THUỐC tác ĐỘNG hệ THẦN KINH THỰC VẬT

THUỐC TAC ĐỘNG HỆ
THẦN KINH THỰC VẬT


MỤC TIÊU


Phân biệt được sự khác nhau về giải phẩu và
sinh lý của thần kinh giao cảm và đối giao cảm.



Nắm vững tác dụng, cơ chế tác dụng của các
thuốc cường giao cảm và đối giao cảm



Nắm vững tác dụng, cơ chế tác dụng của các
thuốc hũy giao cảm và đối giao cảm.



Biết chỉ định và chống chỉ định các thuốc hệ giao
cảm và đối giao cảm




Components of the Human
Nervous System

Organization of autonomic & somatic nervous systems



Hạch thần kinh thực vật
Tại Synap của hạch TKTV
Kể cả giao cảm và phó
giao cảm
Giải phóng
Acetylcholine (ACh)

Sympathetic

Parasympathetic

ACh


Synap hậu hạch
Sympathetic

Parasympathetic

Hậu hạch giao cảm giải phóng

Noradrenaline (NA)

Hậu hạch phó giao cảm
Giải phóng ACh

ACh

NA






-N 1 còn được ký hiệu là N N có ở các hạch thần kinh,
tủy thượng thận và thần kinh trung ương. Chất đồng
vận của N 1 là dimethyl phenyl piperazine (DMPP) và
chất đối van là trimethaphan, khi N 1 được chất đồng
vận hoạt hoá, kênh cation của N 1 mở,hach thần kinh
tự chủ khử cực và lan đến sợi hậu hạch. Tủy thượng
thận tăng tiết catecholamines.

-N 2 còn được ký hiệu N M , có ở tấm động thần kinh cơ.
Chất đồng vận N 2 là phenyl trimethyl ammonium, còn
chất đối vận là d.tubocurarine và độc tố Bulgarotoxine.
Khi N 2 được hoạt hóa, kênh cation của N 2 mở, tấm
động thần kinh cơ bị khử cực, các cơ vân co lại.


M (Muscarinic receptor) : Co 3 phân thụ thể chủ yếu : M 1 , M 2 va
M3 .
-M 1 : có ở hạch thần kinh tự chủ và thần kinh trung ương. Chất

đồng vận của M 1 la oxotremorine, McN-A-343 và chất đối vận là
Atropine và pirenzepin. Khi M 1 được hoat hoá, men PLC
(phospholipase C) bị kích thích, thủy phân lipide của màng cho IP 3
(inositol-1,4,5-tri phosphate) va DAG (Diacyl glycerol) IP 3 tăng
dòng nhập bào của Ca + + , còn DAG kích thích proteine kinase C,
gây khử cực (EPSP) hạch tự chủ.
-M 2 : Là phân thụ thể chuyên biệt ở tim. Chất đối vận của M 2 la
atropine và AFDX 115. Khi M 2 được hoạt hoá, kênh K + mở, ức chế
men AC (adenylate cyclase), lam chậm và kéo dài khử cực ở nốt SA
(soang nhĩ), rút ngắn điện thế động và giảm co bop tâm nhĩ, giảm
dẫn truyền nốt AV (nhĩ-thất) và hơi giãm co bóp tâm thất.
-M 3 : Là phân thụ thể ở cơ trơn các tuyến, chất đối vận của M 3 là
atropine và hexahydrosiladifenidol, khi M 3 được hoạt hoá, quá
trình xảy ra dưới phân tử giống M 1 , gây co thắt cơ trơn và tăng tiết
ở các tuyến.


Adrenoreceptor : alpha có 2 phân thụ thể 1 và 2 .
-1 ở cơ trơn mạch máu, cơ trơn niệu dục, ở gan, cơ trơn đường tiêu hoá
và tim. Chất đồng vận của 1 là phenylephrin và adrenaline,
noradrenaline ≥ isoproterenol va chất đối vận là prazosine. Khi 1 bị
kích thích, PLC hoat hoá cho IP 3 va DAG, tăng Ca 2+ nhap bào, gây
co thắt cơ trơn mạch máu, cơ trơn niệu dục, tăng phân ly glycogène ở
gan và tân tạo đường. Mặt khác còn hoạt hoá kênh K + phu thuộc vào
calcium, kéo dài khử cực làm dãn cơ trơn tiêu hóa. Ức chế dòng K + ,
tăng lực co bóp tim, gây lọan nhịp tim
- 2 có ở tế bào đảo tụy, ở tiểu cầu, ở tận cùng than kinh và ở cơ trơn
mạch máu. Chất đồng vận của 2 là clonidine, adrenaline ≥ noradrenaline >> isoproterenol va chất đối vận của nó là yohimbine. Khi
2 được hoat hoá, men AC bị ức chế, họat hoá kênh K + , làm cho tế
bào đảo tụy giảm tiết insuline va tăng ngưng tụ tiểu cầu. Do ức chế

kênh Ca 2+ ở thần kinh, ở tận cùng thần kinh tự chủ, giảm phóng
thích nor-adrenaline và do tăng dòng Ca 2+ , tăng nhập bào Ca 2+ ,
nên các cơ trơn mạch máu co thắt lại .


Beta receptor có 3 phân thụ thể 1 , 2 , va 3 .

- 1 : là phân thụ thể có ở tim và tế bào cận cầu thận (Juxtaglomerula
cells). Chất đồng vận 1 la dobutamine, isoproterenol > adrenaline =
nor-adrenaline, chất đối là metoprolol, CGP 20712A. Khi kích thích
1 , men AC va kênh Ca 2+ hoat hoá, tăng lực va tần số co bóp tim,
tăng dẫn truyền nhĩ thất, tăng tiết renine ở tế bào cận cầu thận.
-2 : Phân thụ thể ở cơ trơn (mạch máu, khí phế quản, tiêu hoá và
niệu dục) ở cơ bắp và ở gan. Chất đồng vận 2 là terbutaline và
isoproterenol. Khi bị kích thích , men AC hoat hóa, dãn các cơ trơn
phân ly glycogène, thu hồi (uptake) K + ở cơ vân và phân ly
glycogène, tân tạo đường ở gan.
-3 : Phân thụ thể ở mô mỡ, chất đồng vận 3 là BRL 37344 và
isoproterenol = adrenaline > nor-adrenaline. Chat đối vận của nó là
ICL 118551 và CGP 20712A. Khi 3 bị kích thích, men AC hoạt hoá,
gây phân ly lipide ở mô mở.



Muscarinic
Acetylcholine
Receptors

Five forms
M1, M2, M3, M4, M5

Found in different
locations


Muscarinic ACh Receptors utilise G-proteins to
effect a response


Protein Gs

Protein Gq

Protein Gs & calcium channel