SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ YÊN
LỚP: CĐ Dược VHVL K1A
SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID

NỘI
CAFEIN
NIKETAMID
DUNG
Điểm giống nhau:
- Đều tan trong ethanol
- Đều có tác dụng kích thích TKTW, kích thích trung tâm hô hấp, vận mạch.
- Không ảnh hưởng trực tiếp trên hệ tim mạch mà thông qua cơ chế hệ thần kinh giao cảm , kích thích làm tăng nhịp
tim , tăng mức tiêu thụ oxy cơ tim.
- Tác dụng thường ngắn nên được sử dụng khi suy hô hấp và tuần hoàn ở thể vừa và nhẹ.
- Dùng liều cao gây co giật, tăng huyết áp
Điểm
CAFEIN
NIKETAMID
khác
nhau
Nguồn
Cafein là alcaloid chủ yếu chiết từ hạt nhiều loài cà Là thuốc tổng hợp
gốc
phê (Coffea sp.), họ cà phê (Rubiaceae), lá Chè
là diethylamid của acid nicotinic
Tổng hợp
Công
thức cấu
tạo

C8H10N4O2
1,3,7-trimethyl xanthin
cà phê in, theine, mateine, guaranine,
methyltheobromine
1,3,7-trimethylxanthine
là hợp chất có nhân purin
Cafein là tinh thể hình kim mượt, dính vào nhau,
xốp như bông hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, vị
rất đắng, ít tan trong nước, dễ tan trong nước nóng,
rất dễ tan trong dung dịch muối của acid thơm (natri
benzoat, natri salicylat), trong không khí khô dễ bị
vụn nát thành bột và mất nước kết tinh, đun nóng
cafein bị thăng hoa.
Cafein là base rất yếu nên chỉ tạo muối với các acid
mạnh nhưng các muối này không bền, dễ bị phân
hủy. Trong môi trường kiềm cafein cũng không bền,
phân hủy thành chất cafeidin.

C10H14N2O
N,N-diethylnicotinamid
Nikethamidum, Cardiamid, Coramine,

Phản
ứng định
tính

- Phản ứng Murexit: Cafein + H2O2/HNO3 + NH3 .....>
màu đỏ tía
- Phản ứng với thuốc thử chung alcaloid (ngoại trừ
thuốc thử Mayer)

- Đun nóng dược chất với NaOH sẽ có mùi đặc biệt,
chất khí tạo thành làm xanh giấy chỉ thị màu.
- Dung dịch 25% dược chất + CuSO4 ……> màu
xanh đậm
- Phổ IR, phổ UV

Phương
pháp
định

Phương pháp iod thừa trừ

Đun chế phẩm với H2SO4 cho thủy phân. Kiềm hóa
bằng NaOH, cất diethylamin vào dung dịch chuẩn
thừa HCl 0,1N. Định lượng HCl thừa đó.

Tên khác
Đặc điểm
cấu tạo
Tính chất
lý - hóa

N,N-diethylpyridin-3-carboxamid
Chất lỏng, sánh như dầu, không màu hay có màu hơi
vàng, mùi đặc biệt, vị hơi đắng kèm theo cảm giác
nóng. Ở nhiệt độ 22-240C dễ kết tinh thành khối, tan
trong nước với mọi tỷ lệ.

lượng
Công
dụng

Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên vỏ não, Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên hành
làm tăng khả năng nhận thức, tăng hoạt động trí óc, tủy, đặc biệt trên trung tâm hô hấp và tuần hòan.
mất cảm giác mệt nhọc.
Kích thích tim làm tim đập nhanh ( liều thấp làm tim
đập chậm)
Lợi tiểu nhưng kém hơn theophylin và thebromin

Bảo quản Cafein nguyên chất, viên cafein 0,10g bảo quản nơi
mát, chống ẩm.
Thuốc tiêm cafein 0,07g/1ml, bảo quản nơi mát
chống đổ vỡ.

