GIÁO TRÌNH THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ CHOLINERGIC

THUỐC TÁC DỤNG
TRÊN HỆ CHOLINERGIC
2007


Mục tiêu học tập:
Thuốc tác dụng trên hệ cholinergic
(3T)
1. Trỡnh bày đợc tác dụng và cơ chế tác
dụng , chỉ định , tác dụng không mong
muốn, chống chỉ định của
acetylcholin, pilocarpin, neostigmin,
atropin, tubocurarin, suxamethonium
2. So sánh đợc tubocurarin và
suxamethonium về tác dụng, cơ chế,


THUỐC TÁC DỤNG TRÊN HỆ CHOLINERGIC


THUỐC KÍCH THÍCH HỆ CHOLINERGIC



THUỐC ỨC CHẾ HỆ CHOLINERGIC


THUỐC KÍCH THÍCH CHOLINERGIC


Thuốc kích thích trực tiếp M và N





Thuốc kích thích trực tiếp M






Acetylcholin, betanechol, metacholin
Pilocarpin

Thuốc kháng ChE


Kháng thuận nghịch: Neostigmin



Kháng không thuận nghịch:

Thuốc kích thích trực tiếp N


Nicotin


ACHETYLCHOLIN



Tác dụng




Kích thích hệ M


Mắt



Tuần hoàn



Cơ trơn



Tuyến ngoại tiết

Kích thích hệ N


Kích thích Nn



Kích thích Nm


ACHETYLCHOLIN




Chỉ định


Viêm tắc mạch chi



Tim nhanh kịch phát



Chướng bụng, bí tiểu, táo bón, liệt ruột sau mổ



Tăng nhãn áp

Chống chỉ định


Hạ HA



Hen phế quản



Viêm loét dạ dày tá tràng



Sỏi thận, sỏi mật


ACETYLCHOLIN M>>> N
Cơ chế/ td
M
Co cơ vòng mống mắt

Chỉ định

Giảm hoạt động của tim
Co cơ trơn (hô hấp,
tiêu hóa, tiết niệu)
Tăng tuyến ngoại tiết
N
Kích thích Nn: cường 
Kích thích Nm: co cơ vân

TDKMM

Chống chỉ định


THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP M
Cơ chế/ td
M
Co cơ vòng mống mắt

Chỉ định

Giảm hoạt động của tim
Co cơ trơn (hô hấp,
tiêu hóa, tiết niệu)
Tăng tuyến ngoại tiết

TDKMM
Chống chỉ định


THUỐC KHÁNG CHOLINESTERASE
Cơ chế/ td
M
Co cơ vòng mống mắt

Chỉ định

Giảm hoạt động của tim
Co cơ trơn (hô hấp,
tiêu hóa, tiết niệu)
Tăng tuyến ngoại tiết

N
Kích thích Nn: TKTƯ, 
Kích thích Nm: co cơ vân

TDKMM
Chống chỉ định


NICOTIN
Vị trí
N/ TKTƯ

Đáp ứng

Hậu quả

Kích thích  co giât
(+) tr. tâm vận mạch

Nn/’

Nn/

Tim đập chậm,  HA

Hạ HA kéo dài

(pha 1- ngắn)

(pha 3)

Tim đập nhanh,  HA

Nn/ tủy
(pha 2- dài)
thượng thận


THUỐC ỨC CHẾ HỆ CHOLINERGIC


Thuốc ức chế hệ muscarinic (thuốc hủy
phó giao cảm)




Atropin, scopolamin

Thuốc ức chế hệ nicotinic


Thuốc ức chế hệ N ở hạch
(thuốc liệt hạch, phong bế hạch)



Thuốc ức chế hệ N ở cơ vân
(thuốc mềm cơ, cura)

ATROPIN


Tác dụng Đối kháng Ach


Kích thích TKTƯ



Hủy ’


Mắt



Cơ trơn



Tuần hoàn



Tuyến ngoại tiết

CHỈ ĐỊNH?
Nhỏ mắt  soi đáy mắt

Đau do co thắt cơ trơn
Hen phế quản
Tìền mê
Phòng chống nôn
Parkinson
Nghẽn nhĩ thất và chậm nhịp
(do cường ’)
Ngộ độc thuốc kích thích
cholinergic


ATROPIN


Tác dụng

TDKMM  CCĐ ?



Kích thích TKTƯ

Khô miệng, khát, sốt



Cường ’

Giãn đồng tử  tăng nhãn áp



Mắt

Tim nhanh



Tuần hoàn

Dễ bị kích thích, hoang tưởng



Cơ trơn

Bí tiểu



Tuyến ngoại tiết

Táo bón  liệt ruột


THUỐC ỨC CHẾ NICOTINIC Ở CƠ VÂN
Ức chế Nm ở cơ xương  giãn và mềm cơ


Cura chống khử cực





Tubocurarin

Cura khử cực lâu bền


Suxamethonium (Succinylcholin)


THUỐC ỨC CHẾ NICOTINIC Ở CƠ VÂN
TUBOCURARIN
Cơ chế

Tranh chấp Ach
 không khử cực

SUXAMETHONIUM
Tác dụng tương tự
Ach khử cực liệt

Tác dụng Giãn và mềm cơ

Trương lực hơi tăng
 liệt  giãn

Chỉ định

Tăng trương lực

Tiền mê, đặt nội khí
quản, nắn xương gẫy

 histamin

Mềm cơ quá mức

TDKMM

Tiền mê

Giật cơ giai đoạn đầu


THUỐC ỨC CHẾ NICOTINIC Ở CƠ VÂN
TUBOCURARIN
Cơ chế

Tranh chấp Ach
 không khử cực

SUXAMETHONIUM
Tác dụng tương tự
Ach khử cực liệt

Tác dụng Giãn và mềm cơ

Trương lực hơi tăng

 liệt  giãn

Chỉ định

Tăng trương lực

Tiền mê, đặt nội khí
quản, nắn xương gẫy

 histamin

Mềm cơ quá mức

TDKMM

Tiền mê

Giật cơ giai đoạn đầu