giáo trình bào chế học

BÀO CHẾ HỌC
BÀO CHẾ HỌC
Chương I:
Chương I:


Đại cương
Đại cương


về môn học bào chế
về môn học bào chế
Mục tiêu học tập:
Mục tiêu học tập:
1- Trình bày được vị trí, đối tượng của môn học.
1- Trình bày được vị trí, đối tượng của môn học.
2- Tóm tắt được một số giai đoạn chính về lịch sử phát triển
2- Tóm tắt được một số giai đoạn chính về lịch sử phát triển
môn học.
môn học.
3- Nêu được các kh niệm: dạng thuốc, dược chất, tá dược, chế
3- Nêu được các kh niệm: dạng thuốc, dược chất, tá dược, chế
phẩm và biệt dược.
phẩm và biệt dược.
1- Khái niệm về bào chế:
-
Từ thời ng thủy con ng đã biết dùng cây cỏ, khoáng vật ở quanh mình để chữa
bệnh. Ban đầu dùng các ng liệu làm thuốc ở trạng thái tự nhiên, dần dần biết chế
biến, bào chế thành các dạng thuốc đơn giản để tiện dùng và bảo quản.
-
Cùng với sự phát triển của các ngành KH khác, việc BC ngày càng được ng cứu

hoàn thiện để thành một trong những môn học chính của ngành dược.
BC học là môn học ng cứu cơ sở lý luận và KT thực hành về pha chế, sản xuất các dạng thuốc, về
TCCL, cách đóng gói và b quản các chế phẩm thuốc đó nhằm phát huy cao nhất hiệu lực đ trị
của thuốc, đ bảo an toàn, thuận tiện cho ng dùng và đáp ứng được h quả kinh tế.
2- Vài nét về lịch sử ph triển
L sử ph triển của BC học gắn liền với sự ph triển của Ngành dược.
Trong tài liệu cổ cách đây 3000 năm đã có những sách ghi chép về KT BC các dạng thuốc. Ví dụ:
Trong kinh “Vedas” của Ấn Độ, trong “ Bản thảo cương mục” của TQ đã mô tả các dạng thuốc
bột, viên tròn, cao thuốc.
Vào thế kỷ thứ V trước công nguyên, các nhà triết học kiêm thầy thuốc nổi tiếng của La mã, Hy
lạp như Platon; Socrat; Aristot … đã đi sâu ng cứu các PP chữa bệnh và BC thuốc. Năm 400
trước công nguyên Hypocrat đã đưa KH vào thực hành Y – Dược học dựa trên cơ sở thực nghiệm
và đã biên soạn nhiều sách Y – Dược học có giá trị.
Tuy nhiên Bc học chỉ được coi là bắt đầu với sự cống hiến của Caludius Galenus (131 – 210
trước công nguyên) Ông là người gốc Trung đông sinh tại La mã làm thuốc cho Hoàng gia, ông
để lại trên 500 tác phẩm về y học trong đó có tập sách về phân loại thuốc có ghi chi tiết cách pha
chế một số loại thuốc. Từ đó ông được coi là người sáng lập ra môn BC học. Tên ông đặt cho
môn học “Pharmacie Galenique”

Từ thế kỷ XIX, do sự ph triển các ngành KH liên quan như vật lý, hóa học, sinh học … ngành
dược nói chung và KT BC nói riêng đã có sự ph triển mạnh mẽ. Một loạt các dạng thuốc mời ra
đời: Thuốc viên nén, thuốc tiêm, nang mềm … lý thuyết về BC đã được xd trên cơ sở KH do vận
dụng thành tựu của các môn KH cơ bản và cơ sở, từ đó ngành công nghiệp Dp ra đời.
Sau đại chiến The World lần thứ 2, do sự tác động của cuộc cm KHKT trên phạm vi toàn thế giới,
ngành BC đã đạt được đỉnh cao. Hàng loạt biệt dược được sx ở quy mô công nghiệp ra đời, với
máy móc hiện đại có năng suất cao (máy dập viên quay tròn, máy đóng nang, máy đóng, hàn ống
tiêm tự động …) có hình thức tr bày đẹp, hấp dẫn đã thay thế dần các thành phẩm pha chế theo
đơn hoặc BC ở qui mô nhỏ.
Tuy nhiên,cũng bắt đầu từ những năm 60, ng ta nhận thấy rằng một dạng thuốc có hình thức đẹp
chưa chắc đã có td tốt. Những NC bắt đầu từ Mỹ cho thấy một loạt Bd tuy cùng một dạng thuốc,