Nikethamid nguyên chất bảo quản tránh ánh sáng,
chống ẩm
Thuốc tiêm Nikethamid 0,25g/1ml bảo quản tránh
ánh sáng, chống đổ vỡ


SO SÁNH HAI THUỐC ADRENALIN VÀ EPHEDRIN

NỘI
ADRENALIN
DUNG
Điểm giống nhau:
- Đều Có nhân thơm
ADRENALIN

Điểm
khác
nhau
Là hormon được tiết ra từ tuyến tủy thượng thận
Nguồn
gốc

EPHEDRIN

EPHEDRIN

Ephedrin là alkaloid của cây ma hoàng, dùng dạng
muối hydroclorid.
Tổng hợp

Công
thức cấu
tạo

Tên khác
Đặc điểm

C9H13NO3

C10H15NO.HCL

Epinephrine. Levoepinephrin
là dẫn xuất của L-tyrosin

Ephedrivo , Lexofedrin

Taùc nhaân beta-adrenegic


cấu tạo

Tính chất

R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol
Có nhân thơm kém bền
Có nhóm chức –OH phenolic , do đó kém bền vững
, dễ bị oxi hóa . Đặc biệt là khi có 2 nhóm –OH ở
nhân thơm.

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol
hydroclorid
Có 2 C bất đối nên có 4 đồng phân hoạt quanh ,
Không có OH – Phenol nên nhân thơm bền hơn
Andernalin. Phản ứng oxi hóa chỉ ở mạch nhánh .
Cho phản ứng tạo muối phức có màu với muối
đồng . Có thêm tính kiềm cho phản ứng HCL.
Bột kết tinh tròn dẹt, màu trắng hoặc trắng kem. Bị
Tinh thể nhỏ không màu hoặc bột kết tinh trắng. Dễ
sẫm màu khi tiếp xúc với không khí và ánh sáng.
tan trong nước, tan trong ethanol 96%. Chảy ở
khoảng 219 oC
Thực tế không tan trong ethanol 96% và ether, hơi
tan trong nước, tan trong các dung dịch acid vô
Đun nóng với dung dịch Kali fericyanid trong môi
cơ, kali hydroxyd và natri hydroxyd, nhưng không
trường kiềm thì bị phân hủy tạo thành benzaldehyd

tan trong các dung dịch amoniac hoặc carbonat
có mùi hạnh nhân .
kiềm.
- Với CuSO4 có mặt NaOH tạophức nội có màu
Adrenalin không bền vững trong dung dịch trung
xanh . Thêm ether lắc rồi để phân lớp , lớp nước vẫn
tính hoặc dung dịch kiềm, các dung dịch này nhanh giữ màu xanh ,còn lớp ether có màu tím đỏ.
chóng biến thành màu đỏ khi tiếp xúc với không khí. - Dung dịch chế phẩm cho phản ứng của ion clorid.

Phản
ứng định
tính

A. Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải
phù hợp với phổ hồng ngoại đối chiếu
của adrenalin chuẩn (ĐC).
B.Chế phẩm phải đáp ứng phép thử “góc quay cực
riêng”.

- Phương pháp thử hồng ngoại (PL 4.2) của chế
phẩm phải phù hợp với phổ hấp phụ chuẩn
- Chế phẩm phải đặt ywwu cầu của phép thử “góc
quay cực riêng”.

Phương
pháp
định
lượng

Thường dùng phương pháp môi trường khan (D Đ.

Việt Nam 3 )
- Đối với dung dịch tiêm có thể dung phương pháp
đo màu

- Bằng phương pháp môi trường khan với dung dịch
acid percloric 0,1 M chỉ thị Methyl da cam đến khi có
màu đỏ .
-Bằng phương pháp đo bạc , dùng chỉ thị hấp phụ


Hòa tan 0,300 g chế phẩm trong 50 ml acid
acetic khan (TT) và chuẩn độ bằng dung dịch acid
percloric 0,1 N (CĐ), dùng 0,1 ml dung dịch tím tinh
thể (TT) làm chỉ thị.
1 ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương
đương với 18,32 mg C9H13NO3

xanh bromphenol , trong môi trường acid acetic ,
chuẩn độ trực tiếp bằng dung dịch AgNO3 0,1 N cho
đến khi có tủa vón lại và dung dịch có màu tím.
- Đo bằng màu dựa vào phản ứng tạo phức với
CuSO4
Xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn độ
đo điện thế ( PL 10.2 ).
Công
Tác dụng trên thần kinh giao cảm, được sản xuất
Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic
dụng
bởi cơ thể khi bạn sợ hãi, tức giận hay thích thú, cái Co mạch, tăng huyết áp (yếu hơn adrenalin).
làm cho nhịp tim của bạn đập nhanh hơn và cơ thể - Giãn phế quản (mạnh, kéo dài và bền vững hơn

