Thuốc tác dụng lên hệ TK thực vật

Thần kinh trung ương Thần kinh thực vật
- Chỉ có ở cơ vân
- Trung tâm nằm ở trục
não tủy
-
Không có đám rối thần
kinh
- Các sợi TK vận động
đến cơ vân có vở myelin
- Cắt đứt dây tk đến cơ
vân, làm cơ vân liệt và
teo
- Chi phối hoạt động chủ
động
- Có ở mọi nơi trừ cơ vân.
- Trung tâm ở não và tủy
sống
- Tạo ra nhứng đám rối
thần kinh nằm ngoài trục
não tủy
- Dây hậu hạch ε’không có
myelin
- Cắt đứt sợi tk tới cơ quan
nó chi phối, cq vẫn hoạt
động b mt giống sinh lý
- Chi phối hd ngoài ý muốn

THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ
THẦN KINH THỰC VẬT

Chương I: Đại cương
Chương II: Thuốc tác dụng trên
hệ cholinergic
Chương III: Thuốc tác dụng trên
hệ adrenergic

CHƯƠNG I. ĐẠI CƯƠNG
- Khái niệm hệ thần kinh thực vật
- Khái niệm chất trung gian hóa học
và sinap
- Chất trung gian hóa học của hệ thần
kinh thực vật
- Phân loại hệ TKTV theo dược lý***
- Phân loại thuốc tác dụng trên hệ
thần kinh thực vật theo dược lý.

− Khái niệm: Hệ TKTV (hệ thần kinh tự động),
chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có
vai trò điều hoà chức phận của nhiều cơ quan, hệ
thống trong cơ thể, giúp cơ thể giữ được sự ổn
định trong khi môi trường sống luôn luôn thay đổi.
− Từ những trung tâm(não, tuỷ sống). Hệ TKTV
cho những sợi thần kinh tới tạng, mạch máu và cơ
trơn. Trước khi tới cơ quan thu nhận, các sợi đều
dừng ở một sinap tại hạch. Vì vậy, có sợi trước
hạch (tiền hạch) và sợi sau hạch (hậu hạch).


Cơ quan thu nhận
Sợi tiền hạch

Sợi hậu hạch
ε
έ
R R

1. Giải phẫu của hệ TKTV
(xem lại giải phẫu)
2. Chức phận sinh lý và sinap
2.1. Chức phận sinh lý của hệ TKTV
Chức phận sinh lý của hai hệ giao cảm và phó
giao cảm trên các cơ quan nói chung là đối kháng
nhau trên các receptor,cụ thể :
Trên mắt: kích thích giao cảm làm giãn đồng tử,
còn kích thích phó giao cảm làm co đồng tử. Trên tim:
kích thích giao cảm làm tăng tần số, tăng biên độ co
bóp, còn kích thích phó giao cảm làm giảm tần số và
giảm biên độ co bóp ( đọc lại sinh lý học )

2.2. Chất trung gian hoá học và
sinap
− DDN: Những chất hoá học tiết ra ở đầu
mút của các dây thần kinh (trung ương và thần
kinh thực vật) khi bị kích thích, làm trung gian
cho sự dẫn truyền giữa các dây tiền hạch với
hậu hạch hoặc giữa dây thần kinh với cơ quan
thu nhận, gọi là chất trung gian hoá học
(TGHH).

− Tín hiệu thần kinh truyền từ nơron này
sang nơron khác qua các "khớp " nơron, gọi là

sinap:
+ Tận cùng trước sinap là các cúc tận
cùng trong có các bọc nhỏ chứa chất trung
gian hoá học
+ Tận cùng sau là màng của thân noron
sau
+ Giữa cúc tận cùng và thân của nơron
sau là khe sinap rộng 200 - 300 A
0
(angstron)


Tận cùng trước
Thân neuron sau
Khe sinap
200-300
A
0
Một sinap thần kinh

− Chất TGHH ở hệ thần kinh thực vật gồm:
+ acetylcholin (Ach) tiết ra ở hạch giao cảm,
hạch phó giao cảm và hậu hạch phó giao cảm.
+ Catecholamin (gồm noradrenalin và
adrenalin). Tiết ra ở hậu hạch giao cảm
+ Sau t/dụng Ach và Catecholamin bị phá
huỷ nhanh bởi các enzym đặc hiệu hay bị thu hồi.
Acetycholin bị cholinesterase thuỷ phân
Noradrenalin và adrenalin bị oxy hoá và khử
amin bởi COMT (cathechol - oxy - methyl -

transferase) và MAO (mono - amin - oxydase).

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

3. Phân loại hệ thần kinh thực vật
theo dược lý
– Hệ cholinergic: hệ phản ứng với chất trung
gian hoá học là acetylcholin, gồm tiền hạch
giao cảm, tiền hạch phó giao cảm và hậu hạch
phó giao cảm. Hệ này có 2 receptor là M và N

– Hệ Adrenergic: hệ phản ứng với chất trung
gian hóa học là adrenalin, gồm hậu hạch giao
cảm. Hệ này có 2 receptor là α và β.

