Hóa dược - tác nhân Alkyl hóa Ung Thư

THUỐC ĐIỀU TRỊ
UNG THƯ

NHÓM 3 - DƯỢC 06B


NỘI DUNG

• Đại cương về bệnh ung thư
• Các phương pháp điều trị
• Phân loại được các nhóm thuốc hóa trị liệu
• Cấu trúc, tác dụng, chỉ định và độc tính của thuốc


• I. UNG THƯ LÀ GÌ?
 Là một nhóm các bệnh liên quan đến việc phân chia tế
bào một cách vơ tổ chức và có khả năng xâm lấn một
cách trực tiếp vào mô lân cận hoặc di chuyển đến những
mô xa hơn (di căn).


- Tránh được quá trình apotosis
- Khả năng phát triển vô hạn

- Tự cung cấp yếu tố phát triển
- Không nhạy cảm với yếu tố chống tăng sinh

ĐẶC ĐIỂM CỦA TẾ BÀO K

- Xâm lấn mô xung quanh
- Thay đổi khả năng biệt hóa,

- Di căn đến nơi xa
khả năng ức chế tiếp xúc


•

Phẫu thuật cắt bỏ khối u

II. CÁC PHƯƠNG PHÁP
ĐIỀU TRỊ CHÍNH

•

Xạ trị: dùng tia phóng xạ diệt các u ác tính

• Hóa trị liệu


Xạ trị trong

Xạ trị ngoài


NHÓM THUỐC AKYL HÓA

III. HÓA TRỊ LIỆU

NHÓM THUỐC KHÁNG CHUYỂN HÓA

UNG THƯ

NHÓM THUỐC KHÁNG SINH KHÁNG UNG THƯ

CÁC ALCALOID TỰ NHIÊN


1. Alkyl hóa
a. Cơ chế: Khi vào cơ thể chuyển hóa tạo gốc alkyl. Các gốc alkyl sẽ liên kết cộng hóa trị với Guanin ở vị trí N7 của cả 2 mạch trên phân tử ADN
tạo liên kết chéo giữa 2 mạch của phân tử ADN hoặc giứa 2 phân tử trên cùng một mạch. Từ đó ức chế tổng hợp ADN, ARN

7

1
5

6

8
4

2

9
3

Guanin
2-amino-1 H -purin-6 (9 H )-on


Triazen

Alkyl sulfonat

Nitrosoure

3
2

Nitrogen

4

5

1

mustard

ALKYL HÓA

Platin


I.

Nitrogen mustard

Bis(chlorethyl)amines

N bậc 3

Nitrogen mustard
a) Điều chế

dietanolamin


Nitrogen mustard
b) Cơ chế

vòng aziridinium


Có hoạt tính nhờ khả năng
hình thành vịng aziridinium

Mất hoạt tính


Nitrogen mustard


Endoxan Asta

Leukeran

(Cyclophosphamide)

(clorambucil)

Alkeran
(Mephalan)


Triazen
Alkyl sulfonat

Nitrosoure

3
2

Nitrogen

4

5

1

mustard

ALKYL HÓA

Platin


II. Nitrosoure
Ure

Nitroso

Thủy phân bởi NaOH đặc tạo NH3

Nhạy cảm với các tác nhân oxi hóa (nhiệt độ/as) tạo sp trung
gian alkyl hóa và cacbamoyl hóa.


Nitrosoure



Triazen
Alkyl sulfonat

Nitrosoure

3
2

Nitrogen

4

5

1

mustard

ALKYL HÓA

Platin


III. Triazen
Amid

Dễ bị thủy phân tạo NH3

Vòng imidazol

Nhiều N: base

T/d ức chế ADN như một
purin
Dacarbazin
4-(dimethylaminodiazenyl)-1H-imidazole-5-carboxamid

Dị vòng N: tt Alkaloid


Điều chế

Triazenes được điều chế từ phản ứng ghép đôi N giữa muối diazonium và các amin.

5-aminoimidazol-4-carboxamide
Dacarbazin

Cơ chế



Triazen
Alkyl sulfonat

Nitrosoure

3
2

Nitrogen

4

5

1

mustard

ALKYL HÓA

Platin