THUỐC GIẢM ĐAU
TRUNG ƯƠNG
PEPTIDES NỘI SINH
THUỐC PHIỆN
PEPTIDES NỘI SINH
CÁC MORPHINE NỘI SINH
β-ENDORPHINE
ENKEPHALINE
DYNORPHIN
CÁC TIỀN CHẤT CỦA THUỐC
PHIỆN NỘISINH
PROENKEPHALINE (PROENKEPHALIN A)
PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)
PRODYNORPHIN (PROENKEPHALIN B)
CẤU TẠO PHÂN TỬ CỦA PEPTIDES
NỘI SINH
QUẢ CÂY ANH TÚC
THỤ THỂ THUỐC PHIỆN
TIỂU LOẠI THỤ THỂ
THỤ THỂ µ1,κ3,δ1,δ2:GIẢM ĐAU TRÊN TỦY.
THỤ THỂ µ2,δ2,κ1:GIẢM ĐAU TẠI TỦY.
ỨC CHẾ HÔ HẤP: µ2.
TRÊN ĐƯỜNG TIÊU HOÁ:µ2,κ.
HƯNG PHẤN: κ.
THÈM ĂN:µ,δ,κ.
BUỒN NGỦ:µ,δ.
VỊ TRÍ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC
PHIỆN
LOCUS CAERULEUS VỊ TRÍ TIẾP NHẬN THUỐC
LOCUS CAERULEUS VỊ TRÍ TIẾP NHẬN THUỐC
PHIỆN TRUNG ƯƠNG
PHIỆN TRUNG ƯƠNG
HOẠT ĐỘNG CỦA KÊNH Na+&K+ Ở NEURON LC DƯỚI
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC PHIỆN
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC
PHIỆN
Giảm cAMP bất hoạt kênh Calcium lệ thuộc cAMP
Giảm cAMP bất hoạt kênh Calcium lệ thuộc cAMP
Giảm hoặc cắt đứt sự phóng
thích hạt tồn trữ tiền synapse
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC
PHIỆN
Trên thụ thể µ:
ức chế men ADENYL CYCLASE qua trung gian protein
Gi.
Trên thụ thể δ:
ức chế men ADENYL CYCLASE qua trung gian Ca+
+/Calmodulin.
hậu quả là giảm lượng Ca++ nhập bào qua kênh calcium
lệ thuộc cAMP (cAMP-dependent calcium channel) ở tiền
synapse.
Mast cell
Mast cell
Histamine
Histamine
Morphine kích thích Mast cell
Morphine kích thích Mast cell
phóng thích Histamine gây co
phóng thích Histamine gây co
phế quản. Tác dụng ngoại vi của
phế quản. Tác dụng ngoại vi của
Morphine.
Morphine.
Hít vào&
Hít vào&
thở ra được
thở ra được
điều hành
điều hành
từ trung tâm
từ trung tâm
hô hấp hành
hô hấp hành
tủy
tủy
Morphine ức chế cả 2
Morphine ức chế cả 2
phần của trung tâm hô
phần của trung tâm hô
hấp hành tủy
hấp hành tủy