ACICLOVIR ppsx

1

ACICLOVIR
Aciclovirum





C
8
H
11
N
5
O
3

P.t.l: 225,2
Aciclovir là 2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-on, phải
chứa từ 98,5 đến 101,0% C
8
H
11
N
5
O
3
, tính theo chế phẩm khan.
Tính chất

Bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng. Khó tan trong nước, dễ tan trong
dimethyl sulfoxyd, rất khó tan trong ethanol 96%. Tan trong các dung dịch acid vô
cơ và hydroxyd kiềm loãng.
Định tính


2

Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hồng ngoại của
aciclovir chuẩn (ĐC).
Độ trong và màu sắc của dung dịch
Hoà tan 0,25 g chế phẩm trong dung dịch natri hydroxyd 0,1 M (TT) và pha loãng
thành 25 ml với cùng dung môi. Dung dịch phải trong (Phụ lục 9.2) và không
được có màu đậm hơn màu mẫu V
7
(Phụ lục 9.3, phương pháp 2).
Tạp chất liên quan
Không được quá 1%.
Xác định bằng phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Silica gel GF
254
(TT).
Dung môi khai triển: Cloroform - methanol - amoniac đậm đặc (80 : 20 : 2).
Dung dịch thử: Hòa tan 0,1 g chế phẩm trong dimethyl sulfoxyd (TT) và pha loãng
thành 10 ml với cùng dung môi.
Dung dịch đối chiếu: Pha loãng 1,0 ml dung dịch thử thành 100 ml bằng dimethyl
sulfoxyd (TT).
Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 5 l mỗi dung dịch trên. Triển khai
sắc ký tới khi dung môi đi được khoảng 15 cm, lấy bản mỏng ra, để khô trong
không khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm và 366 nm.

3

Bất kỳ vết phụ nào trên sắc ký đồ của dung dịch thử cũng không được đậm màu
hơn vết chính trên sắc ký đồ của dung dịch đối chiếu.
Guanin
Không được quá 0,7 %.
Xác định bằng phương pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Pha động: Acid acetic băng - nước (1 : 999).
Dung dịch 1: Hoà tan một lượng cân chính xác aciclovir chuẩn (ĐC) và guanin
chuẩn (ĐC) trong dung dịch natri hydroxyd 0,1 N (TT) và pha loãng với nước để
thu được dung dịch có nồng độ chính xác của mỗi chất khoảng 0,1 mg/ml.
Dung dịch 2: Hoà tan một lượng cân chính xác guanin chuẩn (ĐC) trong dung
dịch natri hydroxyd 0,1 N (TT) và pha loãng với nước để thu được dung dịch có
nồng độ chính xác khoảng 0,7 g/ml.
Dung dịch chuẩn guanin: Cân chính xác khoảng 8,75 mg guanin chuẩn (ĐC) vào
bình định mức 500 ml. Hoà tan trong 50 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 N (TT),
pha loãng với nước đến vạch và lắc đều. Lấy 2,0 ml dung dịch này vào bình định
mức 50 ml, pha loãng với dung dịch natri hydroxyd 0,01 N (TT) đến vạch và lắc
đều để thu được dung dịch có nồng độ chính xác khoảng 0,7 g/ml.

4

Dung dịch thử: Hòa một lượng cân chính xác khoảng 100 mg chế phẩm trong 20
ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 N (TT) trong bình định mức 200 ml, pha loãng với
nước đến vạch và lắc đều. Lấy 10,0 ml dung dịch này vào bình định mức 50 ml và
pha loãng với dung dịch natri hydroxyd 0,01 N (TT) đến vạch và lắc đều.
Điều kiện sắc ký:
Cột thép không gỉ (30 cm  4,2 mm) được nhồi pha tĩnh C (3 - 10 m).
Detector quang phổ hấp thụ tử ngoại ở bước sóng 254 nm.

Tốc độ dòng: 3 ml/ phút.
Thể tích tiêm: 20 l.
Cách tiến hành:
Tiêm dung dịch 1: Độ phân giải giữa pic của aciclovir và guanin không được nhỏ
hơn 2,0. Hệ số đối xứng của pic guanin không được lớn hơn 2.
Tiêm dung dịch 2: Độ lệch chuẩn tương đối giữa các lần tiêm của chiều cao hoặc
diện tích pic guanin không được lớn hơn 2,0%.
Tiêm lần lượt dung dịch chuẩn guanin và dung dịch thử.
Tính hàm lượng % của guanin trong chế phẩm theo chiều cao hoặc diện tích pic
của guanin trong dung dịch chuẩn guanin và dung dịch thử.

5

Nước
Không được quá 6,0% (Phụ lục 10.3).
Dùng 0,500 g chế phẩm.
Tro sulfat
Không được quá 0,1%. (Phụ lục 9.9, phương pháp 2).
Dùng 1,0 g chế phẩm.
Định lượng
Hòa tan 0,150 g chế phẩm trong 60 ml acid acetic khan (TT). Chuẩn độ bằng dung
dịch acid percloric 0,1 N (CĐ). Xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn
độ đo điện thế (Phụ lục 10.2). Song song làm mẫu trắng trong cùng điều kiện.
1 ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương đương với 22,52 mg C
8
H
11
N
5
O

3
.
Bảo quản
Trong đồ đựng kín.
Loại thuốc
Thuốc kháng virus.
Chế phẩm

6

Kem, thuốc mỡ tra mắt, dung dịch tiêm truyền, hỗn dịch uống, viên nén.