HORMON VAØ THUOÁC
KHAÙNG HORMON
TS. Thái Khắc Minh
Bộ Môn Hóa Dược
MỤC TIÊU HỌC TẬP
Trình bày được đònh nghóa, vai trò, đặc
điểm và phân loại hormon
Nêu được tác dụng chung, chỉ đònh và
nguyên tắc sử dụng các Glucocorticoid
Trình bày được tên, dạng thuốc, chỉ đònh,
chống chỉ đònh, cách dùng, bảo quản các
hormon
Nhận biết đúng tên, dạng thuốc và hướng
dẫn cách sử dụng an toàn, hợp lý các
thuốc và biệt dược
I. ĐẠI CƯƠNG
ĐỊNH NGHĨA
Hormon là những chất do tuyến nội tiết trong
cơ thể sản sinh ra và bài tiết thẳng vào máu
hay vào bạch huyết rồi đi tới các cơ quan cảm
thụ và phát huy tác dụng ở đó.
VAI TRÒ CỦA HORMON
Nếu số lượng hormon được tiết ra đều đặn thì
cơ thể hoạt động bình thường.
Nếu số lượng hormon được tiết ra tăng lên
hoặc giảm đi sẽ gây ra những rối loạn
T. Tiền yên
Vùng dưới đồi
T. hậu yên
T. giáp
T. Cận giáp
T. Thượng thận
T. tụy
B. trứng
Tinh hoàn
Thí dụ: rối loạn tiết hormon
Suy tuyến tụy thiếu Insulin tiểu đường.
Thiểu năng tuyến vỏ thượng thận Addison
Thừa hormon tuyến giáp Basedow
Thừa hormon tăng trưởng (GH) của tuyến
yên bệnh khổng lồ.
Trường hợp thiểu năng tuyến, dùng các
hormon tương ứng để điều trò.
Trường hợp ưu năng tuyến, thường sử dụng
các thuốc có tác dụng đối kháng hormon.
ĐẶC ĐIỂM CỦA HORMON
Có hoạt tính sinh học cao
Có tác dụng ảnh hưởng lẫn nhau
Hormon tuyến yên kích thích hoạt động của
các tuyến nội tiết khác trong cơ thể, Hormon
các tuyến kìm hãm tuyến yên tiết ra hormon
của nó.
Sau khi phát huy tác dụng, hormon
thường bò phân hủy rất nhanh.
Các hormon đều là thuốc độc bảng B, trừ
adrenalin là thuốc độc bảng A.
CÁC LOẠI HORMON
Hormon tuyến giáp và chất kháng giáp
Hormon tuyến tụy
Hormon vỏ thượng thận
Hormon sinh dục
Một số hormon khác như oxytocin, ACTH.
HORMON TUYEÁN GIAÙP VAØ CHAÁT
KHAÙNG GIAÙP
Thyroxin (T4) và Triiodothyronin (T3) là hormon
chính của tuyến giáp, được bài tiết do kích thích
bởi TSH của tuyến yên.
Tác dụng của T3 mạnh hơn T4 3- 4 lần
Tỷ lệ T4/ T3 trong thyreoglobulin là 5/1
Hormon TSH điều hòa sự thuỷ phân thyreoglobulin
và sự nhập iod vào tuyến giáp. Ngược lại nồng độ
thyroxyn và 3, 5, 3' triod tironin trong huyết tương
điều hòa sự tiết TSH.
Trong huyết tương, có một gama globulin tổng
hợp trong lympho tác động cũng tương tự như
TSH, nhưng thời gian lâu hơn, đó là yếu tố L.A.T.S.
(long - acting thyroid stimulator)
HORMON TUYẾN GIÁP VÀ CHẤT
KHÁNG GIÁP
Thể hiện lâm sàng rối loạn chức năng
tuyến giáp dưới các dạng sau:
Cường giáp
Suy giáp -Nhược giáp
Buớu cổ đơn thuần
Cường giáp
Triệu chứng: nóng nảy, dễ xúc động, giảm
thể trọng dù ăn nhiều, tăng chuyển hóa cơ
bản, da ẩm và ấm, nhòp tim nhanh.
