Kháng sinh penicillin ppt

TRƯỜNG ĐẠI HỌC NÔNG LÂM TP HỒ CHÍ MINH
KHOA CHĂN NUÔI-THÚ Y

MÔN SINH HÓA ĐẠI CƯƠNG
Bài thuyết trình nhóm 1

KHÁNG SINH PENICILLIN

Giáo viên hướng dẫn: Trần Thị Lệ Minh


Danh sách thành viên nhóm:
STT

HỌ VÀ TÊN

LỚP

MSSV

1

Đào Thị Khánh Ngọc

DH17TY

17112124

2

Lê Khánh Ngân

DH17TY

17112118

3

Nguyễn Thị Ngân

DH17TY

17112119

4

Lê Anh Quân

DH17DY

17112164

5

Nguyễn Quang Hợp

DH17TY

17112070

I. Khái niệm kháng sinh Penicillin
1.Kháng sinh là gì?
- Là những hợp chất có nguồn gốc vi sinh vật, bán tổng hợp hoặc
tổng hợp. Với liều điều trị, kháng sinh có tác dụng kìm hãm hoặc
tiêu diệt các vi sinh vật gây bệnh ở nồng độ thấp. Một số kháng
sinh có tác dụng ngăn cản sự phát triển của tế bào ung thư.


2. Kháng sinh Penicillin:
- Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế.
- Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng.


II. Cấu tạo và phân loại Penicillin

1.

Công thức cấu tạo của Penicillin:

- Penicillin là dẫn xuất của acid 6-aminopenicilamic (gồm 1 vòng
Thiazolidin và 1 vòng Betalactam)
- Các Penicillin khác nhau ở nhóm thế R
- Sự thay đổi trong nhóm R dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các
enzyme Penicillinase, Betalactamase và thay đổi phổ kháng khuẩn.
Cấu trúc cơ bản kháng sinh Penicillin


2. Phân loại kháng sinh Penicillin:

STT

Phân nhóm

Phổ kháng khuẩn

Ghi chú

I.Phổ kháng khuẩn hẹp
1

Penicillin G

2

Penicillin v

Cầu khuẩn Gram dương không tiết

Không có tác dụng phần lớn

Betalactamase

trên chủng S.Aureus

II.Phổ khuẩn hẹp+tác dụng trên tụ cầu
3

Methicillin

4

Oxacillin

5

Cloxacillin

6

Dicloxacillin

7

Nafcillin

Có tác dụng trên S.Aureus và
S.Epdermidis chưa kháng Methicillin


STT

Phân nhóm

Phổ kháng sinh

III. Phổ kháng khuẩn trung bình
8

Ampicillin

9

Amoxicillin

Diệt được vi khuẩn Gram âm như H. influenza,E.coli,
Proteus mirabilis
Không bền với Betalactamase

IV. Phổ kháng khuẩn rộng+tác dụng trên trực khuẩn mù xanh
10

Carbenicillin

11

Ticarcillin

12

Mezlocillin

13

Piperacillin

Có tác dụng trên Pseudomonas, Enterobacter,Proteus,spp
Hoạt tính mạnh hơn Ampicillin trên cầu khuẩn Gram dương

Tác dụng mạnh trên các chủng Pseudomonas, Klebsiella và
vi khuẩn Gram âm khác

Ghi chú


STT

Phân nhóm

Phổ kháng sinh

Ghi chú

IV. Các chất ức chế Betalactamase

14

Acid Clavulanic

Không có hoạt tính kháng khuẩn

Thường gặp ở dạng muối Kali

Ức chế Betalactamase do vi khuẩn tiết ra ->
phối hợp với các thuốc bị phân hủy bởi
15

Sulbactam

Betalactamase như Amoxicllin

Thường gặp ở dạng este đối với
Ampicillin (Sultamicillin)

16

Tazobactam


III. Lịch sử tìm ra Penicillin

•

Quá trình ngẫu nhiên tìm ra Penicillin.
- Alexander Fleming (1881-1955) sinh tại Scotland, là một bác
sĩ, nhà dược học, nhà sinh vật học và rất đam mê nghiên cứu.
- Năm 1928, khi trở về sau kì nghỉ hè trong vòng 2 tuần vì quên
không dọn dẹp phòng thí nghiệm, ông thấy một vài đĩa dùng để
nuôi cấy vi khuẩn đã bị mốc.


