Oxytocin vinphatoxin, oxytocin 5 IU1 ml

Mục lục

Oxytocin
Vinphatoxin, Oxytocin 5 IU/1 ml
1. Dược lực :
- Oxytocin được tổng hợp trong nhân trên thị và cạnh não thất của hạ đồi.
Đây là tác nhân gây co cơ tử cung. Nồng độ Oxytocin nội sinh trong tuần
hoàn phụ thuộc tuổi thai. Sự nhạy cảm của cơ tử cung đối với oxytocin
xuất hiện từ tuần thứ 20 của thai kỳ, gia tăng chậm từ tuần 20 →30 và ổn
định từ tuần 34 —> thai gần ngày. Nồng độ oxytocin nội sinh gia tăng rất
nhanh khi bắt đầu vào chuyển dạ, đạt tối đa vào giai đoạn sổ thai và giai
đoạn co hồi tử cung sau sổ thai.
- Tác dụng oxytocin trên cơ tử cung còn phụ thuộc vào mật độ các receptor
tiếp nhận oxytocin. Mật độ các receptor oxytocin sẽ đạt mức đối đa khi
thai đủ tháng và lúc vào chuyển dạ.
- Oxytocin dùng để gây sẩy thai, gây chuyển dạ đẻ hoặc thúc đẻ và để
giảm chảy máu nơi nhau bám. Oxytocin gây co bóp tử cung với mức độ
đau thay đổi tuỳ theo cường độ co bóp tử cung. Oxytocin là một hormon
nonapeptid, oxytocin ngoạisinh cũng có tất cả các tác dụng dược lý như
oxytocin nộisinh.
- Oxytocin kích thích gián tiếp lên co bóp cơ trơn tử cung bằng cách làm
tăng tính thấm natri của sợi tơ cơ tử cung. Nồng độ cao estrogen kàm hạ
thấp ngưỡng đáp ứng của tử cung với oxytocin.
- Oxytocin gây co bóp tế bào cơ biểu mô quanh nang tuyến sữa, làm sữa từ
các nang tuyến sữa dồn vào các ống dẫn lớn hơn, vì vậy oxytocin làm sữa
dễ chảy ra. Oxytocin không phải là chất tăng sinh sữa. Oxytocin gây giãn
mạch, tăng lưu lượng máu tới thận, mạch vành và não.
2. Dược động học :
1

- Hấp thu:
+ Oxytocin bị chymotrypsin phân huỷ ở hệ tiêu hoá. Sau khi tiêm tĩnh
mạch oxytocin, tử cung đáp ứng hầu như ngay lập tức và giảm xuống
trong vòng 1 giờ. Sau khi tiêm bắp, tử cung đáp ứng trong vòng 3-5 phút
và kéo dài 2-3 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 100-200 mili đơn vị,
tác dụng gây chảy sữa của oxytocin xảy ra trong vòng vài phút và kéo dài
khoảng 20 phút.
+ Oxytocin có tác dụng khoảng 1 phút sau khi truyền TM và khoảng 2-4
phút sau khi tiêm bắp.
- Phân bố: Oxytocin được phân bố khắp dịch ngoại bào. Một lượng nhỏ
oxytocin có thể vào vòng tuần hoàn thai nhi.
- Chuyển hoá: Thuốc bị phân huỷ nhanh ở gan và thận. Oxytocinase là
enzym trong tuần hoàn được sản xuất sớm từ đầu thai kỳ cũng có khả năng
làm mất hoạt tính của oxytocin. Thời gian bán hủy: 3-4 phút.
- Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá, chỉ
có một lượng nhỏ oxytocin thải trừ vào nước tiểu ở dạng không đổi
3. Tác dụng phụ:
- Mẹ:
+ Cơn gò cường tính, có thể gây vỡ tử cung
+ Ngộ độc nước: Trong trường hợp muốn sử dụng liều cao trong thời gian
dài thì nên tăng nồng độ hơn là tăng tốc độ, nên dùng dung dịch Lactate
Ringer hay muối đẳng trương.
+ Ảnh hưởng tim mạch khi dùng liều cao > 45mUI/phút hay khi tiêm TM
trực tiếp có thể có biến chứng tụt huyết áp, giảm tưới máu động mạch
vành, ngưng tim.
+ Dị ứng: ít thấy.

2

+ Tác dụng kháng lợi niệu: do giông cấu trúc ADH, nên khi dùng liều lớn
có thể có tác dụng kháng lợi niệu (ứ nước, hạ natri, hôn mê, co giật, tử
vong).
- Con:
+ Tim thai giảm —> ngạt (do acidose).
+ Cơn gò cường tính ảnh hưởng tưới máu tử cung - nhau, dẫn đến tử vong
thai.
+ Tăng bilirubin/máu.
4. Chỉ định :
- Thúc đẻ, đẻ khó, giai đoạn 1 và 2 của cuộc sinh đẻ.
- Phòng và kiểm soát sự xuất huyết nhau và xuất huyết do trơ tử cung.
- Bảo đảm sự co thắt tử cung trong trường hợp phẫu thuật lấy thai.
- Thời kỳ sinh đẻ, kìm chế sự thoái triển không hoàn toàn và sự xuất
huyết.
- Trong trường hợp xảy thai không hoàn toàn và xảy thai kèm sốt.
- Khi xuất huyết phụ khoa xảy ra sau sinh thiết mô.
5. Chống chỉ định :
- Cơn co tử cung cường tính, tắc cơ học đường sổ thai, suy thai khi chưa
đẻ.
- Trường hợp không thể đẻ theo đường tự nhiên được (ví dụ: không tương
ứng kích thước giữa đầuthai nhi và khung chậu, nhau tiền đạo, mạch tiền
đạo, nhau bong non, sa dây nhau, dễ bị vỡ tử cung do mang thai nhiều lần,
đa ối, hoặc có sẹo tử cung do phẫu thuật, kể cả sẹo nạo thủng, bóc nhân xơ
tử cung),
- Tránh dùng thuốc kéo dài ở người bị đờ tử cung trơ với oxytocin, nhiễm
độc thai nghén, sản giật, hoặc bệnh tim mạch.
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn với thuốc.
3

