Gián án Dược lý thú y

TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ
KHOA NÔNG NGHIỆP VÀ SINH HỌC ỨNG DỤNG
BỘ MÔN CHĂN NUÔI- THÚ Y

Chuyên đề dược lý thú y
THUỐC KHÁNG SINH
THUỘC NHÓM BETA- LACTAMS
GVHD: Nhóm thực hiện:
Tiến Sĩ: Huỳnh Kim Diệu Đoàn Trường Giang 3082727
Trần Hoàng Khoa 3082739
Phạm Văn Phi 3082689
Nguyễn Tuấn Vũ 3082713
Lý Thành Nhơn 3082807


Cần Thơ 10 /2010
MỤC LỤC
Nội dung Trang
Đại cương về thuốc kháng sinh..........................................1
Nhóm Beta-Lactams............................................................1
Cơ chế tác dụng...................................................................1
A. PENICILLINS...............................................................1
I. Thông tin chung..........................................................1
1. Nguồn gốc....................................................................1
2. Cấu tạo hóa học..........................................................1
3. Tính chất.....................................................................1
4. Hoạt tính.....................................................................2
5. Dược lý học.................................................................2
a. Phổ kháng khuẩn........................................................2
b. Công dụng..................................................................2
c. Tai biến.......................................................................3

II. Phân loại....................................................................3
Cơ chế tác dụng của penicillin ......................................3
Những thuốc thuộc nhóm penicillin.............................3
1. Penicillin G.................................................................3
a. Biệt dược....................................................................3
b. Nguồn gốc..................................................................3
Tính chất .................................................................4
Bảo quản.................................................................4
c. Dược lực học............................................................. 4
Hấp thu................................................................... 4
Phân phối.................................................................4
Thải trừ....................................................................4
Phổ kháng khuẩn....................................................4
Tác dụng...................................................................4
2. Penicillin V ................................................................4
Dược động học........................................................4
Phân phối................................................................4
Thải trừ...................................................................4
Tác dụng..................................................................4
Điều trị ....................................................................5
3. Penicillin A.................................................................5
a. Ampicillin...................................................................5
Biệt dược..................................................................5
Nguồn gốc...............................................................5
Tính chất.................................................................5
Tác dụng.................................................................5
b. Amoxicillin............................................................... 5
Tính chất ............................................................. 5
Tác dụng............................................................... 5
4. Penicillin M................................................................5

a. Methicillin..................................................................5
b. Oxacillin.....................................................................5
Hấp thu...................................................................5
Phân bố ..................................................................6
Thải trừ..................................................................6
Tác dụng.................................................................6
Điều trị....................................................................6
c. Cloxacillin..................................................................6
Dược động học......................................................6
Hấp thu..................................................................6
Phân bố..................................................................6
Thải trừ.................................................................6
Tác dụng ...............................................................6
Điều trị...................................................................6
d. Dicloxacillin..............................................................6
B. CEPHALOSPORINS.....................................................7
1. Thế hệ thứ I................................................................7
2. Thế hệ thứ II..............................................................7
3. Thế hệ thứ III.............................................................7
4. Thế hệ thứ IV.............................................................7
C. CÁC PENEMS................................................................7
D. MONOBACTAMS.........................................................8
E. CHẤT ỨC CHẾ MEN BETA-LACTAMASES...........8
Một số loại thuốc trên thị trường....................................8
1. Nova-Ampi................................................................8
a. Thành phần.......................................................8
b. Công dụng.........................................................8
2. Nova-Penicillin..........................................................8
a. Thành phần ......................................................8
b. Công dụng.........................................................8

3. Nova Pen_Strep........................................................9
a. Thành phần.......................................................9
b. Công dụng.........................................................9
4. Amoxi........................................................................9
a. Thành phần.......................................................9
b. Công dụng.........................................................9
5. Cephaflox.................................................................9
a. Thành phần.......................................................9
b. Công dụng....................................... 9
6. Ampicol..................................................................10
a. Thành phần.....................................................10
b. Công dụng.......................................................10
Tài liệu tham khảo