chuẩn bị cho những phản ứng chống lại nguy hiểm adrenalin).
Tăng nhịp, tăng lưu lượng tim, co mạch
- Kích thích thần kinh trung ương
Giãn phế quản, giãn đồng tử
ephedrin có tác dụng phong bế MAO làm tăng lượng
Co các động mạch nhỏ.
catecholamine
Hen phế quản.
Hô hấp bị ức chế (như khi gây tê tủy sống, ngộ độc
rượu, thuốc ngủ…).
Hạ huyết áp do trụy tim mạch, hội chứng Adam –
Stockes.
Thuốc gây kích thích: hồi hộp, mất ngủ, loạn nhịp
tim, tăng huyết áp.
Bảo quản Adrenalin phải được bảo quản trong lọ kín, đóng
Thuốc hướng thần, trong chai lọ thủy tinh màu, nút
đầy khí nitơ và tránh ánh sáng.
kín, tránh ánh sáng, chống ẩm.
SO SÁNH HAI THUỐC AMOXICILIN VÀ CEFACLOR


NỘI
DUNG

AMOXICILIN

Điểm giống nhau:
- Đều Là thuốc bán tổng hợp
- Đều thuộc Nhóm β - Lactamin.
- Vòng beta lactam không bền rễ bị mở do xúc tác bỏi tác nhân kim loại

- Đều là kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn
Điểm
AMOXICILIN
khác
nhau
Nguồn
Là thuốc bán tổng hợp
gốc

CEFACLOR

CEFACLOR

Là thuốc bán tổng hợp

Công
thức
cấu tạo

Tên

aminopeni-cilin

Pyfaclor


khác
Đặc
điểm
cấu tạo

Tính
chất lý hóa
Phản
ứng
định
tính

Có tính acid vì có chứa nhóm Carboxyl ( -COOH )
Không có nhốm thế acid amin (NH2):
Bền vững trong môi trường acid dịch vị vì
Nhưng nhạy cảm với β lactamse.
- Hấp thu kém qua ruột
Bột kết tinh trắng, khó tan trong nước, dễ tan trong
ethanol 96%
Phổ IR
- Phản ứng của kali/natri
- Dung dịch trong nước sẽ tạo tủa với HCl, tủa
tan khi cho HCl thừa.
- Phản ứng với formol/H2SO4 cho màu nâu ánh
đỏ sau khi đun cách thủy.

Có tính bazo

Dược chất là kháng sinh cephalosporin thế hệ II.
Dược chất là bột kết tinh trắng, hút ẩm, dễ tan
trong nước, ít tan trong ethanol.
- Phổ IR
- SKLM
- Phản ứng với HCHO/H2SO4 cho màu nâu

nhạt, sau khi đun cách thủy sẽ có màu nâu đậm.

Phương Phương pháp đo thủy ngân (định lượng dạng nguyên
pháp
liệu).
định
Phương pháp Iod (định lượng dạng bào chế)
lượng

Phương pháp HPLC

Công
dụng

Ức chế tổng hợp vách tế bào

ức chế tổng hợp thành tế bào
Tác dụng mở rộng ra tới một số trực khuẩn Gr(-):
trực khuẩn đường ruột, phẩy khuẩn tả.
- Không có tác dụng với tụ cầu tiết β – lactamase

* Phổ tác dụng trung bình, tác dụng trên một
số VK gram (+): tụ cầu, liên cầu, phế cầu
* Tác dụng với một số Gram (-): E.coli,


- Có thể kết hợp với các chất ức chế β –
lactamase (clavulanat, sulbactam) để tăng tác dụng với
tụ cầu và gram (-)
- Hấp thu đường uống tốt, nhưng t1/2 ngắn

Chỉ định chỉ khu trú vào các loại nhiễm khuẩn do vi
khuẩn đã được xác định là nhạy cảm:

Klebsiella,
* Không tác dụng với trực khuẩn mủ xanh,
enterococcus, tụ cầu kháng methicillin (MRSA)
Cefaclor được chỉ định để điều trị các nhiễm
khuẩn đường hô hấp do các vi khuẩn nhạy cảm
Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm họng,
viêm amidan tái phát nhiều lần….

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm tai
giữa.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn,
phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và
H. influenzae.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng. Bệnh
lậu.
Nhiễm khuẩn đường mật.
Bảo
quản

Bảo quản viên nang, viên nhai và bột pha hỗn dịch
uống amoxicilin trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 20oC;
bảo quản viên nén bao phim trong lọ nút kín ở nhiệt độ
dưới 25oC. Nên bảo quản hỗn dịch uống amoxicilin sau
khi pha ở tủ lạnh (2 - 8oC), hỗn dịch này có thể bền

Bảo quản cefaclor ở nhiệt độ phòng, 15 - 30oC.

