THUỐC TÁC ĐỘNG HỆ TIÊU HÓA THUỐC TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY TÁ TRÀNG

MÔN THỰC HÀNH DƯỢC LÝ

THUỐC TÁC ĐỘNG HỆ TIÊU HÓA
THUỐC TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG

1


VIÊM LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

•

Định nghĩa: Tế bào biểu bì niêm mạc bề mặt bị
vỡ và ăn sâu vào lớp cơ niêm mạc

•

Bệnh mạn tính

•

Vị trí thường gặp

•

Bờ cong nhỏ

•

Hang vị

•

Môn vị

•

Hành tá tràng
2


CÁC LOẠI TẾ BÀO Ở THÀNH DẠ DÀY

3


NGUYÊN NHÂN GÂY LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

4


NGUYÊN NHÂN GÂY LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

5


NGUYÊN NHÂN GÂY LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

6

NSAIDs, GLUCOCORTICOID GÂY LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG

Phospholipase

Glucocorticoid

Lipoxygenase
(LOX)

Leukotriene

7


CƠ CHẾ TIẾT ACID DẠ DÀY

8


CƠ CHẾ TIẾT ACID DẠ DÀY
3 Bước

9


MỘT SỐ BỆNH LÝ LIÊN QUAN ĐẾN LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG










Hội chứng Zollinger Ellison
Xơ gan
Bệnh thận mạn
COPD
Bệnh tim mạch
Ghép cơ quan
Bệnh nội tiết: cường vỏ thượng thận, Basedow

10


TRIỆU CHỨNG LÂM SÀNG VÀ BIẾN CHỨNG
ĐIỂN HÌNH

KHÔNG ĐIỂN HÌNH

BIẾN CHỨNG

•

Triệu chứng chính: Đau thượng vị




Đau âm ỉ, bỏng rát, đau quạn

 Xuất huyết tiêu hóa: nôn

Tiến triển im lặng, không có triệu
chứng đau

ra máu, tiêu phân đen

Đau khi đói/ sau khi ăn/ ban đêm

 Thủng dạ dài

Biểu hiện đột ngột bởi một biến
chứng (xuất huyết tiêu hóa, thủng ổ

 Hẹp môn vị
Ợ hơi, ợ chua, đầy bụng

loét...)

 Ung thư
Thường gặp ở trẻ em, người già,

Buồn nôn, chán ăn

người suy kiệt

11

BIỆN PHÁP ĐIỀU TRỊ KHÔNG DÙNG THUỐC






Tâm lý: giảm căng thẳng
Ngưng hút thuốc là, uống rượu
Không tự ý dùng thuốc (NSAIDs, Glucocorticoid)
Điều chỉnh thói quen ăn uống





Ăn chậm, nhai kỹ
Ăn đúng giờ
Không ăn những chất gây kích thích
( chua, cay, caffein...)

12


BIỆN PHÁP ĐIỀU TRỊ DÙNG THUỐC

THUỐC TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

Thuốc diệt

Trung hòa, giảm tiết acid

Antacid

Pylori

PPI

Kháng H2

H.

Bảo vệ niêm mạc dạ dày

Sucralfat

Muối Bismuth

Misoprostol
13


THUỐC TRỊ LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

14


ANTACID

Cơ chế tác động
Antacid là những base yếu, phản ứng trung hòa acid HCl dịch vị
tạo muối và nước, làm giảm lượng acid. Khi độ acid giảm, tác
động của pepsin cũng bị giảm.

