HOA DUOC DUOC LIDUOC LI 1SULFAMID KHANG KHUAN

<span class='text_page_counter'>(1)</span>

<span class='text_page_counter'>(2)</span> MỤC TIÊU  Định nghĩa, liên quan giữa cấu trúc hóa học và tác dụng, cơ chế tác động, phổ kháng khuẩn, dược động học, và tương tác của sulfamid kháng khuẩn  Tính chất, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng, liều dùng và bảo quản một số sulfamid kháng khuẩn điển hình.

<span class='text_page_counter'>(3)</span> ĐỊNH NGHĨA • Sulfamid là danh từ chung để gọi dẫn xuất amid của acid sulfanilic. Acid sulfanilic. Sulfamid Sulfanilamid (đầu tiên).

<span class='text_page_counter'>(4)</span> LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Các sulfamid đều có thành phần cấu tạo chính là gốc sulfonyl.  Nhóm amin thơm bậc nhất phải ở vị trí para với nhóm sulfonamid  Các vị trí còn lại của nhân thơm benzen phải là nguyên tử hydro.

<span class='text_page_counter'>(5)</span> LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG. Cấu tạo của gốc –R1 và –R2 có ảnh hưởng lớn đến tác dụng của sulfamid: Thay –R1 bằng gốc khác sulfamid khác Khi thay –R1 bằng gốc acetyl (-CO-CH3) thì được Sulfacetamid có thêm tác dụng đặc hiệu với virus gây bệnh đau mắt.

<span class='text_page_counter'>(6)</span> LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG. Thay –R1 bằng một dị vòng:  Ngăn cản tổng hợp acid folic  Ức chế các men dihydrofolat synthetase và dihydrofolat reductase chuyển hóa acid folic VD: Thay –R1 bằng dị vòng pirimidin thì được Sulfadiazin tác dụng mạnh hơn Sulfathiazol.

<span class='text_page_counter'>(7)</span> LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG.  Thay –R2 thì không có tác dụng trong thí nghiệm (in vitro) vì nhóm –NH2 thơm đã bị khóa, nhưng uống vào bị môi trường kiềm của ruột thủy phân, giải phóng ra sulfamid có td tốt ở ruột như sulfathiazol  Thay –R2 bằng gốc phtanyl thì được Talazol tác dụng trị bệnh đường ruột tốt..

<span class='text_page_counter'>(8)</span> CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG P.A.B.A (para amino benzoic acid) Sulfamid. Dihydropteroat synthetase. Acid dihydrofolic Trimethoprim Pyrimethamin. Dihydrofolat reductase. Acid tetrahydrofolic. Purin. ADN.

<span class='text_page_counter'>(9)</span> CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG CỦA VI KHUẨN. Biến đổi enzym chuyển hóa P.A.B.A Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic.

<span class='text_page_counter'>(10)</span> PHỔ HOẠT TÍNH Phổ kháng khuẩn rộng, td trên vi khuẩn gram (+) và gram (-) đề kháng Rất hiệu lực đối với màng não cầu khuẩn, shigella, E.coly. Đề kháng. kìm khuẩn.

<span class='text_page_counter'>(11)</span> DƯỢC ĐỘNG HỌC  Hấp thu: tốt qua đường uống  Phân bố: tốt qua các mô kể cả não, nhau thai  Chuyển hóa: ở gan tạo các dẫn chất acetyl hóa không có hoạt tính, nhưng độc tính dễ kết tinh ở đường tiết niệu  Đào thải: chủ chủ yếu qua thận, giảm liều khi có suy thận nặng.

<span class='text_page_counter'>(12)</span> DƯỢC ĐỘNG HỌC • Tốc độ thải trừ của sulfamid phụ thuộc vào pH và dung lượng nước tiểu qua đường tiết niệu trong vòng 24 giờ, • Nếu pH càng kiềm và lượng nước tiểu qua đường tiết niệu trong 24 giờ càng nhiều thì lượng sulfamid được thải trừ càng lớn.

<span class='text_page_counter'>(13)</span> TÁC DỤNG PHỤ • Tiết niệu: tạo sản phẩm acetyl hóa khó tan sẽ lắng đọng và kết tinh thành sỏi ở thận hoặc niệu quản gây bí tiểu tiện, đái ra máu, gây cơn đau do sỏi thận uống nhiều nước hoặc dùng kèm NaHCO3 để kiềm hóa nước tiểu • Tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, chán ăn.

<span class='text_page_counter'>(14)</span> TÁC DỤNG PHỤ  Máu: thiếu máu hồng cầu to, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu  Da: ngứa, nổi mụn, ban đỏ, viêm da tróc vẩy, hội chứng Steven-Johnson, nhạy cảm với as  Não: viêm não ở trẻ sơ sinh.

<span class='text_page_counter'>(15)</span> TƯƠNG TÁC  Làm tăng td các thuốc dùng chung: thuốc hạ đường huyết dùng uống, methotrexat, phenytoin, salicylat, probenecid, barbiturat.  Tác dụng sulfamid giảm khi phối hợp với thuốc tê (procain).

<span class='text_page_counter'>(16)</span> CHỐNG CHỈ ĐỊNH. Mẫn cảm Thiếu máu hồng cầu to Phụ nữ có thai, cho con bú Suy gan thận Phối hợp các thuốc suy giảm hệ tạo máu và các thuốc gây acid hóa nước tiểu.

