 15-30’
Isosorbide 1,5-2g/kg Dd 45% PO/đá, 15-30’
LOGO
2.3. NHÓM LỢI TIỂU QUAI:
CƠ CHẾ:
Ức chế Na

+
-K
+
-2Cl
-
-
S.
Hiệu quả cao (high-
celling).
o Ức chế tái hấp
thu Na
+
: 25%.
o Nephron sau
nhánh không có
khả năng “cứu
nguy”.
LOGO
DƯỢC ĐỘNG:
DRUG STRUCTURE
RELATIVE
POTENCY
ORAL
AVAILABILITY
t
1/2
(HOURS) ROUTE OF
ELIMINATION
Furosemide
(

LASIX
)
1 ~60% ~1.5
~65% R,
~35% M
a
Bumetanide
(
BUMEX
)
40 ~80% ~0.8
~62% R,
~38% M
Ethacrynic acid
(
EDECRIN
)
0.7 ~100% ~1
~67% R,
~33% M
Torsemide
(
DEMADEX
)
3 ~80% ~3.5
~20% R,
~80% M
a. For furosemide, metabolism occurs predominantly in the kidney. R: renal
excretion of intact drug; M: metabolism; ID: insufficient data.
Axosemide, Piretanide, Tripamide are not available in US.

LOGO
CHỈ ĐỊNH:
 Phù phổi cấp.
 Phù (suy tim sung huyết
mãn tính, suy thận mãn, hội
chứng thận (ADR: giảm K
+
huyết), cổ trướng (ADR: nhiễm
kiềm, giảm K
+
huyết)).
 Tăng HA (suy tim, bệnh
thận).
 Phối hợp NaCl 0,9%: ngừa
mất V, tăng Ca huyết; NaCl
3%: hạ Na+ nguy hiểm tính
mạng.
LOGO
TÁC DỤNG PHỤ - CCĐ:
 Độc trên tai.
 Viêm thận mô kẽ (trừ ethacrynic acid).
 Nổi mẫn, nhạy cảm as, suy tủy, RLTH.
 Tăng acid uric.
 Hạ K
+
huyết → loạn nhịp.
 Hạ Mg
2+
→ loạn nhịp, hạ Ca
2+

.
CCĐ:
 Mất Na+, mất V.
 Mẫn cảm với sulfamid.
 Vô niệu không đáp ứng liều thử.
LOGO
TƯƠNG TÁC THUỐC:
• Aminoglycosid: tăng độc tinh trên tai.
• Thuốc chống đông: tăng hoạt tín.
• Glycosid tim, thuốc trị loạn nhịp: tăng nguy cơ loạn nhịp.
• Li, propanolol: tăng C.
• Sulfonylure: tăng hoạt tính.
• NSAIDs, probenecid: giảm đáp ứng lợi tiểu.
• Salicylat: tăng độc tính.
• Amphotericine B: tăng độc tính trên thận, mất CB điện
giải.
LOGO
DẠNG BC – LIỀU DÙNG:
Drug Total Daily Oral Dose
1
Bumetanide 0.5-2 mg
Ethacrynic acid 50-200 mg
Furosemide 20-80 mg
Torsemide 5-20 mg
1
As single dose or in two divided doses.
LOGO
2.4. NHÓM LỢI TIỂU
THIAZID:
CƠ CHẾ:

-Ức chế Na
+
-Cl
-
-S
(ENCC1),
- Vị trí gắn Thiazid
thay đổi bởi Na
+
, Cl
-
.
-ENCC1 điều hòa
bởi aldosteron.
-Đột biến ENCC1 
nhiễm kiềm hạ K
+
.