6. Liều dùng
Trước sanh: chỉ sử dụng bằng đường truyền tĩnh mạch, tốt nhất qua hệ
thống bơm truyền tự động để chỉnh số giọt dễ dàng và chính xác.
- Liều khởi đầu: dung dịch Glucose 5% (500ml) + 5UI Oxytocin
■ Truyền tĩnh mạch 1 liều lmƯI/phút. Sau mỗi 15-20phút đánh giá cơn gò
tử cung về cường độ, tần số thời gian co, nghỉ (có thể bằng monitoring).
Nếu cơn co chưa tốt sẽ tăng liều.
■ Tại Việt Nam, liều thường dùng để khởi phát chuyển dạ ở thai đủ trưởng
thành là bắt đầu với 4mUI/phút, khoảng cách tăng liều (nếu chưa đạt hiệu
quả) là 30 phút và liều tăng mỗi lần là 4mUI/phút.
- Ghi chú:
■ Nếu không có bơm tiêm tự động thì cần chỉnh số giọt trước khi cho
oxytocin vào chai
■ Đánh giá kết quả bằng khám âm đạo, theo dõi tình trạng cổ tử cung và
độ lọt của ngôi thai 1-2 giờ/lần
- Kết quả:
■ Tiến triển tốt nếu sau 2 giờ:
+ Con so mở thêm 1 - l,5cm.
+ Con rạ mở thêm 2-3 cm.
■ Nếu sau 6 giờ theo dõi cổ tử cung không xóa mở thêm hay phù nề, ngôi
thai không xuống, đầu có bướu huyết thanh —> giục sanh thất bại.
■ Trong quá trình theo dõi nếu thấy cơn co cường tính, nhịp tim thai giảm
cần ngưng truyền oxytocin, cho sản phụ nằm nghiêng và thở oxy. Theo dõi
sát tim thai bằng monitoring. Nếu hồi phục nhanh có thể bắt đầu chỉnh lại
số giọt cho phù hợp.
■ Khi tăng co có hiệu quả, cần giảm bớt số giọt, sự truyền thuốc lúc này
nên duy trì ở tốc độ thấp nhất đủ để quá trình xóa mở cổ tử cung tiến triển.
4

Sau sinh:
- Dự phòng BHSS
Ngay sau khi kẹp rốn trong sanh thường hay mổ bắt con: 20UI + 1000ml
NaCl 0,9% hay Lactate Ringer TTM chảy nhanh với tốc độ 10ml/phút. Sau
đó nếu tử cung gò tốt giảm xuống duy trì với tốc độ 2- 4ml/phút. Hay có
thể dùng 10UI Oxytocin tiêm bắp ngay sau khi sổ đầu.
- Điều trị BHSS
+ Oxytocin 5-10UI/500ml NaCl 0,9%, chảy trong một giờ nếu trong giai
đoạn cấp.
+ Sau đó duy trì 10UI/500ml NaCl 0,9% mỗi 8 giờ, liều tối đa khoảng
150UI.
Mổ lấy thai: Tiêm tĩnh mạch chậm 5 đơn vị ngay sau khi lấy thai ra.
7. Tương tác thuốc :
- Dùng cyclopropan gây mê phối hợp với dùng oxytocin sẽ gây hạ huyết
áp.
- Oxytocin sử dụng đồng thời với dinoproston có thể gây tăng trương lực
cơ tử cung.
- Oxytocin làm chậm tác dụng gây mê của thiopental.
Oxytocin tương kỵ với fibrinolysin, norepinephrin, bitartrat,
proclorperazin edisylat, và natri warfarin.
8. Qúa liều :
Triệu chứng:suy thai, ngạt và tử vong thai nhi, có thể làm tăng trương lực
cơ tử cung, tử cung co cứng, vỡ tử cung và tổn thương mô mềm, bong
nhau non và nghẽn mạch do nước ối.
Xử trí: ngừng sử dụng oxytocin ngay. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nói
chung. Thuốc độc bảng B.