có hàm lượng dược chất như nhau (tương đương về BC) nhưng đáp ứng sinh học không giống
nhau (không tương đương về SH) . Đi sâu NC ng nhân của những h tượng không tương đương
này đã hình thành nên môn Sinh dược học (Biopharmacy) .
Sinh dược học BC đã nhấn mạnh vai trò của tá dược, của KTBC, của đồ bao gói đối với SKD
(Bioavailability) của thuốc. Từ đó đã thúc đẩy sự ph triển của CN tá dược và CN bao bì. Hàng
loạt những tá dược mới và đồ bao gói mới ra đời đã nâng cao chất lượng của các chế phẩm BC.
Việc ra đời của SDH đã đánh dấu một g đoạn chuyển tiếp từ BC qui ước sang BC học hiện đại.
Trong BC học hiện đại, ch lượng của dạng thuốc không chỉ được đánh giá về mặt lý, hóa học mà
còn được đánh giá về phương diện giải phóng và hấp thu dược chất (sinh khả dụng) . Nhiều
dạng thuốc có SKD cải tiến đã ra đời: Thuốc td kéo dài, thuốc giải phóng có kiểm soát, thuốc giải
phóng theo chương trình. Đây là những hệ điều trị có khả năng duy trì nồng độ thuốc trong máu
một khoản th gian khá dài nhằm nâng cao SKD của thuốc.
Trong những năm gần đây, BC hiện đại đang có xu hướng đi vào thế giới siêu nhỏ
(công nghệ nang), chế ra các Nanocapsule, nanosphere, liposome, niosome, … có
kích thươc cở nanomet … là những cố gắng nhằm đưa thuốc tới đích.
Hiện nay, bên cạnh các bd được sx hàng lọat ở qui mô CN, hình thức pha chế theo
đơn được duy trì để bù đắp cho sự thiếu hụt của sx lớn và để gíup cho việc điều
chỉnh thuốc phù hợp với cá thể ng bệnh trong dược lâm sàng.
Ở nước ta, từ lâu nền Y, dược học cổ truyền đã ra đời và phát triển. Nhiều dạng thuốc cao, đơn,
hoàn, tán được dùng khá phổ biến trong nhân dân.
Các danh y lớn như Tuệ Tĩnh (thế kỷ XIV), Hải Thượng Lãn Ông (thế kỷ XVII) đã có nhiều pho
sách lớn mô tả các vị thuốc và các PP chế biến, BC các dạng thuốc cổ truyền.
Dưới thời pháp thuộc, trường ĐHYD Đông dương được thành lập (1902) trong đó có bộ môn BC
(1935). Nhiều bd được đưa vào nước ta, một số cửa hàng pha chế theo đơn ra đời ở các thành
phố lớn, pha chế các dạng thuốc thông thường: thuốc bột, thuốc nước, thuốc mỡ …

Từ những ngày đầu cuộc kc chống Pháp “Viện khảo cứu và chế tạo Dp” thuộc Cục quân Y được
thành lập để NC và sx thuốc bằng nguyên liệu trong nước. Ngành BC đã có những đóng góp
đáng kể trong việc pha chế thuốc cung cấp cho bộ đội và nh dân.
Sau hòa bình lập lại, nhiều XNDP TW được thành lập. Các KD BV cũng pha chế nhiều loại

