THUỐC CHỮA HO pdf

THUỐC CHỮA HO

Ho là phản ứng phản vệ đẩy dị vật ra khỏi đường thở.
Ho là triệu chứng bệnh đường hô hấp: viêm phế quản, lao phổi v.v
Phân loại thuốc ho: Sơ bộ phân biệt ra 2 loại:
1. Thuốc opioid:
Nguồn gốc: Codeine chiết từ thuốc phiện.
Bán tổng hợp từ alcaloid thuốc phiện hoặc tổng hợp toàn phần.
Cơ chế tác dụng: Ức chế trung tâm ho ở TKTW.
Thuốc loại này cũng tác dụng an thần, gây ngủ (narcotic).
Nhược điểm: Gây quen thuốc nên hạn chế dùng chữa ho.
Bảng….Thuốc ho opioid

Tên thuốc Nguồn gốc Liều dùng (NL)
Codein Thiên nhiên Uống 5-20 mg/4-6 h.
Hydrocodone BTH Uống 5-10 mg/4-6 h
Dextromethorphan TH Uống: 10-30 mg/4-6 h
Levopropoxyphene TH

2. Thuốc ho tác dụng ngoại vi: Benzonatat, clofedanol
Tác dụng: Phong bế thụ thể gây căng ở phế quản, phổi.
Thuốc ho loại này không gây ngủ (nonnarcotic).
Thuốc trị ho chỉ làm mất triệu chứng; thường phải kết hợp với thuốc long
đờm. Điều trị nguyên nhân mới triệt để hết ho.
CODEIN
Tên khác: Methylmorphin
Nguồn gốc: Alcaloid từ nhựa qủa Anh túc; BTH từ morphin.
Dược dụng: Codein base, codein phosphat, codein sulfat
CODEIN PHOSPHAT
Công thức:
Tên KH: 3-Methoxy-4,5-

-epoxy-7,8-didehydro-17-
-methyl morphinan-6-ol
monohydrat
O
N
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
MeO
HO
Me
. H
3
PO
4
. H

2
O
1
2
Điều chế: Bán tổng hợp từ morphin:
(Xem HD I)
Bảng 2-Ho/dh Codein phosphat-tiếp
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/tinh thể không màu, vị đắng;
Dễ tan trong nước và acid loãng; tan ít trong ethanol;
khó tan trong ether, cloroform . []
D
20
= - 98
o
đến -102
o
(nước).
Hấp thụ UV: 
MAX
284 nm; E(1%, 1 cm) = 38 (nước)
Hóa tính: Tính base.
So với morphin, không còn OH phenol nên bền hơn trong không khí, ánh
sáng; không trực tiếp cho phản ứng với FeCl
3
.
Định tính:
- Dung dịch cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid.
- Trộn 10 mg vào 1 ml H
2
SO

4
; thêm 1 giọt FeCl
3
5%; đun cách thủy:
Màu xang lam; chuyển sang đỏ khi thêm 1 giọt HNO
3
.
- Phosphat: Kết tủa màu vàng với amoni molypdat hoặc AgNO
3
.
- Sắc ký lớp mỏng, so với codein phosphat chuẩn.
Định lượng:
- Acid-base trong CH
3
COOH khan; HClO
4
0,1 M; đo điện thế.
- Quang phổ UV (áp dụng cho dạng bào chế).
Tác dụng: Giảm ho do ức chế trung tâm ho ở TKTW; an thần.
Chỉ định: Ho do các nguyên nhân (kết hợp thuốc long đờm).
Liều dùng: NL, uống 5-20 mg/lần/4-6 h.
Biệt dược: Viên nén Terpin-codein:
Terpin hydrat 100 mg + Codein phosphat 5 mg.
Tác dụng KMM: Buồn nôn, nôn; táo bón (giảm nhu động ruột).
Liều cao ức chế trung tâm hô hấp (< morphin nhiều lần).
Lạm dụng cũng gây quen thuốc.
Chống chỉ định: Viêm gan, suy hô hấp, trẻ em < 1 tuổi.
Bảo quản: Tránh ánh sáng.
DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMID
Biệt dược: Agrippol; Tussils