Hệ cholinergic được chia thành hai hệ nhỏ:
+ Hệ Muscarinic (hệ M): nhận các dây hậu
hạch phó giao cảm (tim, cơ trơn và tuyến ngoại tiết),
ngoài bị kích thích bởi acetylcholin, còn bị kích thích
bởi muscarin và bị ngừng hãm bởi atropin.
+ Hệ Nicotinic (hệ N): nhận các dây tiền
hạch giao cảm, tiền hạch phó giao cảm, ngoài bị kích
thích bởi acetylcholin, còn bị kích thích bởi nicotin.
Hệ này gồm hạch giao cảm và hạch phó giao
cảm, tuỷ thượng thận, xoang động mạch cảnh (bị
ngừng hãm bởi hexametoni – thuốc liệt hạch)
Và tấm vận động của cơ vân thuộc hệ thần kinh
trung ương (bị ngững hãm bởi d – tubocurarin – thuốc
mềm cơ).

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Hệ cholinergic có 2 receptor là N và M.
• Receptor N gồm N
1
, N
2
:
• Receptor M gồm M
1
, M
2
, M
3
(nay đang
nghiên cứu M
4
):
Hệ adrenergic có 2 receptor là
α
và β
• Receptor α gồm α
1
và α
2
• Receptor β gồm β
1,
β
2
và β

3
:

4. Phân loại các thuốc tác dụng trên
hệ thần kinh thực vật
- Các thuốc t/dụng trên hệ cholinergic gồm:
Thuốc kích thích hệ M và thuốc ngừng hãm hệ M.
Thuốc kích thích hệ N và thuốc ngừng hãm hệ N.
- Các thuốc t/dụng trên hệ adrenergic gồm:
Thuốc cường hệ adrenergic (cường α và β,
cường α , cường β)
Thuốc huỷ hệ adrenergic (huỷ giao cảm và huỷ
adrenalin)

CHƯƠNG II
THUỐC T/DỤNG TRÊN HỆ CHOLINERGIC
- Thuốc kích thích hệ M
- Thuốc ngừng hãm hệ M
- Thuốc kích thích hệ N
- Thuốc ngừng hãm hệ N

1. Thuốc kích thích hệ M
- Acetylcholin
- Ester cholin
- Muscarin
- Pilocarpin

1.1. Acetylcholin (Ach)
− Nguồn gốC
Tổng hợp từ cơ chất là acetylcoenzym A nên

thiếu B1 sẽ thiếu acetylcholin
– Dược động học
Không uống vì bị hủy ở đường tiêu hóa nên
Hấp thu nhanh qua tiêm bắp và tiêm dưới
da. Không tiêm tĩnh mạch vì tác dụng xảy ra
nhanh và mạnh dễ gây tai biến hạ huyết áp đột
ngột.

− Tác dụng sinh lý
+ Liều thấp tác dụng chủ yếu trên hệ M
(kích thích M):
Chậm nhịp tim, giãn mạch, hạ HA
Tăng nhu động ruột
Co thắt phế quản, gây cơn hen
Co thắt đồng tử
Tăng tiết dịch, nước bọt và mồ hôi

+ Liều cao, trên súc vật đã được tiêm
trước bằng atropinsulfat để phong toả tác dụng
trên hệ M. Acetylcholin gây tác dụng giống
nicotin (kích thích N):
Kích thích các hạch, tuỷ thượng thận, làm
tăng nhịp tim, co mạch, tăng huyết áp và kích
thích hô hấp qua phản xạ xoang cảnh.

− Áp dụng lâm sàng
+ Chỉ định:
Nhịp tim nhanh kịch phát,
Trướng bụng, bí tiểu, liệt ruột sau mổ (ít )
Tăng nhãn áp.

Bị phá hủy nhanh trong cơ thể và tác
dụng kém chọn lọc nên ít dùng trong điều trị.
Thường dùng trong phòng thí nghiệm
+ Chống chỉ định: Hạ huyết áp, hen phế
quản, viêm loét dạ dày.
+ Liều lượng: đọc tài liệu

1.2. Các este cholin khác
Betanechol và Carbachol
Là dẫn xuất của acetylcholin, tác dụng bền
hơn acetylcholin (thay nhóm acetyl bằng nhóm
carbamat)
+ Làm tăng trương lực cơ trơn (chọn lọc
trên cơ trơn ống tiêu hoá và tiết niệu).
+ Chỉ định: bí đái, mất trương lực ruột sau
mổ, trướng bụng, đầy hơi.
+ Chống chỉ định: hen, loét dạ dày - tá
tràng.
+ Liều lượng: đọc tài liệu

1.3. Muscarin
Có nhiều trong một số nấm độc loại Amanita
murcaria và Amanita pantherina
− Tác dụng kích thích điển hình hệ M, mạnh
hơn acetylcholin 5 - 6 lần, không bị phá huỷ bởi
cholinesterase.
− Không dùng trong điều trị, nhưng có thể gặp
ngộ độc muscarin do ăn phải nấm độc với biểu
hiện: co đồng tử, sùi bọt mép, mồ hôi lênh láng,
khó thở do co thắt phế quản, nôn, ỉa chảy, nhịp

chậm, hạ huyết áp
− Điều trị: tiêm tĩnh mạch từng liều atropin 1mg
cho đến khi hết triệu chứng.