thuốc, chủ yếu là DC.
Trong những năm kc chống Mỹ cứu nước, hàng loạt các XNDP địa phương ra đời, tạo thành một
mạng lưới pha chế, sx thuốc rộng khắp, đảm bảo được việc tự túc nhu cầu thuốc phục vụ cho
chiến đấu và bv sk nhân dân.
Sau khi thống nhất đất nước, nhất là từ ngày có chính sách đổi mới, nhiều XNDP đã tích cực đổi
mới TTB và qui trình công nghệ. Nhiều TB và KT mới được đưa vào nước ta: Máy dập viên
năng suất cao, máy đóng nang, máy ép vĩ, máy bao màng mỏng tự động, máy tạo hạt, bao tầng
sôi. Hệ thống pha chế - đóng thuốc tiêm tự động, hệ thống đông khô, máy chế tạo pellet … Do
vậy, dạng BC thật sự đã được đổi mới về hình thức. Về mặt sx đã có nhiều Cty, XN dp triển khai
áp dụng theo h dẫn “ Thực hành tốt sx thuốc – GMP” của Hiệp hội các nước Asean và WHO. Do
đó, chất lượng thuốc sx trong nước ngày càng đảm bảo.
Tuy nhiên, ngành BC nước ta vẫn chỉ là BC quy ước. Thuốc chỉ mới được đánh giá về mặt cơ, lý
– hóa học chứ chưa có chỉ tiêu về sinh dược học. Các dạng thuốc có SKD biến đổi chưa được NC
đưa vào sx. Việc pha chế theo đơn hầu như bị bỏ quên.
3. Vị trí của môn BC
BC là môn học KT, ứng dụng thành tựu của nhiều môn học cơ bản, cơ sở NV của ngành. Ví dụ:
- Toán được ứng dụng để thiết kế, thẩm địng công thức và qui trình BC các dạng thuốc, thẩm
định qui trình phân tích dược chất trong BC.
- Vật lý học, hóa học được vận dụng để đánh giá tiêu chuẩn ng liệu và chế phẩm BC, để NC độ ổn
định, tuổi thọ của thuốc, để đánh giá sKD, tương đương SH của thuốc, lựa chọn đồ bao gói và
điều kiện bảo quản.
Dược liệu, dược học cổ truyền được vận dụng trong việc chế biến, đánh giá chất lượng các chế
phẩm BC đi từ dược liệu.
Sinh lý, giải phẫu, dược động học được v dụng để NC các g đoạn sinh dược học của dạng thuốc
(4 giai đoạn hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ của dược chất từ dạng BC)
Dược lực, dược lâm sàng ứng dụng để p hợp dược chất trong dạng BC, để h dẫn cho bx s dụng
chế phẩm BC hợp lý, an toàn và hiệu quả.
Các qui chế, chế độ về hoạt động h môn, nghề nghiệp được v dụng trong thiết kế, xin phép sx và
lưu hành chế phẩm BC.
4. Một số k niệm hay dùng trong BC

4.1 Dạng thuốc (Dạng BC)
D thuốc là h thức tr bày của dược chất để đưa d chất đó vào cơ thể với m đích tiện dụng, dễ bq và
phát huy tối đa t dụng điều trị của dược chất.
Ví dụ:
+ Dạng thuốc lỏng: DD uống (DD thật, dd keo, siro thuốc, elixir, potio …) dd dùng ngoài, thuốc tiêm,
thuốc nhỏ mắt, nhỏ mũi …
+ Dạng thốc rắn: viên nén, viên nang cứng, bột, cốm …
+ Dạng thuốc bán rắn: mỡ, kem, gel để bôi, xoa ngoài da, hệ điều trị qua da (dán ngoài da), thuốc đặt
(trực tràng hay âm đạo) …
+ Một số dạng thốc đặc biệt: thuốc phun mù (khí dung), xông, hít …
Thành phần của một dạng BC gồm:
+ Chất có hoạt tính (dược chất). Bao gồm các chất có ng gốc vô cơ, hữu cơ, sinh học, thực vật, động
vật.
+ Chất không có hoạt tính (tá dược): đóng vai trò hình thành dạng thuốc và góp phần làm ổn định,
làm tăng SKD của dược chất.
+ Bao bì đóng gói trực tiếp như: chai, lọ, ống, tuýp chế tạo bằng thủy tinh, kim loại hay polyme: màng
nhôm, màng polyvinyl clorid, polyethylen, vỏ nang.
Dạng thuốc có thể được phân loại theo nhiều cách:
4.1.1 Theo thể chất:
-
Các dạng thuốc lỏng: dd thuốc, siro thuốc, potio, cao lỏng, hỗn dịch …
-
Các dạng thuốc bán rắn: Cao mềm, th mỡ, thuốc đạn, thuốc trứng …
-
Các dạng thuốc rắn: Th bột, viên nén, nang cứng, cốm thuốc …