5

* liều độc: tùy cơ địa của bệnh nhân mà khi dùng Oxytocin nồng độ cao,
kéo dài lm bệnh nhân có cơn co tc cường tính: cơn co trở nên mau, mạnh
gây đau quá mức, gây co cứng tử cung kéo dài làm cho cổ tử cung trở nên
co thắt hơn, không mở thêm; dọa vỡ tử cung và vỡ tử cung, đây là tai biến
rất nghiêm trọng, ảnh hưởng tính mạng mẹ và con; suy thai cấp do cơn co
tử cung quá mức; ngộ độc nước và giảm natri máu mẹ và thai nhi.
Xử trí: Ngừng ngay oxytocin; cho thuốc giảm co, cho sản phụ thở oxy.
Trong trường hợp ngộ độc ứ nước, điều trị theo triệu chứng; cần giảm đưa
nước và điều chỉnh điện giải.
* liều tối đa: 80 đv

6


Carbetocin

Duratocin: Dung dịch tiêm 100 mcg/ml : ống 1 ml, hộp 5 ống
1. Dược lý lâm sàng
- Chất tương đồng Oxytocin có tác dụng kéo dài. Cần chú ý là hiện nay
Carbetocin chỉ được khuyến cáo sử dụng để dự phòng đờ tử cung và chảy
máu nhiều sau mổ lấy thai.
- Nó có thể được dùng tiêm tĩnh mạch dưới dạng một liều đơn ngay sau
khi sinh bằng mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy
sống để ngăn ngừa mất trương lực tử cung và xuất huyết hậu sản.
- Các đặc tính lâm sàng và dược lý học của carbetocin giống với các đặc
tính của oxytocin có trong tự nhiên, là một hormone khác của thùy sau
tuyến yên. Giống oxytocin, carbetocin gắn vào thụ thể oxytocin có trên cơ
trơn tử cung, dẫn đến các cơn co nhịp nhàng của tử cung, làm tăng tần số
các cơn co hiện có và làm tăng trương lực tử cung. Số lượng thụ thể
oxytocin của tử cung rất thấp trong tình trạng không có thai và tăng lên

trong khi có thai, đạt đến đỉnh vào lúc sinh. Vì vậy carbetocin không có tác
dụng trên tử cung không có thai, và có tác dụng tăng trương lực tử cung
mạnh trên tử cung có thai và tử cung ngay sau khi sinh.
Khởi phát của cơn co tử cung ngay sau khi tiêm carbetocin bằng đường
tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp nhanh, với một cơn co nhất định, đạt được
trong vòng 2 phút. Toàn bộ thời gian tác dụng trên hoạt tính của tử cung
khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn carbetocin là khoảng 1 giờ, cho thấy là
carbetocin có thể tác động kéo dài đủ để ngăn ngừa xuất huyết hậu sản
trong giai đoạn ngay sau khi sinh. So với oxytocin, carbetocin tạo ra đáp
ứng tử cung kéo dài khi được dùng sau khi sinh, cả về cường độ lẫn tần số
các cơn co tử cung.
- Carbetocin, khi được dùng ngay sau khi sinh dưới dạng một liều đơn 100
mcg tiêm bolus tĩnh mạch cho những phụ nữ sinh bằng mổ lấy thai dưới sự
gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống, đã ghi nhận là có hiệu quả
hơn đáng kể so với khi dùng giả dược trong việc ngăn ngừa mất trương lực
tử cung và làm giảm thiểu xuất huyết tử cung.
7


- Sử dụng carbetocin dường như còn làm tăng sự co hồi của tử cung trong
giai đoạn sớm sau khi sinh.
2. Dược động học
- Chuyển hóa:
+ Thời gian bán hủy 40 phút.
+ Thời gian thuốc bắt đầu có tác dụng 2 phút.
+ Thời gian tử cung co bóp nhịp nhàng: 1-2 giờ.
3. Tác dụng phụ:
■ Đau do co thắt tử cung: 3,44%.
■ Hoa mắt: 3,40%.
■ Ngứa: 10,30%.

■ Buôn nôn, nôn: 20-72%.
■ Bốc hỏa, vã mồ hôi: 3%.
4. Chỉ định
- Duratocin được chỉ định để ngăn ngừa mất trương lực tử cung và xuất
huyết hậu sản sau mổ lấy thai chủ động dưới sự gây tê ngoài màng cứng
hoặc gây tê tủy sống.
- Duratocin chưa được nghiên cứu trong những trường hợp gồm mổ lấy
thai cấp cứu, mổ lấy thai kinh điển với gây mê khác so với gây tê ngoài
màng cứng hoặc gây tê tủy sống, hoặc ở những bệnh nhân bị bệnh tim
đáng kể, tiền sử bị cao huyết áp, đã biết có bệnh về đông máu hoặc có biểu
hiện về bệnh gan, thận hoặc nội tiết (ngoại trừ đái tháo đường trong thời
kỳ thai nghén). Các nghiên cứu thích hợp chưa được thực hiện và chưa xác
định được liều dùng ở những phụ nữ sau khi chuyển dạ hoặc sinh đường
âm đạo.
5. Chống chỉ định
8


- Do thời gian tác dụng dài của carbetocin tương đương với oxytocin,
không thể dừng các cơn co tử cung tạo ra do carbetocin đơn giản bằng
cách ngừng dùng thuốc. Vì vậy không được dùng carbetocin trước khi sinh
vì bất kỳ lý do gì, kể cả gây chuyển dạ chủ động hoặc gây chuyển dạ bằng
thuốc. Sử dụng carbetocin không đúng trong khi có thai trên lý thuyết có
thể có các triệu chứng giống quá liều oxytocin bao gồm cả quá kích thích
tử cung với các cơn co mạnh (tăng trương lực) hoặc kéo dài (co cứng),
chuyển dạ dữ dội, vỡ tử cung, rách cổ tử cung và âm đạo, xuất huyết hậu
sản, giảm tưới máu tử cung-nhau, chậm nhịp tim thai, giảm oxy mô ở thai,
tăng CO2 huyết hoặc tử vong.
- Không được dùng carbetocin ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm
với oxytocin hoặc carbetocin.