15


ANTACID

Dược động

 Tác dụng nhanh, điều trị mà không cần được hấp thu
 Natri bicarbonat hấp thu hoàn toàn, các thuốc khác chưa Al, Mg hấp thu kém
 Đào thải chủ yếu qua phân

Chỉ định
Dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc khác trong việc thúc đẩy quá trình chữa lành vết loét đường tiêu hóa
Giảm các triệu chứng không tiêu do acid, ợ nóng, chứng rối loạn tiêu hóa, GERD
Kiểm soát chứng tăng quá mức nồng độ phosphat máu trong suy thận
Uống sau khi ăn 1 - 2 giờ hoặc khi có cơn đau

17


ANTACID

Tương tác thuốc
Ảnh hưởng sự hấp thu của thuốc khác khi uống cùng lúc Uống cách các thuốc khác ít nhất 2h

 

Tác dụng không mong muốn
Chủ yếu trên đường tiêu hóa
NaHC: gây kiềm hóa máu, quá tải natri
Mg: tiêu chảy thẩm thấu
Al: táo bòn, giảm phosphat -> lâu ngày gây nhuyễn xương

Phối hợp Nhôm hydrocyd và Magie hydrocyd

18


ANTACID

Chống chỉ định
Antacid chứa Magie: thận trọng với bệnh thận nặng
Các antacid với hàm lượng cao Calci Carbonate hoặc Natri Bicarbonate không
dùng cho trẻ sơ sinh.
Tránh sử dụng antacid khi có bất kì dấu hiệu viêm ruột hay viêm ruột thừa.
Không sử dụng antacid kéo dài hơn 2 tuần

19


ANTACID
 

Biệt dược
Phối hợp Al  + Mg: Maalox

Phối hợp Al  + Mg+ Atropin: Kremil’s
Phối hợp Al  + Mg  + Ca + Atropin: Alumina

20


 

KHÁNG THỤ THỂ

Cimetidin (Tagamet, 1977)

Ranitidin (Zantac, 1982)

Nizatidin (Axid, 1988)

Famotidin (Pepcid, 1987)

21


 

KHÁNG THỤ THỂ

•
• Đối kháng cạnh tranh thuận nghịch với
Cơ chế tác động

Histamin tại receptor

• Giảm cả thể tích dịch vị tiết ra lẫn nồng độ
trong dịch vị

• Sử dụng kéo dài, giảm sản xuất receptor,
đưa đến sự dung nạp

22



 

KHÁNG THỤ THỂ

Dược động

•

Hấp thu



Cimetidin, nizatidin, ranitidin được hấp thu hoàn toàn từ ống tiêu hóa



Famotidin không được hấp thu hoàn toàn



Thức ăn và Antacid có thể làm giảm hấp thu

•

Phân bố: phân phối khắp cơ thể

•

Chuyển hóa


•

Ngoại trừ nizatidin, các thuốc khác bị chuyển hóa lần đầu qua gan

-> sinh khả dụng giảm 30% - 80%

Thải trừ:



Chủ yếu bài tiết qua ống thận -> giảm liều ở người suy thận

24


 

KHÁNG THỤ THỂ

Dược động

Thông số

Cimetidin

Khởi phát tác động

Ranitidin

Nizatidin

Famotidin

1 giờ sau khi uống và 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch

Hiệu lực tương quan

1

4-8

4-8

20 - 50

Sinh khả dụng PO (%)

60

55

95

41

Gắn kết protein HT (%)

20

15

35

16

(giờ)

1,9

2

1,4

3

25

 

KHÁNG THỤ THỂ

Chỉ định

 Bệnh GERD, Zollinger - Ellison
 Loét dạ dày - tá tràng
 Điều trị duy trì sau khi chữa khỏi các tình trạng loét

Tác dụng không mong muốn

 Thường gặp: nhức đầu, buồn nôn, đau bụng
 Dùng lâu: giảm bạch cầu có hồi phục
 Ức chế CYP450, giảm chuyển hóa của nhiều thuốc chuyển hóa qua gan như: phenytoin, theophylin, benzodiazepam,
phenobarbital...
VD: Cimetidine: Liệt dương, vú to ở đàn ông do tác động kháng androgen

 

Các thuốc kháng histamin thế hệ sau ít tác động lên hormon sinh dục nam và
enzym chuyển hóa ở gan: ranitidin, famotidin, nizatidin

26