CHƯƠNG 1: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY - RUỘT
1. Thuốc điều trị loét dạ dày –tá tràng (4)
1.1. Các antacid
Nhôm hydroxyd gel
Al(OH)
3
1.2. Thuốc kháng thụ thể H
2
(…tidin)
CIMETIDIN
(CYano + MEthyl + TIDIN)
1.3. Thuốc ức chế bơm
proton
OMEPRAZOL
(Ortho + MEthyl + PRAZOL)
1.4. Thuốc bảo vệ niêm
mạc, bao chỗ loét
BISMUTH SUBSALICYLAT
2. Thuốc nhuận tràng và tẩy (2)
2.1. Thuốc nhuận tràng do
kích thích
BISACODYL
(BIS + ACetat + pyriDYL)
2.2. Thuốc nhuận tràng do
làm mềm phân
MUỐI DOCUSAT
3. Thuốc điều trị tiêu chảy (2)
DIPHENOXYLAT
HYDROCLORID
(DIPHENyl + XYano + AT
(este))
LOPERAMID
HYDROCLORID
CHƯƠNG 2: HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON
1. Hormon steroid
1.1. Hormon sinh dục nam (2)
TESTOSTERON PROPIONAT
(Khung androstan 19C)
METHYLTESTOSTERON
(17α-METHYL TESTOSTERON)
1.2. Hormon sinh dục nữ
1.2.1. Các estrogen (2)
ESTRADIOL MONOBENZOAT
(17β-hydroxy ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3-yl BENZOAT)
ETHINYLESTRADIOL
(Là 17α-ETHINYL ESTRADIOL)
(17α-ETHINYL ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3,17β-DIOL)
1.2.2. Các progestin (3)
PROGESTERON
(Pregn(a)-4-en-3,20-dion)
NORETHINDRON ACETAT
(19-nor-3-oxo-17α-pregn-4-en-20-
in-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-19-nor-3-oxo androst-
4-en-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-3-oxo estra-4-en-17β-yl
acetat)
O
O
H
C CH
C CH
3
O
LEVONORGESTREL
[(-)-18,19-dinor-13-ethyl-17β-
hydroxy-17α-preg-4-en-20-in-3-on]
[(-)-18,19-dinor-17α-ethinyl-13-
ethyl-17β-hydroxy androst-4-en-3-
on]
1.3. Hormon vỏ thượng thận (3)
HYDROCORTISON
ACETAT
PREDNISOLON
(Hydrocortison + Δ1)
DEXAMETHASON
(Hydrocortison + Δ1 + 9-F-
16α-CH
3
)
2. Các hormon khác - Trình bày tính chất lý hoá, ứng dụng / pha chế, kiểm nghiệm,
bảo quản của các chất dưới đây (trừ Insulin)
- Bản chất cấu tạo, phương pháp điều chế, tác dụng và chỉ định
của INSULIN.
NATRI LEVOTHYROXIN
(T4)
(Hormon tuyến giáp)
PROPYLTHIOURACIL
(kháng giáp trạng)
GLIBENCLAMID
(dẫn chất sulfonyl ure)
(ĐT đái tháo đường)
METFORMIN
(dẫn chất biguanid)
(ĐT đái tháo đường)
CHƯƠNG 3: THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN,
CÁC QUINOLON
Mục tiêu:
- Phân loại thuốc sát trùng. Cấu tạo, thành phần, tính chất, kiểm nghiệm, tác dụng của nước oxy
già, iod và dung dịch povidon-iod 1%.
- Công thức chung, tính chất chung, cơ chế tác dụng của sulfamid kháng khuẩn. Công thức, tính
chất và công dụng của SULFACETAMID NATRI, CO-TRIMOXAZOL.
- Với quinolon: Công thức chung, liên quan cấu trúc – tác dụng.
CTCT, tính chất, kiểm nghiệm, công dụng của acid nalixidic, ciprofloxacin hydroclorid,
ofloxacin và levofloxacin.
1. Thuốc sát trùng, tẩy uế
DUNG DỊCH HYDROPEROXYD H
2
O
2
IOD
DUNG DỊCH POVIDON - IOD 1%
(Phức chất của Iod và Povidon)
I
2
2. Sulfamid kháng khuẩn
Công thức chung:
SULFACETAMID NATRI
(SULFAmid + ACETAMID)
SULFAMETHOXAZOL (SMZ)
(SULFAmid + 5-METHyl-3-isoXAZOL)
CO-TRIMOXAZOL
(Phối hợp SMZ với TRImethoprim (TMP))
Tỷ lệ: SMZ : TMP (5 : 1)
3. Kháng sinh Quinolon
Đt: Phổ UV, SKLM, HPLC
Đl: CH
3
Na/dung môi DMF
ACID NALIDIXIC
N NH
3
C
COOH
O
C
2
H
5
1
6
7
CIPROFLOXACIN HYDROCLORID
(CYcloPROpyl + FLOXACIN)
OFLAXACIN và
LEVOFLOXACIN (đồng phân tả tuyền
của OFLOXACIN)
CHƯƠNG 4: KHÁNG SINH
1. Kháng sinh β-lactam
1.1. Penicillins
PENICILLIN G KALI
(Na)
(Benzylpenicillin kali
(Na))
PENICILLIN G
BENZATHIN
PHENOXYMETHYL
PENICILLIN
(PENICILLIN V)
AMOXICILLIN
1.2. Cephalosporins
CEPHALEXIN
CEFUROXIM Na
CEFOTAXIM Na
CEFTRIAXON Na
2. Kháng sinh aminosid
Cấu tạo gồm: aglycol + O + ose
CHƯƠNG 5: THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO VÀ PHONG
1. Thuốc điều trị lao
ISONIAZID (INH)
(ISONIcotinic + hydAZID)
PYRAZINAMID
(PYRAZIN + AMID)
ETHAMBUTOL HYDROCLORID
2. Thuốc điều trị phong
DAPSON
Di (AminoPhenyl) SulfON
CLOFAZIMIN (tự đọc)
CHƯƠNG 6: CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM
1. Các azol
CLOTRIMAZOL
Hoá tính:
- Nhân imidazol (tính base):
+ Tan trong HCl
+ Định lượng = đo acid / mt khan
- Gốc phenyl:
+ Hấp thụ UV → định tính, định
lượng = đo UV.