- Không được dùng carbetocin ở những bệnh nhân bị bệnh mạch máu, đặc
biệt là bệnh động mạch vành, trừ khi cực kỳ thận trọng. Carbetocin không
dùng cho trẻ em.
6. Tương tác thuốc
Chưa ghi nhận tương tác thuốc đặc hiệu với carbetocin. Tuy nhiên, vì
carbetocin có liên quan chặt chẽ về cấu trúc với oxytocin, có khả năng là
một số tương tác thuốc tương tự có thể xảy ra. Đã ghi nhận tăng huyết áp
nặng khi dùng oxytocin 3-4 giờ sau khi dùng dự phòng một thuốc co mạch
cùng với một thuốc gây tê phong bế ống cùng. Gây tê bằng cyclopropane
có thể làm thay đổi tác dụng tim mạch của oxytocin, tạo ra những kết quả
không mong muốn như hạ huyết áp. Đã ghi nhận nhịp tim chậm xoang ở
người mẹ với các nhịp nhĩ thất bất thường khi oxytocin được dùng đồng
thời với thuốc gây tê cyclopropane.
7. Liều lượng và cách dùng
- 1 liều đơn 100 mcg (1 mL) Duratocin được dùng bằng cách tiêm bolus
tĩnh mạch chậm trong 1 phút, chỉ khi đã hoàn tất việc sinh đứa trẻ bằng mổ
lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống. Duratocin
có thể được dùng trước hoặc sau khi xổ nhau.
- Chỉ dẫn mở ống thuốc:
9


1. Cầm ống thuốc với chấm màu xanh hướng lên trên. Lắc hoặc vỗ nhẹ
ống làm rỗng đầu ống.
2. Với chấm màu xanh hướng lên trên, bẻ đầu ống bằng một lực hướng
xuống.

10

Ergometrin

Viên nén ergometrin maleat: 0,2 mg.
Ống tiêm ergometrin maleat: 0,2 mg/ml.
1. Tác dụng :
- Tác dụng dược lý: gây cơn co cứng tại tử cung, nhờ tác dụng kích thích
yếu tố adrenergic.
- Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh hơn
nhiều so với phần lớn các alcaloid khác của nấm cựa gà, đặc biệt trên tử
cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, với liều cao, tác
dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý
cao hơn; tác dụng ergometrin kéo dài hơn oxytocin.
- Sau khi ra thai, điều mong muốn là tử cung chắc lại và hoạt động, vì như
vậy giảm được tỷ lệ và mức độ chảy máu sau khi đẻ. Các thuốc kích thích
tử cung thường được sử dụng sau khi sổ nhau. Có thể dùng oxytocin để
duy trì trương lực tử cung sau đẻ. Nếu oxytocin không hiệu lực, có thể
dùng ergometrin như một liệu pháp tiếp sau ở người bệnh không bị tăng
huyết áp.
- Ở người bình thường, thời kỳ co hồi tử cung là 2 tuần, nhưng quá trình
này nhanh nhất trong 3 – 5 ngày đầu. Nếu co hồi chậm, kích thích co tử
cung là hữu ích, vìsự chậm co hồi thường làm mất trương lực tử cung.
- Sau sảy thai tự nhiên hoặc phá thai điều trị hoặc đẻ non, các chỉ định sau
khi ra thai của ergometrin, oxytocin để hạn chế chảy máu và duy trì trương
lực tử cung cũng tương tự như các chỉ định sau khi đẻ đủ tháng.
2. Dược động học :
Sau khi uống ergometrin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, và đạt
đỉnh huyết tương trong vòng 60 đến 90 phút. Co tử cung thường bắt đầu
trong vòng 5 – 15 phút sau khi uống, trong vòng 2 – 5 phút sau khi tiêm
bắp, và ngay lập tức sau khi tiêm tĩnh mạch. Co tử cung kéo dài trong 3
11

giờ hoặc lâu hơn sau khi uống hoặc tiêm bắp và trong 45 phút sau khi tiêm
tĩnh mạch ergometrin.
Chuyển hóa: tác dụng kéo dài 2-3 giờ,
Thuốc đào thải chủ yếu qua chuyển hóa ở gan.
3. Tác dụng phụ
- Buồn nôn và nôn.
- Thay đổi huyết áp tư thế, gây tăng huyết áp, tăng áp lực động mạch phổi,
phù phổi.
- Co thắt động mạch vành gây thiếu máu cơ tim hay nhồi máu, tăng huyết
áp nặng có thể gây tai biến mạch máu não.
4. Chỉ định :
Ergometrin được chỉ định trong dự phòng hoặc điều trị chảy máu tử cung
sau đẻ hoặc sau sảy thai do tử cung mất trương lực hoặc co hồi không tốt.
Không khuyến cáo dùng thuốc này trước khi sổ nhau, hoặc còn sót nhau.
5. Chống chỉ định:
- Không dùng trong giai đoạn 1 và giai đoạn 2 của chuyển dạ (chỉ sử dụng
sau khi thai đã sổ).
- Có bệnh tim mạch, cao huyết áp.
- Giảm chức năng gan và thận.
- Tiền sản giật, nhiễm trùng, tăng huyết áp.
6. Tương tác thuốc :
Các phối hợp có chứa bất kỳ thuốc nào sau đây, tùy theo lượng có mặ t,
cũng có thể tương tác với ergometrin. Thuốc mê, đặc biệt là halothan: co
thắt mạch ngoại vi có thể tăng lên, nếu dùng ergometrin đồng thời với các
thuốc mê. Dùng đồng thời halothan với nồng độ lớn hơn 1 % có thể ảnh
hưởng đến tác dụng của ergometrin, dẫn đến chảy máu tử cung nặng.
Bromocriptin và các alcaloid nấm cựa gà khác: hiếm gặp các trường hợp
12