Thường gặp nhất là bệnh Grave (Basedow)
với 2 đặc điểm (phì đại tuyến giáp và lồi mắt)
Suy giáp
Triệu chứng: chậm chạp,chuyển hóa cơ bản
giảm, tóc khô và dòn, da tái lạnh và phồng
lên, ít chòu được lạnh, giọng khàn, trí nhớ
kém.
Bướu cổ đơn thuần (bướu cổ đòa phương)
Khi sự hấp thu iod < 10mg/ngày, sự tổng hợp
hormon tuyến giáp kém làm tăng bài tiết TSH
gây phì đại tuyến giáp
Có thể phòng bệnh bằng cách trộn Iod vào
muối ăn 100mg iodur hoặc iodat /1g muối
Để điều trò suy giáp có thể dùng levothyroxin
hoặc các chế phẩm tổng hợp khác.
Để điều trò Grave có thể dùng methyl
thiouracyl hoặc các thuốc kháng giáp tổng
hợp khác.
Bưới cổ đơn thuần
Bệnh Basedow
Cường giáp
Cường giáp thai kỳ
suốt 4 tháng đầu thai kỳ, tỉ lệ 2,4/1900
Ung thư TUYẾN GIÁP
LEVOTHYROXIN
Biệt dược: Levothyrox, L-Thyroxin
Chỉ đònh
Thiểu năng tuyến giáp
Bướu cổ đơn thuần
Sau phẫu thuật tuyến giáp
Chống chỉ đònh
Cường tuyến giáp
Suy tim, loạn nhòp tim
Suy mạch vành
LEVOTHYROXIN
Biệt dược: Levothyrox, L-Thyroxin
Dạng thuốc
Viên nén 0,025 mg; 0,05mg; 0,1mg
Loại ống tiêm 0,2mg/1ml
Cách dùng
Người lớn 0,025mg/24h, không > 0,75mg/24
giờ. Trẻ em uống 0,003mg/kg/24h
Tiêm IV 0,1mg/24 giờ (người lớn) và tiêm
chậm IV khi hôn mê do thiểu năng tuyến giáp.
Bảo quản: thành phẩm độc B.
PROPYLTHIOURACYL
Tên khác: PTU
Chỉ đònh
Cường giáp như bệnh Grave khi bướu giáp
nhỏ, dạng nhẹ.
Thường phối hợp trong khi dùng Iod phóng
xạ hay chữa các rối loạn để chuẩn bò phẫu
thuật tuyến giáp.
Thuốc kháng giáp bò chống chỉ đònh cho phụ
nữ có thai, riêng PTU có thể dùng cho phụ
nữ có thai, cho con bú nhưng chỉ sử dụng
trong trường hợp thật cần thiết.
PROPYLTHIOURACYL
Tên khác: PTU
Dạng thuốc:
Viên nén
Độc tính
Ngứa, ban dạng sẩn, mề đay.
Đau cứng khớp, mất cảm giác: Ít gặp
Độc tính trầm trọng nhất là mất bạch cầu
hạt liên quan đến liều.
Carbimazole = Neo-Mercapzole
Methimazole = Thyrozol, Metizol Là chất chuyển hóa
của carbimazol, hiện nay được sử dụng rất nhiều
Chỉ đònh:
- Cường giáp nặng nhẹ.
- Điều trò duy trì bệnh cường giáp.
- Nhiễm độc tuyến giáp.
- Chuẩn bò cho phẩu thuật tuyến giáp.
- Điều trò hỗ trợ khi dùng iod phóng xạ.
Tác dụng phụ
- Giảm bạch cầu hạt (0,3-1%), thấp hơn nhiều so với PTU và
- nh hưởng công thức máu, suy tủy có hồi phục.
- Mất vò giác, đau xương cơ.
- Tăng men gan.
Chống chỉ đònh
- Có thai, cho con bú
- Suy gan, suy thận.
Iod
Iod
Nhu cầu hàng ngày là 150 μg. Khi thức ăn không
cung cấp đủ iod, sẽ gây bướu cổ đơn thuần.
Trái lại, khi lượng iod trong máu quá cao sẽ làm
giảm tác dụng của TSH trên AMPv. Làm giảm giải
phóng thyroxin.
Chỉ định: chuẩn bị bệnh nhân trước khi mổ cắt
tuyến giáp.
- Dùng cùng với thuốc kháng giáp trạng và thuốc
phong toả β adrenergic trong điều trị tăng năng
tuyến giáp.