- Trước khi vứt bỏ chúng, ông phát hiện thấy mốc ở trên một chiếc
đĩa đã tiêu diệt mẻ vi khuẩn mà ông nuôi cấy tại đó.
- Mốc đó là một loại nấm ( nấm Penicilin notatum), có màu xanh
nhạt, phát triển trên bánh mì.
- Nghiên cứu tiếp theo cho thấy rằng nấm mốc tạo ra một chất giết
chết vi khuẩn, và tinh tế của chất này dẫn đến sự phát triển của
penicillin.


- Năm 1929, Fleming đã đem phát hiện của mình ra công bố, nhưng chưa tạo

được sự chú ý của dư luận.
- Ông chưa có năng lực và kĩ thuật để chiết xuất Penicillin từ nấm Penicillin.
- Năm 1939, H.Florey và E.Chain bằng phương pháp đông khô đã chiết tách ra
được Penicillin.
- Fleming đã được đồng nhận giải Nobel vì thành tích này, ông thản nhiên bình
luận rằng: "Đôi khi người ta lại tìm ra những thứ mà mình đang không tìm
kiếm".
- Ông đã chia sẻ giải thưởng này cùng H.Florey và E.Chain.


- Penicillin được đưa vào thử nghiệm lâm sàn và ứng dụng cứu sống thương binh trong Thế Chiến thứ II.


IV. Cơ chế tác động



Cấu tạo của vi khuẩn

* Khi vi khuẩn phân chia phát triển, chúng phải tạo ra màng tế bào
nhờ một enzym xúc tác đặc biệt, enzym này là một chuỗi amino axit.
* Màng tế bào vi khuẩn cấu tạo bởi các murein (chuỗi phân tử
đường). Các murein nối kết với nhau bằng những cầu protein
peptidoglycans (chuỗi peptid) nhờ tác động xúc tác của enzym
glycopeptid transpeptidase (GT).


 Kháng sinh Penicillin có khả năng acyl hóa các D-alanin
tranpeptidase, làm quá trình tổng hợp peptidoglycan không được
thực hiện. Sinh tổng hợp vách tế bào bị dừng lại.



Hoạt hóa các enzyme tự phân giải murein hydroxylase làm tăng
phân hủy các vách tế bào vi khuẩn. Kết quả làm cho vi khuẩn bị
tiêu diệt.



Vi khuẩn G- ít peptidoglycan ít nhạy cảm hơn với
penicillin.

Lớp vỏ phospholipid nên penicillin khó thấm qua,
vì vậy nói chung penicillin ít tác dụng với vi
khuẩn G-.

 Lưu ý: Pennicillin chỉ tác động vào vi khuẩn khi
phân chia vì vậy khi ngưng dùng thuốc nếu chưa
diệt hết vi khuẩn sẽ rất nguy hiểm, VK sẽ phát triển
mạnh mẽ hơn, bệnh trở nên trầm trọng.



V. Tình trạng kháng kháng sinh

 Đề kháng kháng sinh là gì?
Đề kháng kháng sinh là khả năng c ủa một vi sinh vật (vi trùng, virus và m ột s ố ký sinh trùng) ngăn ch ặn tác d ụng c ủa m ột thu ốc
chống lại nó (như kháng sinh, thuốc kháng virus và thu ốc ch ống s ốt rét). H ậu qu ả là, các ph ương pháp đi ều tr ị chu ẩn tr ở nên
không hiệu quả, vi sinh vật gây bệnh vẫn tồn tại và có th ể lan sang ng ười khác.

 Kháng thuốc là một vấn đề toàn cầu
Trong những năm qua, việc sử dụng và l ạm dụng thuốc kháng sinh đã làm tăng s ố l ượng và ch ủng lo ại vi khu ẩn kháng thu ốc. Do đó,
nhiều bệnh truyền nhiễm có thể một ngày nào đó sẽ tr ở nên không ki ểm soát đ ược. V ới s ự phát tri ển c ủa th ương m ại và du l ịch
toàn cầu, các vi sinh vật kháng thuốc có thể lây lan nhanh chóng đ ến b ất kỳ n ơi nào trên th ế gi ới.