tăng huyết áp, đột quỵ, co giật và nhồi máu cơ tim, khi dùng bromocriptin
sau đẻ; nhưng nếu dùng cùng với các alcaloid nấm cựa gà, thì tỷ lệ các tai
biến nói trên có thể tăng lên. Nicotin:sự hấp thu nicotin ở người nghiện hút
thuốc là nặng có thể dẫn đến tăng co thắt mạch. Nitroglycerin hoặc các
thuốc chống đau thắt ngực khác: các alcaloid nấm cựa gà có thể gây co
thắt mạch vành, làm giảm hiệu lực của nitroglycerin hoặc các thuốc chống
đau thắt ngực khác, nên có thể cần phải tăng liều của nitroglycerin hoặc
các thuốc chống đau thắt ngực. Các thuốc co thắt mạch khác (bao gồm cả
những thuốc co mạch có trong một số thuốc gây tê) hoặc các chất co
mạch: dùng đồng thời với ergometin có thể làm tăng co thắt mạch, nên có
khi cần phải điều chỉnh liều. Tác dụng tăng huyết áp của các amin có tác
dụng giống giao cảm có thể mạnh lên, dẫn đến tăng huyết áp nặng, nhức
đầu và đứt mạch máu não; hoại thư phát triển ở người bệnh đang truyền cả
dopamin và ergometrin.
7. Liều lượng :
- Để gây co tử cung mạnh và để giảm chảy máu sau khi sổ nhau, liều tiêm
bắp thường dùng là 0,2mg ergometrin, nhắc lại khi cần, nhưng thường
không mau hơn 2 – 4 giờ một lần hoặc tổng cộng không tiêm quá 5 lần.
- Khi chảy máu tử cung quá nhiều, có thể dùng cùng liều như vậy nhưng
tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất trong 1 phút, và phải theo dõi cẩn thận huyết
áp và co tử cung.
- Sau khi khởi đầu tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, có thể dùng ergometrin
uống với liều 0,2 – 0,4mg, cứ 6 – 12 giờ một lần, trong 2 – 7 ngày, để giảm
bớt chảy máu sau đẻ, tử cung đỡ giảm trương lực và co hồi tốt hơn.
- Xuất huyết thứ phát sau đẻ: Uống, người lớn, 400 microgam, 3 lần mỗi
ngày trong 3 ngày.

13

Prostaglandins

Prostaglandin F2:
I. Sulprostone là một dẫn chất PGE2 tổng hợp.

Nalador®: 1 ống có 7,45mg bột khô chứa 500mcg hoạt chất sulprostone.
1. Tác dụng thuốc:
- Có tác dụng chọn lọc với thân và cổ tử cung, tạo ra cơn co tử cung có
cường độ tăng dần, tăng trương lực cơ bản, tạo nên một áp lực đủ để co
thắt các mạch máu trong cơ tử cung.
- Có tác dụng yếu hơn ở những hệ cơ trơn khác như ruột, cơ hô hấp, mạch
máu.
2. Chuyển hóa, thải trừ:
■ Thời gian bán hủy của sulprostone là 1-2 giờ.
■ Thải chủ yếu qua thận.
■ Nồng độ thuốc trong huyết thanh tối đa 15-30phút sau khi tiêm bắp cũng
như tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc tối đa này sẽ đạt được chỉ sau 515phút nếu tiêm cơ tử cung.
3. Chống chì định:
-

Suyễn nặng.

-

Suy tim.

-

Bệnh mạch vành.

-

Tăng huyết áp nặng.

-

Liệt.

4. Tác dụng phụ:
-

Viêm tắc tĩnh mạch.

-

Co thắt dạ dày ruột.
14


-

Liêu cao gây co thắt phế quản và thanh quản.

-

Buồn nôn và nôn.

-

Đau vùng chậu do co cơ tử cung.

-

Nhịp tim chậm đơn thuần.

