bào chế 6 thuốc nhỏ mắt

THUỐC NHỎ MẮT


MỤC TIÊU
1. Nêu được những thành phần đặc trưng của thuốc nhỏ
mắt (so sánh với thuốc tiêm)
2. Nêu được yêu cầu chất lượng của thuốc nhỏ mắt
3. Trình bày được đặc điểm SDH thuốc nhỏ mắt


I-ĐẠI CƯƠNG
1.1-Khái niệm:
Thuốc nhỏ mắt là những chế phẩm lỏng, vô khuẩn ở
dạng dung dịch hay hỗn dịch dùng nhỏ từng giọt vào
mắt nhằm phòng hay điều trị các bệnh về mắt
(TNM chỉ là 1 trong nhiều dạng thuốc nhãn khoa)


I-ĐẠI CƯƠNG
1.1-Khái niệm: Thuốc nhãn khoa: đa dạng
-TNM: dạng lỏng (dung dịch, hỗn dịch), dùng theo
giọt, đựng trong lọ, có bộ phận nhỏ giọt
-Thuốc tra mắt: dạng mỡ, bột: đóng tuyp, lo. Bám
lâu hơn trên mắt, TD chậm hơn TNM
-Thuốc rửa mắt: dung dịch, đóng lọ (to hơn TNM,
có thể không cần bộ phận nhỏ giọt): làm trôi tạp
bẩn, không phân liều, không cần lưu trên mắt


I-ĐẠI CƯƠNG
1.1-Khái niệm: Thuốc nhãn khoa:

-Màng nhãn khoa: màng mỏng bám trên mắt
.Hệ điều trị tại mắt (Ocusert: pilocarpin)
.Kính áp tròng (contact lens): trong suốt
-Thuốc tiêm


I-ĐẠI CƯƠNG
Chú ý:
.Có thể dựng kết hợp nhiều dạng: dung dịch-mỡ
(ngày nhỏ, tối tra)
.TNM có thể dùng nhỏ mũi, tai


II-THÀNH PHẦN
(Giống thuốc tiêm)
2.1-Dược chất:
-Chủng loại: đa dạng
.Thuốc td tại chổ: sát khuẩn, chống viêm (KScorticoit: cloramphenicol, gentamycin,
dexamethason, diclofenac,...)
.Thuốc giãn đồng tử: chống tăng nhãn áp, soi đáy
mắt: atropin, homatropin,..
.Thuốc chống mệt mỏi mắt: vit (V-rohto,…)


II-THÀNH PHẦN
-Tiêu chuẩn:
-Hàm lượng: thấp (1-2%)
.ít gặp vấn đề về độ tan: ớt dựng GP tăng độ tan
(hỗn hợp DM,...)
.thường là dd nhược trương: khi pha thường

phải tính đẳng trương (pha trên nền dd đẳng
trương)


II-THÀNH PHẦN
Dược chất

%

Dược chất

%

Argirol

1

Neomycin

1

Atropin sulfat

1

Sulfacilum

10

Bạc nitrat

1

Pilocarpin

1

Prednisolon

1

Timolol

1

Cloramphenicol
Kẽm sulfat

0,4
1


II-THÀNH PHẦN
2.2-Dung môi:
-Chủ yếu là nước:
.an toàn: không có td riêng
.êm dịu: trung tính, không gây xót
.dễ hòa lẫn với nước mắt, phát huy td nhanh
-Có thể dùng dầu thực vật:
Vitamin A

100 000 IU
Dầu lạc vđ
100ml
(Êm dịu, khó hòa lẫn nước mắt: DC cần có thời gian
phân bố sang pha N)


II-THÀNH PHẦN
2.3-Chất sát khuẩn:
2.3.1-Vai trũ: là nhúm chất phụ đặc trưng và q.trọng
nhất:
-TNM ít tiệt khuẩn bằng t0 do:
.dễ bị tái nhiễm khi dùng (<10 ngày)
.đồ đựng bằng nhựa ít chịu t0
-TNM thường TK bằng chất SK: có mặt thường
xuyên/thuốc
-Mắt có khả năng tự bảo vệ nhất định


II-THÀNH PHẦN
2.3.1-Chất sát khuẩn:
2.3.2-Các chất hay dùng:
-Benzalkonium clorid:
.vừa SK vừa diện hoạt, tăng tính thấm DC.
.Na EDTA làm tăng TDg.
.Giảm TDg khi pH<5. 0,01-0,02%. Tki DC anion
.Tiệt khuẩn lọ nhựa