Công thức:
C
18
H
25
NO .HBr .H
2
O
ptl : 370,33


N
-CH
3
CH O-
3
. HBr .H
2
O
Tên KH: (+) N-methyl-3-methoxy morphinan hydrobromid.
Bảng 3-Ho/dh Dextromethorphan - tiếp
Cấu trúc tương tự codein (d/c morphinan).
Nguồn gốc: Tổng hợp hóa học.
Tính chất: Bột k/t trắng, F  125
o
C. Tan/ nước; khó tan/ ether.
[]
D
20
= + 28

o
đến + 30
o
(2% /HCl 0,1 M).
Định tính:
- Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn.
- Dung dịch cho phản ứng của ion bromid. (với AgNO
3
).
Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế.
Tác dụng: Thuốc ho ức chế trung tâm ho ở hành tủy.
Không giảm đau và ít gây lệ thuộc thuốc.
Uống dễ hấp thu; thời hạn tác dụng khoảng 6 h.
Chỉ định: Ho do nhiều nguyên nhân; chuẩn bị cho soi phế quản.
NL, uống: 10-30 mg/lần  2-3 lần/24 h; tối đa 120 mg/24 h.
TE 6-12 tuổi: uống 5-15 mg/4-8 h.
Dạng bào chế: Viên nhai 15 mg (bd: Brontyl); Siro 2,5-15 mg/5 ml.
* Biệt dược RHUMENOL D500
Nơi sản xuất: XN DF và Sinh học Y tế (MEBIPHARM)- Tp HCM.
Thành phần hoạt chất 1 viên:
Acetaminophen 500 mg
Dextromethorphan .HBr 15 mg
Pseudoephedrine .HCl 30 mg
Chỉ định: Đau, cảm sốt kèm ho, nghẹt mũi.
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi: Uống buổi sáng 1 viên.
Tác dụng KMM: Mệt mỏi, chóng mặt, giảm hô hấp.
Dùng kéo dài vẫn phải đề phòng quen thuốc.
Bảng 8.1. So sánh codein và dextromethorphan

Tác dụng Codein phosphat Dextromethorphan. HBr

- Giảm đau, an thần + -
- Giảm ho + +
- Lệ thuộc thuốc + -/+
- Liều chống ho 5-20 mg/4-6 h 10-30 mg/4-6 h


Chống CĐ: TE < 2 tuổi; phụ nữ có thai và kỳ cho con bú.
Thận trọng: Suy hô hấp, hen phế quản.
Bảo quản: Tránh ánh sáng.
Bảng 4-Ho/dh
Tự đọc: Benzonatat, clofedanol hydroclorid.
CLOFEDANOL HYDROCLORID
Tên khác: Chlophedianol hydroclorid


Tên KH: 1-phenyl-1-(o-clorphenyl)-3-dimetylamino propanol hydroclorid.
Tính chất: Bột kết tinh trắng, dễ tan trong nước. Nhiệt độ nóng chảy 190
o
C.
Hoá tính: Tính base do amin mạch thẳng.
Cl
C-CH2-CH2-N
OH
C6H5
H
(+)
CH3
CH3
. Cl
-

Tác dụng: Giảm ho bằng ức chế trung tâm ho ở TKTW.
Chỉ định và liều dùng: Ho do các nguyên nhân.
Người lớn uống 15-30 mg/lần  3-4 lần/24 h.
Dạng dùng: Thuốc uống giọt 50 mg/ml; Viên 20 mg.
Chống chỉ định: Suy hô hấp.
BENZONATAT
Tên khác: Benzononatine
Công thức:

Tb: n = 8 ptl: 603 (tb)
Ester ethyl p-butylaminobenzoat + ether monoethyl polyethylen glycol.
Tính chất: Chất lỏng nhớt, trong, màu vàng nhạt; vị đặc trưng.
CH
2
CH
2
NH COO
(OCH
2
CH
2
)n
OCH
3
H
9
C
4
Dễ tan trong nước, ethanol và các dung môi hữu cơ.
Tác dụng: Thuốc ho tác dụng trung ương và ngoại vi.

Chỉ định: Ho do mọi nguyên nhân.
Liều dùng: NL, uống 100 mg/lần  3-6 lần/24 h.
Bảo quản: Tránh ánh sáng và ẩm.