5. Liều lượng: điều trị băng huyết sau sanh:
- 250/µg Sulprostone tiêm bắp hay cơ tử cung có thể lặp lại mỗi 15-30p
nhưng liều tối đa không quá 2mg.
- 500 µg Sulprostone +250ml NaCl 9%ó TTM trong 20-30 phút (40-160
giọt/phút) liều tối đa 300 giọt/phút.
II. Misoprostol
1. Dược lực :
- Misoprostol là chất tương tự prostaglandin E1, có tác dụng ức chế tiết
acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày.
- Misoprostol là đồng vận prostaglandin El, được sử dụng làm chín mùi cổ
tử cung và khởi phát chuyển dạ, cũng như điều trị loét dạ dày.
- Misoprostol có hiệu quả tương đương hay thậm chí cao hơn các chế
phẩm PGE2.
- Khi sử dụng đường âm đạo thuốc đạt hiệu quả cao và ít tác dụng phụ hơn
khi uống.
2. Dược động học
Hấp thu nhanh, chuyển hóa sinh học của nó là acid misoprostol xuất hiện
cực kỳ nhanh, được phát hiện trong tuần hoàn trong vòng 2 phút sau khi
uống và đạt đến đỉnh cao nhất trong máu sau 15 phút.
- Dùng đường uống:
Khởi phát tác dụng: :3-5 phút.
Thời gian kéo dài tác dụng: 75 phút.
15

Thời gian bán thải: 20-40 phút.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 18-34 phút.
- Ngậm dưới lưỡi- lựa chọn trong trường hợp chảy máu cấp tính: khởi
phát tác dụng nhanh, kéo dài, sinh khả dụng cao nhất (không bị chuyển
hóa lần đầu qua gan).
- Uống-cũng là lựa chọn trong trường hợp chảy máu cấp tính: khởi phát
tác dụng chậm hơn ngậm dưới lưỡi
- Ngậm áp má: sinh khả dụng khoảng 50%.
- Đặt hậu môn: sinh khả dụng khoảng 33%, khởi phát tác dụng chậm hơn
các đường dùng khác.
3. Tác dụng phụ
- Sốt, rét run.
- Nôn, buồn nôn, tiêu chảy.
- Liều cao khi đặt Misoprostol ngả âm đạo, có thể gây nhịp tâm thu nhanh,
hay vỡ tử cung.
4. Chỉ định:
- Khởi phát chuyển dạ
- Dự phòng hay điều trị BHSS
5. Chống chỉ định:
- Tiền căn suyễn nặng.
- Tình trạng dị ứng mạn hoặc cấp tính.
- Tiền sử có rối loạn đông máu.
- Thai phụ có tiền căn mổ sanh vì nguy cơ nứt vết mổ cũ.
6. Tác dụng phụ:

16

Có thể làm tăng tác dụng của Oxytocin, nguy cơ bị tiêu chảy tăng khi
dùng đồng thời các thuốc kháng aicd có chứa magnê.
7. Liều lượng
- Khởi phát chuyển dạ: đặt âm đạo 50µg mỗi 3 - 6 giờ, tối đa 4 liều hoặc
25µg mỗi 3 - 6 giờ tối đa 8 liều, hoặc bằng đường uống 50 µg mỗi 4 giờ.
- Dự phòng hay điều trị BHSS: Đặt hậu môn 800-1000µg Misoprostol.

17


Pethidin (meperidin, dolosal, dolargan)
1.

Tác dụng:

-

Sau khi uống 15 phút, pethidin đã có tác dụng giảm đau mặc dù
không mạnh bằng morphin (kém 7- 10lần). Ít gây nôn, không gây táo
bón. Không giảm ho, pethidin cũng gây an thần, làm dịu, ức chế hô
hấp như morphin.

-

Pethidin làm giảm huyết áp, nhất là ở tư thế đứng, do làm giảm sức
cản ngoại vi và làm giảm hoạt động của hệ giao cảm.

-

Khi dùng qua đường tĩnh mạch, pethidin làm tăng lưu lượng tim, làm

tim đập nhanh, do đó có thể nguy hiểm cho người bị bệnh tim.

-

Ở đường mật, thuốc làm co thắt cơ oddi, vì vậy khi đau đường mật
phải dùng thêm atropin.

2.

Dược động học:

-

Hấp thu dễ qua các đường dùng. Sau khi uống, khoảng 50% pethidin
phải qua chuyển hóa ban đầu ở gan. Thời gian bán thải là 3 giờ.

-

Gắn với protein huyết tương khoảng 60%.

-

Pethidin ít tan trong lipid, nên có ái lực với thần kinh trung ương yếu
hơn morphin.

3.

Tác dụng không mong muốn:

-

Pethidin ít độc hơn morphin.

-

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, khô miệng.

-

Hiếm gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương
như buồn ngủ, suy giảm hô hấp, ngất.

4.

Áp dụng điều trị:

-

Chỉ định: giảm đau, tiền mê

-

Chống chỉ định như morphin
18


-

Liều lượng:
•

Uống hoặc đặt hậu môn 0,05g mỗi lần, ngày dùng 2- 3 lần.

•

Tiêm bắp 1 mL dung dịch 1%, liều tối đa: 0,05 g mỗi lần, 0,15g
trong 24 giờ.

5.

Tương tác thuốc:

-

Dùng pethidin cùng IMAO gây nguy hiểm: ức chế mạnh hô hấp, hôn
mê, sốt cao, hạ huyết áp, co giật ...

-

Clopromazin làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của pethidin.

-

Scopolamin, barbiturat và rượu làm tăng độc tính của pethidin, do đó
phải giảm liều pethidin khi dùng đồng thời.

