Statin - Các thuốc giảm lipid máu pdf

Statin - Các thuốc giảm lipid
máu
Đến nay trên thị trường có nhiều thuốc làm hạ lipid máu
với các cơ chế khác nhau. Chưa có loại thuốc nào có tác
dụng tốt trên 6 týp tăng lipoprotein.
Có thể chia làm 2 loại thuốc:
- Thuốc làm giảm hấp thu và tăng thải trừ lipid:
cholestyranin, colestipol, divistyramin, colesevelam -
chúng được gọi là nhựa liên kết acid mật.
- Thuốc ảnh hưởng đến sinh tổng hợp lipid: Các fibrat
(dẫn xuất của acid fibric), các statin, các nicotinat, thuốc
prubucol, D-thyroxin, omega-3.
Các fibrat và statin đều là những chất ức chế cạnh tranh
với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HMG-CoA)
reductase, ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat,
tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol huyết
tương.

Rối loạn lipid máu dễ để lại
thương tổn trên thành mạch
máu.
Dưới đây là những statin, các thuốc đều làm giảm LDL
(lipoprotein tỷ trọng thấp) khoảng 25-45%, làm tăng HDL
(lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5-10%, làm giảm triglycerid
huyết tương 10-30%. Thuốc được chuyển hóa ở gan trên
70% thải ra chủ yếu ở phân, một phần nhỏ qua thận:
Atorvastatin: Thuốc viên 20mg. Làm giảm cholesterol
toàn phần và LDL, bổ trợ cho các cách điều trị hạ lipid
khác. Thải qua thận dưới 2%.
Thuốc làm giảm LDL mạnh nhất, có thể tới 25-60%.
Dùng cho người có cholesterol cao, cũng có hiệu quả

giảm triglycerid 19-37%. Thuốc có độ tan trong mỡ cao
và thời gian bán hủy kéo dài.
Fluvastatin: Viên nang 40mg và 80mg. Hiệu lực lâm
sàng chỉ bằng ½ lovastatin. Thuốc ức chế chọn lọc enzym
HMG-CoA reductase theo cơ chế chạy đua, làm giảm
cholesterol toàn bộ trong máu nguyên phát. Thải qua thận
5%.
Lovastatin: Viên nén 10mg và 20mg. Hiệu lực của thuốc
chỉ bằng ½ simvastatin, ngang với pravastatin ở liều thấp
nhưng hiệu lực lại gấp 2 fluvastatin. Thải qua thận 10%.
Dùng các trường hợp tăng cholesterol sơ phát.
Pravastatin: Viên nén 10mg. Hiệu lực ngang với
lovastatin ở liều thấp. Thải qua thận nhiều nhất trong các
statin là 20%.
Simvastatin: Viên nén 20mg. Hiệu lực gấp 2 lần
lovastatin. Thải qua thận 13%.
Chống chỉ định: Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase
huyết thanh tăng dai dẳng chưa rõ nguyên nhân. Người
mang thai hoặc đang nuôi con bú. Quá mẫn với thuốc.
Các lưu ý: Trước khi dùng thuốc cần xét nghiệm máu như
cholesterol toàn phần, LDL, HDL và triglycerid và loại
các nguyên nhân gây tăng lipid máu như đái tháo đường,
thận hư, thiểu năng giáp, rối loạn protein máu, bệnh gan,
do thuốc khác, nghiện rượu. Chủ yếu theo dõi cholesterol,
LDL. Xét nghiệm chức năng gan ở mọi người bệnh. Khi
transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn bình thường là phải
cảnh giác, đặc biệt người nghiện rượu và tiền sử bệnh
gan. Chú ý người bị bệnh cơ cấp hoặc nguy cơ bị suy thận
cấp do tiêu cơ vân.
Dùng thuốc có thể bị: tiêu chảy hoặc táo bón, buồn nôn,

đau bụng, đầy hơi. Đau đầu chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ,
suy nhược. Đau cơ, khớp, yếu cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân,
kèm sốt. Có thể gây suy thận cấp thứ phát do myoglobin
niệu (phải báo ngay cho thầy thuốc biết nhất là creatin
phosphokinase tăng cao hơn 10 lần giới hạn bình thường
phải ngừng điều trị). Trong những tháng đầu điều trị cần
điều chỉnh liều, cách 4 tuần, tùy theo đáp ứng và dung
nạp. Có thể bị ban da.
Cần có chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol. Nên uống thuốc
vào bữa ăn tối để tăng hiệu lực thuốc vì tổng hợp
cholesterol ở gan chủ yếu vào ban đêm. Có thể phối hợp
với cholestyramin, có tính tương hỗ nhưng phải uống
cách nhau 2 giờ, nhưng không nên phối hợp với các thuốc
hạ lipid máu khác do tăng tác dụng không mong muốn
bệnh cơ.
Các chất ức chế HMG-CoA reductase bổ trợ liệu pháp ăn
uống để giảm chlesterol, LDL, giảm ít triglycerid. Dự
phòng tiên phát biến cố mạch vành. Giảm nguy cơ nhồi
máu cơ tim cũng như giảm nguy cơ thủ thuật tái tạo mạch
vành, giảm nguy cơ tử vong bệnh tim mạch. Thuốc làm
chậm tiến triển vữa xơ mạch vành, giảm nguy cơ biến cố
mạch vành cấp.