Ðậy kín, tránh ánh sáng.
Giữ hỗn dịch đã pha trong tủ lạnh (2 - 8oC). Lắc kỹ
trước khi dùng. Ðậy kín. Hỗn dịch có thể giữ được
trong 14 ngày mà hiệu lực giảm không đáng kể.


vững trong 14 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc nhiệt độ 2 8oC.
Dung dịch thuốc tiêm phải được dùng ngay sau khi
pha.

SO SÁNH HAI THUỐC CIPROFLOXACIN HCL VÀ AMIKACIN
NỘI
DUNG

CIPROFLOXACIN HYDROCLORID

Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán tổng hợp
- Đều được định lượng bắng : Phương pháp HPLC
Điểm
CIPROFLOXACIN HYDROCLORID
khác
nhau
Nguồn
Là thuốc bán tổng hợp
gốc
Công
thức
cấu tạo

AMIKACIN

AMIKACIN

Là thuốc bán tổng hợp


HCl.H2O

Tên
khác
Đặc
điểm
cấu tạo

TKH: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin)quinoline-3-carboxylic acid. fluoroquinolon
Dược chất là quinolon thế hệ II, trong cấu trúc có
chứa fluo nên gọi là fluoroquinolon.

Tính
chất lý hóa
Phản
ứng
định

Bột kết tinh màu hơi vàng. Tan trong nước, rất khó tan
trong ethanol, tan vừa trong methanol
Sắc ký lớp mỏng

Cấu trúc hóa học có chứa đường (ose) nối với
nhân bằng cầu nối osid và có chức amin nên

Sự acyl hóa gây cản trở ề mặt không gian, làm
tang tính ưa lipid của phân tử, một số vi khuẩn đề
kháng do tiết enzyme tác đọng lên 4’ và 6’ của các
phân tử đường
Có tính base. Nhóm NH2 ở vị trí số 3 rất quan
trọng hoạt chất sẽ bị mất nếu có nhóm thế trên
nhóm amin này.
Dạng bột pha tiêm rễ tan trong nước

Phổ IR


tính
Phương
Phương pháp HPLC
pháp
định
lượng
Là thuốc thuộc nhóm Quinolon thế hệ II.
Công
Tác dụng với các vi khuẩn gram (-), ngoài ra còn nhạy
dụng
cảm với tụ cầu vàng và liên cầu.
Độc tính của thuốc là gây tổn thương sụn, làm
chậm sự phát triển xương. Dùng chung với
theophylin sẽ làm tăng độc tính của thuốc do giảm
gắn kết protein huyết tương.
Cơ chế tác dụng là ức chế ADN gyrase, là enzym mở
vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì
vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn. Ngoài ra

còn tác dụng cả trên ARN nên ức chế tổng hợp protein
vi khuẩn
Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tuyến tiền liệt,

Phương pháp HPLC

Cơ chế tác dụng là gắn vào tiểu phần 30s của
ribosom, làm vi khuẩn đọc sai mã thông tin ARN
m, tổng hợp protein bị gián đoạn. Có tác dụng diệt
khuẩn trên các vi khuẩn phân chia nhanh, ở ngoài
tế bào hơn là trên vi khuẩn phân chia chậm.
- Phổ kháng khuẩn rộng. Dùng chủ yếu để
chống khuẩn hiếu khí gram ( -).
Tác động tốt trên Staphylococcus
Có sự đồng vân với kháng sinh họ : Beta-lactam,
polypeptide, quinolone, vancomycin.
Điều trị:- nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gram
âm và gram dương, kể cả Pseudomonas sp.
- Nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, ổ
bụng và nhiễm trùng phụ khoa, nhiễm trùng máu,
nhiễm trùng xương và khớp, và nhiễm trùng da và
cấu trúc da.Độc tính chọn lọc với tai (dây thần kinh
VIII), thận (tăng creatinin máu, protein - niệu),
nhược cơ, dị ứng.

đường hô hấp, bệnh lậu, nhiễm trùng máu, tủy xương
Bảo
quản

Viên nén 100 – 250 – 500mg. Dung dịch tiêm

truyền 200mg/100ml. Dung dịch nhỏ mắt 0,3%. Dung
dịch nhỏ tai 0,2%. Tránh ánh sáng và độ ẩm.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30 độ C