19


Atropine sulfate

ống tiêm: 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml.
1. Dược động học :
Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các
niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc
theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp
cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và có vết trong sữa
mẹ. Nửa đời của thuốc vào khoảng 2 – 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và
người cao tuổi. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua
thận nguyên dạng 50% và cả ở dạng chuyển hóa.
2. Tác dụng :
- Atropin là thuốc kháng acetyl cholin (ức chế đối giao cảm)
- Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác
dụng lên TKTW và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở
các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm
(sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn.
Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm . Với
liều điều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin
3. Tác dụng phụ
Thường gặp:
Toàn thân: khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở
phế quản.
Mắt: giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.
Tim – mạch: chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống
ngực và loạn nhịp.
Thần kinh trung ương: lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.
Ít gặp:
20

Toàn thần: phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.
Tiết niệu: đái khó.
Tiêu hóa: giảm trương lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.
Thần kinh trung ương: lảo đảo, choáng váng.
4. Chỉ định :
Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ
thần kinh trung ương đối giao cảm trong nhiều trường hợp: Rối loạn bộ
máy tiêu hóa. Loét dạ dày – hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch
vị. Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết
dịch. Điều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mãn tính do tăng nhu động ruột
và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đường mật, đường
tiết niệu (cơn đau quặn thận). Triệu chứng ngoại tháp: xuất hiện do tác
dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần. Bệnh parkinson ở giai đoạn đầu
khi còn nhẹ, chưa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.
Dùng trước khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nước bọt và dịch
ở đường hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim,
hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật. Điều trị nhịp tim
chậm do ngộ độc digitalis: điều trị thăm dò bằng atropin. Điều trị cơn co
thắt phế quản. Chỉ định khác: phòng sau tàu – xe, đái không tự chủ, giãn
đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.
Trong tiền mê: giảm tiết đờm dãi, giảm rối loạn nhịp tim do cường phó
giao cảm; ức chế tác dụng giống thần kinh phó giao cảm do thuốc kháng
cholinesterase (neostigmin); chống co thắt đường tiêu hoá, tiết niệu; tim
mạch: chống nhịp tim chậm; mắt: làm giãn đồng tử, ngộ độc phospho hữu
cơ.
4. Chống chỉ định :
Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ,
glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất
hiện glôcôm).
Trẻ em: khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.

21


5. Tương tác thuốc :
Atropin và rượu: nếu uống rượu đồng thời với dùng atropin, thì khả năng
tập trung chú ý bị giảm nhiề u, khiế n cho điề u khiển xe, máy, dễ nguy hiể
m. Atropin và các thuốc kháng acetyl cholin khác: các tác dụng kháng
acetylcholin sẽ mạnh lên nhiều, cả ở ngoại vi và trung ương. Hậu quả có
thể rất nguy hiểm. Atropin và một số thuốc kháng histamin, butyrophenon,
phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng: nếu dùng atropin đồng thời
với các thuốc trên thì tác dụng của atropin sẽ tăng lên. Atropin có thể làm
giảm hấp thu thuốc khác vì làm giảm nhu động của dạ dà y.
6. Liều lượng:
Tiền mê: Tĩnh mạch: người lớn 300 – 600 microgam ngay trước khởi
mê. Theo TCYTTG, liều tối đa cho người lớn 500 microgam. Tiêm bắp
hoặc dưới da: người lớn 300 – 600 microgam, 30 – 60 phút trước khi khởi
mê. Trẻ em 20 mg/kg.
Chống tác dụng phụ của neostigmin: Tiêm tĩnh mạch 2 – 3 phút trước
khi tiêm neostigmin, người lớn 0,6 – 1,2 mg; trẻ em 20 microgam/kg. Điều
trị chậm nhịp tim: tiêm tĩnh mạch người lớn: 0,4 – 1 mg; trẻ em: 10 – 30
microgam/kg.
Dùng tại chỗ (nhỏ mắt):
Trẻ em trên 6 tuổi: 1 giọt, 1 – 2 lần mỗi ngày.
Người lớn: 1 giọt, 1 – 5 lần/ngày (1 giọt chứa khoảng 0,3mg atropin
sulfat).
Điều trị toàn thân:
Điều trị chống co thắt và tăng tiết đường tiêu hóa: liều tối ưu cho từng
người được dựa vào khô mồm vừa phải làm dấu hiệu của liều hiệu quả.
Điều trị nhịp tim chậm: 0,5 – 1mg tiêm tĩnh mạch, lặp lại các h nhau 3 – 5
p hút/ lần cho tới tổng liều 0,0 4 mg/k g cân nặng. Nếu không tiêm được

tĩnh mạch, có thể cho qua ống nội khí quản.

22


Điều trị ngộ độc phospho hữu cơ: ngư ời lớn: liều đầu tiê n 1 – 2 mg hoặc
hơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cách nhau 10 – 30 phút/lần cho tới khi hết
tác dụng muscarin hoặc có dấu hiệu nhiễm độc atropin. Trong nhiễm độc
phospho vừa đến nặng, thường duy trì atropin ít nhất 2 ngày và tiếp tục
chừng nào còn triệu chứng. Khi dùng lâu, phải dùng loại không chứa chất
bảo quản.
Tiền mê:
Người lớn: 0,30 đến 0,60mg:
Trẻ em: 3 – 10kg: 0,10 – 0,15mg; 10 – 12kg: 0,15mg; 12 – 15kg: 0,20mg;
15 – 17kg: 0,25mg; 17 – 20kg: 0,30mg; 20 – 30kg: 0,35mg; 30 – 50kg:
0,40 – 0,50mg.
Tiêm thuốc vào dưới da 1 giờ trước khi gây mê. Nếu không có đủ thời gian
thì có thể tiêm vào tĩnh mạch một liều bằng ¾ liều tiêm dưới da 10 – 15
phút trước khi gây mê.

