Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (178.82 KB, 5 trang )
CÁC THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
(Kỳ 2)
IV. CHUYỂN HOÁ THUỐC
1. MAOI mới: Sau khi uống (moclobemide) được hấp thu hoàn toàn qua
đường tiêu hoá vào máu hoà tan trong mỡ và phân bố nhanh trong cơ thể, gắn với
albumin với tỷ lệ rất thấp, nồng độ thuốc trong máu tăng dần trong tuần đầu điều
trị và sau đó giữ mức ổn định - thuốc phát huy tác dụng sau 1 tuần.
Thuốc được chuyển hoá gần như hoàn toàn trước khi bài tiết ra ngoài cơ thể
(chỉ khoảng 1% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu một cách nguyên dạng).
Chuyển hoá chủ yếu bằng phản ứng oxy hoá, các sản phẩm chuyển hoá được bài
tiết qua thận, chỉ có 1 trong các sản phẩm chuyển hoá là N - oxide là có tác dụng
dược lý nhẹ. Thời gian bán huỷ của thuốc 1 - 2 giờ.
2. CTC 3 vòng:
+ Tác dụng giống nhau, chỉ khác nhau về tác dụng phụ như gây ngủ, kháng
cholinergic (khô miệng, mờ mắt, buồn nôn, hạ huyết áp khi thay đổi tư thế ).
+ Hấp thu bằng đường uống nhanh, mạnh và hoàn toàn, sau 2 - 4 giờ đạt
nồng độ tối đa trong máu.
+ Có ái lực mạnh với các mô có lưu lượng tuần hoàn cao như não, tim, gan,
thận nên có thể dẫn đến tác dụng phụ cần được lưu ý là: rối loạn nhịp tim, block
nhánh, đau ngực
+ Chuyển hoá chủ yếu ở gan (một số chất chuyển hoá cũng có hoạt tính
sinh học), thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
+ Thời gian bán huỷ tuỳ thuộc từng cá thể. Thông thường từ 15 - 30 giờ,
với cùng một liều lượng, các cá thể khác nhau nồng độ thuốc trong máu 10 - 50
lần khác.
+ Thời gian khởi đầu tác dụng 7 - 14 ngày.
3. SSRI: (Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine) (viên - Liquid).
+ Được hấp thu tốt bằng đường uống và hiệu quả tối đa đạt được sau 4 đến
8 giờ; nhìn chung, thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.
+ Được chuyển hoá ở gan.