Đại cương về thuốc kháng sinh
Kháng sinh là chất do vi nấm hoặc vi khuẩn tạo ra, hoặc do bán tổng hợp
(như ampicillin, amikacin), có khi là chất hóa học tổng hợp (như cloramphenicol,
isoniazid, các quinolon) có tác dụng điều trị đặc hiệu với liều thấp do ức chế một
số quá trình sống của vi sinh vât.
Kháng sinh có thể làm thay đổi hình dáng của vi khuẩn, ức chế sự tổng hợp
protein của vi khuẩn, kìm hãm sự tạo vách vi khuẩn. Ngược lại một số vi khuẩn có
thể kháng với kháng sinh, thường do tạo được các enzym hủy kháng sinh.
Kháng sinh kìm khuẩn khi ức chế được sự phát triển của vi khuẩn, cũng có
kháng sinh diệt khuẩn khi hủy hoại vĩnh viễn được vi khuẩn.
Nhóm beta-lactams:
A. Cơ chế tác dụng:
Vách vi khuẩn Gram dương (và một phần vi khuẩn Gram âm) là mạng lưới
dày đặc của các peptidoglycan nối với nhau. Xúc tác do sự nối peptidoglycan là
các enzym transpeptidase.

Khi gặp kháng sinh nhóm
β
-Lactam, thì transpeptidase tạo phức “nhầm”
với
β
-Lactam, tạo phức bền và không hồi phục, làm vi khuẩn không tạo được
vách.
Transpeptidase là enzym – đích được mọi
β
- Lactam ưa chuộng, nên còn
gọi Transpeptidase là PBP (Penicillin Blinding Protein)
B. PENICILLINS
I. Thông tin chung
1. Nguồn gốc: Alexander Fleming(1929) phát hiện trên môi trường nuôi cấy
penicillium notatum, P.chysogenum.
2. Cấu tạo hóa học:
Kháng sinh thuộc họ penicllin có cấu trúc mạch vòng
beta_lâctmin(amin nội vòng) gắn với mạch ngang
R_CO_NH, thường được gọi là amin của 6_Amino
penicillanie( A.6.A.P) và có công thức chung: R-
C
9
H
11
N
2
O
4
S
3. Tính chất:

Bột màu trắng, không mùi, vị đắng, tan nhiều trong nước, rất hút nước.
Các penicillin đều có vòng beta_lactamin không bền vững dễ bị phân hủy khi gặp
ẩm và môi trường kiềm, acid, các chất oxid hóa, khử(KMnO
4
). Các chất có chứa
kim loại nặng cũng làm mất tác dụng của penicillin (thuốc đỏ). Alcohol và các hợp
chất có chứa –SH cũng đới kháng với penicillin.
Bảo quản: Đựng trong lọ thủy tinh có nút đậy kín. Ở nhiệt độ thường bảo quản
được 3 năm, dung dịch chỉ giữ được 48 giờ ở nhiệt độ 10
0
C.
4. Hoạt tính:
Thể hiện bằng đơn vị quốc tế U.I
1U.I= 0,6
µ
G chất penicillin
5. Dược lý học:
a. Phổ kháng khuẩn:
Tác động trên:
-Cầu khuẩn gram dương:
+ Staphylococcus (viêm có mủ)
+ Streptococcus (viêm có mủ)
+ Pneumococcus (gây viêm phổi)
- Cầu khuẩn gram âm:
+ Meningococcus (gây viêm màng não)
+ Gonococcus (gây bệnh lậu)
- Trực khuẩn:
+ Bacillus anthracis (nhiệt thán)
+ Corynebacterium diphteriae (yết hầu)
+ Erysipelothrix rhusiopathiae (đóng dấu)

+ Clostridium tetani (uốn ván)
+ Clostridium perfringens (ung khí thán)
- Xoắn khuẩn: Leptospira icterohemorrhagiae (bệnh xoắn khuẩn)
b. Công dụng:
Penicillin thường được dùng trị các bệnh viêm vú dơ streptococcus, nhiệt thán, dấu
son, bệnh tỵ thư và đau khớp ở ngựa, bệnh do Clostridium, vết thương,
phỏng….Những trường hợp sốt mà không rõ nguyên nhân, phụ nhiễm của các
bệnh do virus.
Liều dùng:
- Trâu, bò, ngựa: 10.000U.I/Kg
- Heo, dê, cừu: 20.000 U.I/Kg
Chích bắp hoặc chích tĩnh mạch. Khoảng cách giữa 2 lần thuốc thay đổi tùy theo
loại. vd:
+ Sodium hoặc Potassium Penicillin G: 4 giờ/ liều
+ Procaine Penicillin G: 24 giờ/ liều
+ Benzathine Penicillin: 2-4 tuần/ liều