II-THÀNH PHẦN

2.3.2-Các chất hay dùng:
-Thủy ngân hữu cơ:
.thimerosal: hay dùng (có thể là DC): bền, không
cặn. Tki muối kị, anc.,…
.phenyl thủy ngân acetat (PMA) và nitrat (PMN):
bền, k kích ứng, thích hợp với DC anion, dùng lâu
có cặn. 0,002-0,004%
-Clorobutol, clohexidin,…


II-THÀNH PHẦN
2.4-Hệ đệm:
-Tác dụng:
.Đảm bảo độ ổn định của DC
.Giảm kích ứng mắt (gần pH nước mắt)
.Tăng độ tan, tính thấm DC
.Tăng TDg chất SK


II-THÀNH PHẦN
2.4-Hệ đệm:
-Hệ đệm hay dùng:
.Boric-borat: hay dùng, ngoài TDg đệm còn có TDg
SK (dùng như DC)
.Citric-citrat: đệm và có khả năng chống oxy hóa
(khóa kl)
.Phosphat: khả năng đêm rộng, thường dễ lẫn tạp


II-THÀNH PHẦN

2.5-Chất làm tăng độ nhớt:
-Vai trũ: tăng khả năng bám dính của DC trên mắt
làm tăng SKD của TNM
-Hạn chế: làm TNM khó lọc, dễ nhiễm khuẩn
-Chất hay dùng:
.dẫn chất cellulosse: CMC, HPMC,…
.các chất khác: PVP, PEG,glycerin,…
.


2.5-Chất làm tăng độ nhớt:


II- PHA CHẾ
-Xây dựng công thức: tính đẳng trương
-Điều kiện pha chế và quy trình: Giống thuốc tiêm
nhưng đơn giản hơn (không sục khí)
-Pha quy mô nhỏ: dùng tủ lọc khí


IV- KIỂM TRA CHẤT LƯỢNG
1. Vô khuẩn
2. Cảm quan
- Màu sắc, độ trong
- Mức độ phân tán và KTTP (với HD NM)
3. Các chỉ tiêu khác (theo chuyên luận
riêng,TCCS)
- pH
- Định tính
- Định lượng: HL dược chất, giới hạn tạp

- Độ nhớt


V-SKD
-Đường dùng
-DC
-Tá dược
-KTBC
TNM dạng quy ước có SKD thấp: 80-90% thuốc bị
đẩy ra ngoài: qua mũi-hầu và chớp mắt: Cần có
GPháptăng SKD


5.1-Ảnh hưởng của đường dùng


V-SKD
5.1-ảnh hưởng của đường dùng
-Tuyến nước mắt:
.Tiết 1mcl/ph, màng nước 7-10mcl, pH 7,4, điện giảI,
protein, lysozym,…
.Chức năng: bảo vệ: nuôi giác mạc, chống khô mắt,
chống kích ứng, nhiễm khuẩn,…)
.Điều tiết: khi thừa: trào nước mắt: qua đường mũihầu, chớp mắt đẩy thuốc ra ngoài


V-SKD

5.1-ảnh hưởng của đường dùng:
.Kết mạc: niêm mạc nối mi-giác mạc (túi cùng kết

mạc): rách, viêm, nhiễm vi cơ (nơi đặt Ocusert)
-Diện tích 16 cm2
-Có rất nhiều mạch máu
-Tính thấm cao (nhiều DC)
DC hấp thu qua kết mạc vào vòng tuần
hoàn làm giảm SKD với DC tỏc dụng tại
chổ


V-SKD

5.1-ảnh hưởng của đường dùng
Giác mạc: viêm, bong
Cấu tạo bởi 3 lớp mô:
-Biểu mô: thân lipid
-Lớp đệm: thân nước
Nội mô:1-2 lớp TB thân lipid
DC có hệ số D/N cân bằng
(khi viêm DC dễ thấm)


V-SKD
5.2-ảnh hưởng của DC:
.Độ tan: tan chậm: có khả năng kéo dài tác dụng
(hỗn dịch): KTTP ảnh hưởng SKD
.Kích ứng: thuốc dễ bị đẩy khỏi mắt
.Tính thấm: hệ số D/N cân bằng
5.3-ảnh hưởng của tá dược:
.Điều chỉnh pH: giảm kích ứng, tăng tính thẩm, đảm
bảo độ ổn đÞnh của DC

.Đẳng trương: giảm kích ứng
.Tăng độ nhớt