 Tại sao vi khuẩn kháng thuốc
Kháng thuốc là một hiện tượng tiến hóa tự nhiên. Khi vi sinh vật được tiếp
xúc với một kháng sinh, hầu hết các sinh vật sẽ chết, nhưng vẫn để lại vi
khuẩn đề kháng với kháng sinh. Sau đó, tình trạng đề kháng của những vi
khuẩn này sẽ truyền lại cho các thế hệ con, cháu của chúng.
Hiện tượng giao nạp (conjutation) ở tế bào vi khuẩn cho có yếu tố “ (sex)
pilus”. Truyền plasmid mang các gene độc lực hay gene đề kháng kháng
sinh.


• Ở một số quốc gia, khoảng 80% tổng tiêu thụ kháng sinh quan trọng là trong ngành chăn nuôi, phần lớn là để thúc
đẩy tăng trưởng ở những con vật khỏe mạnh.

• Thiếu thuốc có chất lượng góp phần làm gia tăng tình trạng kháng thuốc
• Một số nước có hệ thống kiểm chuẩn đảm bảo chất lượng thuốc còn yếu dẫn đến tồn tại các loại thuốc có chất lượng kém,
làm người bệnh không nhận được nồng độ thuốc tối ưu khi sử dụng. Do đó tạo điều kiện cho sự kháng thuốc phát triển.
Hoặc do nguồn cung cấp kháng sinh không đủ, người bệnh không được sử dụng thuốc theo đúng lộ trình điều trị hoặc
phải tìm giải pháp thay thế có thể bao gồm các loại thuốc không đạt chuẩn.


• Phòng ngừa và kiểm soát nhiễm khuẩn kém càng làm nặng tình trạng
kháng thuốc

• Phòng ngừa và kiểm soát nhiễm khuẩn kém có thể làm tăng sự lây lan của

các vi khuẩn kháng thuốc. Bệnh nhân nhập viện là một trong những hồ
chứa chính của vi sinh vật kháng thuốc. Bệnh nhân mang mầm bệnh
kháng thuốc có thể hoạt động như một nguồn lây nhiễm cho người khác.

• => Đối với chăn nuôi gia súc việc sử dụng kháng sinh có thể dẫn đến vi
sinh vật kháng thuốc, và có thể lây lan sang người.


=> Đối với chăn nuôi gia súc việc
sử dụng kháng sinh có thể dẫn
đến vi sinh vật kháng thuốc, và có
thể lây lan sang người.


 WHO khuyến cáo mạnh mẽ giảm tổng thể việc sử dụng tất cả các loại kháng sinh có ý nghĩa quan trọng đối với thực
phẩm có nguồn gốc động vật. Bao gồm cả việc hạn chế hoàn toàn những kháng sinh này nhằm tăng cường khả năng
tăng trưởng và phòng bệnh mà không cần chẩn đoán :

1. Những con vật khỏe mạnh chỉ nên nhận thuốc kháng sinh để
phòng bệnh nếu bệnh tật được chẩn đoán ở những con khác trong
đàn.

2. Nếu có thể, động vật ốm yếu nên được thử nghiệm để xác
định loại kháng sinh có hiệu quả và thận trọng nhất nhằm điều trị
nhiễm trùng đặc hiệu.


=>Thuốc kháng sinh được sử dụng trong động vật nên được lựa chọn từ những nguồn mà WHO đã liệt kê là "ít
quan trọng" đối với sức khỏe con người, chứ không phải từ những nguồn được xếp loại "ưu tiên cao nhất quan
trọng". Các kháng sinh này thường là dòng cuối cùng, để điều trị nhiễm khuẩn nặng ở người.

Kháng sinh điều trị có thể đi từ phổ hẹp đến phổ rộng.
•Kháng sinh phổ hẹp:
- Kháng sinh kháng vi khuẩn Gram dương:
vd: penicillin G (ức chế tổng hợp các
nối giữa chuỗi peptidoglycan)


- Kháng sinh kháng vi khuẩn Gram âm:
Vd:
colistin (làm tan màng ngoài và màng tế bào)
polymycin B (gắn với lipid A của LPS)

- Kháng sinh phổ rộng:
Vd:
Ức chế tổng hợp protein (oxytetrecycline )
Ức chế toongt hợp DNA, ức chế phân bào (ciprofloxacine )