23


Calcium gluconate

1. Dược động học :
Sự hấp thu calci ở ruột tỷ lệ nghịch với lượng calci ăn vào, vì vậy khi chế
độ ăn ít calci sẽ dẫn đến tăng hấp thu bù, phần nào do tác động của vitamin
D. Mức độ hấp thu giảm đáng kể theo tuổi. Các bệnh có kèm chứng phân
có mỡ, ỉa chảy, kém hấp thu mạn tính ở ruột cũng tăng thải calci qua phân.

Sau khi dùng, lượng ion calci được thải qua nước tiểu là hiệu số lượng
được lọc tại cầu thận và lượng được tái hấp thu. Sự tái hấp thu ở ống thận
rất có hiệu lực vì có đến hơn 98% lượng ion calci lọc qua cầu thận được tái
hấp thu vào máu. Hiệu quả tái hấp thu được điều hoà chính bởi hormon
cận giáp và cũng bị ảnh hưởng bởi sự thanh lọc Na+, sự có mặt của các
anion không bị tái hấp thu, và các chất lợi niệu. Thuốc lợi niệu tác động tại
nhánh lên của quai henle làm tăng calci niệu. Ngược lại chỉ có thuốc lợi
niệu thiazid là không gắn liền sự thải trừ Na+ và Ca++, dẫn đến giảm calci
niệu. Hormon cận giáp luôn điều hoà nồng độ ion calci huyết bằng tác
động lên ống thận. Calci niệu chỉ bị ảnh hưởng ít bởi chế độ ăn calci ở
người bình thường. Một lượng calci đáng kể được thải trừ vào sữa trong
thời kỳ cho con bú, một phần thải qua mồ hôi và qua phân.
2. Dược lực :
Calci um gluconate là thuốc bổ sung calci.
Calci gluconat tiêm là nguồn cung cấp ion calci có sẵn và được dùng điều
trị hạ calci huyết trong các bệnh cần tăng nhanh nồng độ ion calci huyết
như: co giật do hạ calci huyết ở trẻ sơ sinh, do suy cận giáp, hạ calci huyết
do bù chất điện giải, sau phẫu thuật cường cận giáp, thiếu vitamin D,
nhiễm kiềm. Calci gluconat có thể được sử dụng như một chất bù điện
giải, một chất chống tăng kali và magnesi huyết. Calci gluconat tiêm chỉ
được tiêm bắp thịt, tiêm vào cơ tim, tiêm dưới da hoặc không được để
thuốc thoát ra khỏi mạch vào các mô khi tiêm vì có thể gây hoại tử mô và
hoặc tróc vẩy và apxe. Calci gluconat dạng uống được dùng điều trị hạ
calci huyết mạn và thiếu calci. HẠ calci huyết trong các trường hợp: suy
cận giáp mạn và giả suy cận giáp, nhuyễn xương, suy thận mạn, hạ calci
24


huyết do dùng thuốc chống co giật, hoặc khi thiếu vitamin D. Giảm calci
huyết gây ra các chứng: co giật, cơn tetani, rối loạn hành vi và nhân cách,

chậm lớn và chậm phát triển trí não, biến dụng xương, thường gặp nhất là
còi xương ở trẻ em và nhuyễn xương ở người lớn. Sự thay đổi xảy ra trong
xương ống chân và thắt lưng, yếu toàn thân kèm đi lại khó và gẫy xương
tự phát. Calci gluconat tiêm cũng được dùng trogn trường hợp hạ calci
huyết do ngộ độc ethylen glycol (phụ thuộc vào nồng độ calci trong máu),
hạ calci huyết và hạ huyết áp do nhiễm độc toàn thân acid hydrofluoric.
3. Tác dụng phụ
Thường gặp: hạ huyết áp (chóng mặt), giãn mạch ngoại vi, táo bón, đầy
hơi, buồn nôn, nôn, đỏ da, nổi ban, đau và hoặc có cảm giác ấm lên hạơc
nóng.
Ít gặp: vã mồ hôi, loạn nhịp, rối loạn chức năng tim cấp.
Hiếm gặp: huyết khối.
4. Chỉ định :
Hạ calci huyết cấp (tetani trẻ sơ sinh, do thiểu năng cận giáp, do hội chứng
hạ calci huyết, do tái khoáng hoá sau phẫu thuật tăng năng cận giáp, do
thiếu vitamin D), dự phòng thiếu calci huyết khi thay máu.
Điều trị bằng thuốc chống co giật trong thời gian dài(tăng huỷ vitamin D).
Chế độ ăn thiếu calci, đặc biệt trong thời kỳ nhu cầu calci tăng: thời kỳ
tăng trưởng, thời kỳ mang thai, thời kỳ cho con bú, người cao tuổi.
Tăng Kali huyết, tăng magnise huyết.
Quá liều thuốc chẹn calci hoặc ngộ độc ethylen glycol.
Sau truyền máu khối lượng lớn chứa calci citrat gây giảm Ca++ máu.
5. Chống chỉ định :
Rung thất trong hồi sức tim; bệnh tim và bệnh thận; tăng calci huyết; u ác
tính phá huỷ xương; calci niệu nặng và loãng xương do bất động; người
bệnh đang dùng digitalis (vì nguy cơ ngộ độc digitalis).
25