Các enzyme biến cấu điều khiển hoạt tính của chúng bằng cách thay đổi cấu hình pps

Các enzyme biến cấu điều
khiển hoạt tính của chúng
bằng cách thay đổi cấu hình



Hoạt độ của enzym được điều
khiển bằng chất ức chế Các chất ức
chế khác nhau có thể liên kết với
enzym, làm chậm tốc độ của phản
ứng. Một vài chất ức chế có sẵn
trong tế bào, một số khác do từ bên
ngoài. Các chất ức chế có sắn trong
tế bào thì điều khiển quá trình
chuyển hóa, còn từ bên ngoài thì có
thể do điều trị bệnh.Có một vài chất
ức chế enzym băang cách gắn vào
nó.Một vài hiệu quả do chúng tạo
ra tức là chúng có thể trở thành tự
do.Sự chuyển hóa có sự tham gia
của nhữngchất có sẵn trong tế bào
làm tăng tốc độ phản ứng enzym.


hình6.19:cơ chế điều hòa dị thể của
enzyme.
Chất ức chế không thuận nghịch
Một số chất ức chế liên kết với
enzym tại trung tâm hoạt động, nó

sẽ liên tục ức chế hoạt động của
enzym . Ở phần đầu của chương
chúng tôi đã mô tả Aspirin, một
chất có nhóm acetyl ảnh hưởng tới
serine tại vị trí hoạt động của
cylooxydase, ngăn cản serin tham
gia xúc tác. Một vài ví dụ về chất
ức chế không thuận nghịch làDIPF,
nó cũng phản ứng với serin. DIPF
là chất ức chế của enzym
acetylcholinase, một enzym cần
thiết cho truyền xung đông thần
kinh của tế bào thần kinh đến tế
bào khác.Bởi vì ảnh hưởng của
DIPF đến acetylcholinase.DIPF và
các chất tương tự như nó đã được
phân loại goi là gây độc thần kinh.
Một trong số chúng là Sarin, đã
được sử dụng trong tấn công đường
ngầm TOKYO 1995. Việc sử dụng
rông rãi thuốc trừ sâu malathion, là
dẫn xuất của DIPF mà nó sẽ ức chế
acetylcholinase của côn trùng, chứ
không phải enzym mammalian.
Chất ức chế thuận nghịch Không
phải tất cả các chất ức chế đều là
không thuận nghịch. Một vài chất
ức chế liên kết không đồng hóa trị
tại trung tâm hoạt động chưa đủ
làm thay đổi trung tâm hoạt

động.Trong khi có một chất có
trong trung tâm hoạt động thì cơ
chất không thể vào trung tâm hoạt
động. Vì vậy chất ức chế kéo dài
thời gian hoạt động của enzym,
ngăn cản phản ứng xảy ra. Chất đó
gọi là ức chế thuận nghịch. Bởi vì
chúng cạnh tranh với cơ chất tại
trung tâm hoạt động.Khi nồng độ
các chất ức chế giảm xuống, nó sẽ
bị loại khỏi trung tâm hoạt động ,
khi đó enzym hoạt động trở lại.
Enzymsuccunate dehydrogenase là
một chất ức chế thuận
nghịch.Enzym này được tìm thấy ở
ty thể, xúc tác chuyển hóa
succinate thành fumarate.Chất ức
chế thứ 3, oxaloacetat tương tự như
succinate.(thiue).Một enzym không
thể gắn succinate cho đến khi
oxaloacetat ra khỏi trung tâm hoạt
động của enzym, nó có thể xuất
hiện nhiều cơ chất thêm vào. Một
vài chất ức chế không kết hợp với
trung tâm hoạt động của enzym gọi
là chất ức chế không cạnh tranh.
Chất ức chế không cạnh trạnh chỉ
liên kết tại một vị trí trong trung
tâm hoạt động.Liên kết của chúng
là thích hợp với enzym bằng cách

thay đổi trung tâm hoạt động của
enzym.Trong trường hợp này cơ
chất vẫn liên kết với trung tâm hoạt
động nhưng tốc độ tạo sản phẩm
giảm xuống.Chất ức chế không
cạnh tranh giống chất ức chế cạnh
trạnh, chúng có những mặt tích
cực.


hình6.18 : Ức chế thuận nghịch : a)
ức chế cạnh tranh : gắn tạm thời
với vị trí hoạt hoá enzyme, ví dụ
enzyme succinate dehydrogenase,
oxaloacetate là chất ức chế cạnh
tranh với cơ chất succinate b) ức
chế không cạnh tranh : gắn tạm thời
tại 1 vị trí hoạt hóa khác của
enzyme, nhưng vẫn bất hoạt chức
năng enzyme