HORMON TUYẾN GIÁP VÀ CHẤT
KHÁNG GIÁP
Calcitonin
là hormon làm hạ calci máu, có tác dụng ngược với hormon
cận giáp trạng, do "tế bào C" của tuyến giáp bài tiết.
Chỉ định
Calcitonin có tác dụng làm hạ calci - máu và phosphat - máu
trong các trường hợp cường cận giáp trạng, tăng calci máu
khơng rõ ngun nhân ở trẻ em, nhiễm độc vitamin D, di căn
ung thư gây tiêu xương, bệnh Paget (cả đồng hóa và dị hóa
của xương đều tăng rất mạnh).
- Các bệnh lỗng xương: sau mãn kinh, tuổi cao, dùng
corticoid kéo dài.
- Ngồi ra, calcitonin còn có tác dụng giảm đau xương, được
dùng trong các di căn ung thư.
Calcitonin của cá hồi mạnh hơn calcitonin của người và lợn
từ 10 - 40 lần và tác dụng lâu hơn 10 lần.
HORMON TUYEÁN TUÏY
HORMON TUYẾN TỤY
Insulin và glucagon
Insulin làm hạ đường huyết
Glucagon làm tăng đường huyết.
Thiểu năng tuyến tụy thiếu insulin
bệnh tiểu đường.
Phân loại bệnh tiểu đường: có 2 loại chính:
Bệnh tiểu đường loại 1 hay tiểu đường phụ
thuộc insulin.
Bệnh tiểu đường loại 2 hay tiểu đường
không phụ thuộc Insulin.
Tieåu ñöôøng type 1
Khoảng 5-10% tổng số bệnh nhân Bệnh tiểu
đường thuộc loại 1, phần lớn xảy ra ở trẻ em
và người trẻ tuổi (<30T).
Các triệu chứng thường khởi phát đột ngột
và tiến triển nhanh nếu không điều trị. Giai
đoạn toàn phát có tình trạng thiếu insulin
tuyệt đối gây tăng đường huyết và nhiễm
Ceton.
Những triệu chứng điển hình của Bệnh tiểu
đường loại 1 là tiểu nhiều, uống nhiều, đôi
khi ăn nhiều, mờ mắt, dị cảm và sụt cân, trẻ
em chậm phát triển và dễ bị nhiễm trùng.
Tieåu ñöôøng type 2
Bệnh tiểu đường loại 2 chiếm khoảng 90-95% trong
tổng số bệnh nhân bệnh tiểu đường, thường gặp ở
lứa tuổi trên 40, nhưng gần đây xuất hiện ngày càng
nhiều ở lứa tuổi 30, thậm chí cả lứa tuổi thanh thiếu
niên.
Bệnh nhân thường ít có triệu chứng và thường chỉ
được phát hiện bởi các triệu chứng của biến chứng,
hoặc chỉ được phát hiện tình cờ khi đi xét nghiệm máu
trước khi mổ hoặc khi có biến chứng như nhồi máu cơ
tim, tai biến mạch máu não; khi bị nhiễm trùng da kéo
dài; bệnh nhân nữ hay bị ngứa vùng do nhiễm nấm
âm hộ; bệnh nhân nam bị liệt dương.
ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Chẩn đốn ĐTĐ bằng định lượng đường máu
huyết tương:
đường máu lúc đói ≥126mg/dl (≥7 mmol/l) thử
ít nhất 2 lần liên tiếp.
Đường máu sau ăn hoặc bất kỳ ≥200mg/dl
(≥11,1mmol/l).
Đái tháo đường là 1 bệnh chuyển hóa, biểu
hiện ở lượng đường máu cao dai dẳng, làm
tăng nguy cơ có các biến chứng và tổn thương
mắt (bệnh võng mạc), thận (bệnh thận), thần
kinh (bệnh lý thần kinh) và mạch máu (động
mạch) gây đột q và nhồi máu cơ tim.
SINH LÝ BÌNH THƯỜNG CỦA
GLUCOSE HẰNG ĐỊNH NỘI MÔI
Carbohydrate
Ruột
Các men
tiêu hóa
T
Glucose máu
Insulin
Dung nạp glucose,
sản xuất glucose và
dự trữ glycogen tại
gan
Gan
Điều hòa ly giải
lipid
Mô mỡ
Cơ
Dung nạp glucose nhờ insulin kích hoạt