- Vô cơ hoá, xác định ion Cl
-
.
2. Allylamin và các hợp
chất liên quan
NAFTIFIN
HYDROCLORID
3. Kháng sinh chống nấm
AMPHOTERICIN B
CH
2
-N-CH
2
-CH=CH
CH
3
. HCl
NYSTATIN
(khác 3 điểm so với
AMPHOTERICIN B)
GRISEOFULVIN (tự đọc)
CHƯƠNG 7: THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH DO KÝ SINH TRÙNG
1. Thuốc điều trị bệnh giun sán (4)
DIETHYLCARBAMAZIN CITRAT
ALBENDAZOL
(nhân BENz imiDAZOL)
MEBENDAZOL
(nhân BENz imiDAZOL)
NICLOSAMID (NItro + CLO +
SAlicylic + AMID)
2. Thuốc điều trị bệnh sốt rét (3)
CLOROQUIN
(CLORO + 4-amino QUINolin)
NCl
NH
CH-CH
2
-CH
2
-CH
2
-N(C
2
H
5
)
2
CH
3
PRIMAQUIN PHOSPHAT (8-amino
QUINolin)
N
NH
CH-CH
2
-CH
2
-CH
2
-NH
2
CH
3
CH
3
O
. 2H
3
PO
4
ARTEMISININ
3. Thuốc điều trị lỵ amip và Trichomonas
METRONIDAZOL (MEthyl + NITRO
+ imiDAZOL)
CHƯƠNG 8: THUỐC CHỐNG VIRUS
1. Điều trị HIV (3)
ZIDOVUDIN (AZT)
(AZido Thymidin)
ZALCITABIN
(Dẫn chất của CYtidin)
N
N
H
2
O
N
O
CH
2
HO
LAMIVUDIN
(Thay C3’ của ZALCITABIN bằng S)
N
NH
2
O N
S
O
CH
2
HO
Dinh tinh:
- Pho IR
- Do T
nc
Dinh luong:
- HPLC
Cong dung:
- AIDS
- HBV
2. Thuốc điều trị Cúm (2)
AMANTADIN HYDROCLORID
NH
2
. HCl
RIBAVIRIN
(đường RIBose)
3. Thuốc điều trị Herpes (1)
ACYCLOVIR
CHƯƠNG 9: THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ
Mục tiêu: Như trong giáo trình (p.238)
1. Các tác nhân alkyl hoá
PROCARBAZIN HYDROCLORID
(PROpyl + CARbamoyl + Benzyl +
hydrAZIN)
2. Các thuốc kháng chuyển hoá
METHOTREXAT
(Khác acid folic (vit. B9) 2 điểm:
4-OH → 4-NH
2
; 10-H → 10-CH
3
ức chế tổng hợp acid nucleic ở
TB ung thư)
3. Các chất kháng sinh chống ung
thư
Nhớ tên một số kháng sinh và tác dụng
DACTINOMYCIN
DAUNORUBICIN HYDROCLORID
4. Hợp chất alcaloid điều trị ung
thư
- Nguồn gốc: Lá, vỏ, rễ của cây Dừa cạn (Vinca rosea
hay Catharanthus roseus)
- Công thức: dimerindol alcaloid
- Tính chất (nêu).
- Tác dụng → CĐ, CCĐ, Liều.
VINBLASTIN SULFAT
N
H
N
OH
C
2
H
5
COOCH
3
N
N
COOCH
3
H
3
CO
C
2
H
5
OCOCH
3
OHCH
3
. H
2
SO
4
VINCRISTIN SULFAT
(CTHH giống VINBLASTIN, chỉ
thay nhóm methyl ở nhân indol bằng
nhóm aldehyd)
Phụ lục:
Nhóm Định tính Định lượng
N amin hoặc N dị vòng (N:)
- Tạo tủa với một số thuốc thử
chung của alcaloid
- Đo acid / mt khan (thường là
HClO
4
/ CH
3
COOH khan)
Nhân thơm - Đo UV - Đo UV (HPLC)
-C=O liên hợp với
C=C
VD: hormon steroid
(xem đầy đủ trong slide)
- Pư Zimmerman → màu đỏ
- Tạo hydrazon
- TLC, đo UV, HPLC
Đo UV, HPLC
C bất đối (C
*
) Đo α Đo α
C
CH Kết tủa với AgNO
3
Bằng NaOH sau khi pư với
AgNO
3
(định lượng HNO
3
)