<span class='text_page_counter'>(17)</span> CÁC PHỐI HỢP CÓ SULFAMID Trimethoprim + sulfamethoxazol = Cotrimoxazol (1/5) , Bactrim(R), Cotrim(R), sulfatrim(R) Trimethoprim + sulfadiazin = Antrima(R) (1/5) Trimethoprim + sulfamoxol =Supristol(R) (1/5) Pyrimethamin + sulfadoxin =Fansidar® (1/25).

<span class='text_page_counter'>(18)</span> THUỐC THÔNG DỤNG.

<span class='text_page_counter'>(19)</span> 1. SULFACETAMID NATRI Sulfacylum, Optin 1.1. Tính chất Bột kết tinh trắng, không mùi, vị hơi đắng, dễ tan trong nước, hơi tan trong ethanol 960 và aceton, không tan trong cloroform, aceton. Dung dịch trong nước có phản ứng hơi kiềm 1.2. Tác dụng Cầu khuẩn gram (-), virus đau mắt hột.

<span class='text_page_counter'>(20)</span> 1. SULFACETAMID NATRI Sulfacylum, Optin 1.3. Chỉ định Loét giác mạc, viêm kết mạc, viêm mí mắt, đau mắt hột, vết thương nhiễm khuẩn 1.4. Cách dùng – liều dùng • Nhỏ mắt 1-2 giọt/lần x 3-4 lần/ngày • Thuốc mỡ bôi ngoài da 1 – 2 lần/ngày • Dung dịch bôi mụn 1 -2 lần/ngày.

<span class='text_page_counter'>(21)</span> 2. SULFAGUANIDIN Ganidan, Guanicil 2.1. Tính chất Bột kết tinh trắng, không màu, không vị, ít tan trong nước, hơi tan trong nước sôi, không tan trong kiềm lạnh. Sản phẩm dễ chuyển thành màu nâu khi có ánh sáng. 2.2. Tác dụng Đạt nồng độ cao trong ruột, tác dụng mạnh với lỵ trực khuẩn.

<span class='text_page_counter'>(22)</span> 2. SULFAGUANIDIN Guanidan, Guanicil 2.3. Chỉ định Nhiễm khuẩn đường ruột, lỵ trực khuẩn, viêm ruột. Kháng sinh dự phòng trong phẫu thuật đường ruột 2.4. Cách dùng – liều dùng PO: A: 4-5g/ngày x 4-5 lần sau đó uống liều duy trì 2g/ngày x 2 lần E: 100mg/kg/ngày x 2-3 lần.

<span class='text_page_counter'>(23)</span> 3. SULFADIAZIN Adiazin 3.1. Tính chất Bột kết tinh trắng hoặc tinh thể trắng, không mùi, không vị, không tan trong nước, khó khăn trong ethanol, aceton, dễ tan trong dung dịch kiềm. Chế phẩm sẫm màu khi để lâu ngoài ánh sáng 3.2. Tác dụng Kháng liên cầu khuẩn, màng não cầu khuẩn, shigella, toxoplasma..

<span class='text_page_counter'>(24)</span> 3. SULFADIAZIN Adiazin 3.3. Chỉ định Viêm màng não, viên phế quản, viêm xương chũm. Các bệnh do toxoplasma. 3.4. Cách dùng – liều dùng PO: A: 4-6g/ngày x 4-6 lần E: 100-150mg/kg/ngày x 3-4lần.

<span class='text_page_counter'>(25)</span> 4. SULFAMETHOXAZOL (SMX)Methoxal 4.1. Tính chất Bột trắng hoặc vàng nhạt, không mùi, vị đắng, không tan trong nước, ít tan trong ethanol 4.2. Chỉ định  Nhiễm trùng đường tiểu  Phòng nhiễm trùng sau khám hoặc phẫu thuật niệu đạo.

<span class='text_page_counter'>(26)</span> 5. SULFAMETHOXYPYRIDAZIN (SMP) Quinoseptyl 5.1. Tính chất Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, không mùi, vị hơi đắng, khó tan trong nước 5.2. Tác dụng Tác dụng kéo dài, thải trừ chậm, hấp thu tốt qua ruột 5.3. Chỉ định Nhiễm trùng hô hấp, viêm màng não, viêm học, niệu đạo, ly trực khuẩn Phòng và chữa sốt rét.

<span class='text_page_counter'>(27)</span> 6. COTRIMOXAZOL Bactrim, Biseptol 6.1. Thành phần Sulfamethoxazol : trimethoprim = 5 : 1 6.2. Tác dụng Hiệp đồng kháng khuẩn Có td với hầu hết các vi khuẩn trừ trực khuẩn lao. 6.3. Chỉ định Nhiễm trùng cấp và mạn tính đường hô hấp, TMH, RHM, đường ruột, tiết niệu, sinh dục, bệnh ngoài da.

<span class='text_page_counter'>(28)</span> Câu hỏi lượng giá 1. Sulfamid đầu tiên trong lịch sử: a/ Sulfacetamid b/ Sulfanilamid c/ Sulfadoxin d/ Sulfamethoxazol.

<span class='text_page_counter'>(29)</span> Câu hỏi lượng giá 2. Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol.

<span class='text_page_counter'>(30)</span> Câu hỏi lượng giá 3. Sulfamid nào có trong thành phần Fansidar: a/ Sulfadiazin b/ Sulfadoxin c/ Sulfadimetin d/ Sulfamethoxypyridazin.

<span class='text_page_counter'>(31)</span> Câu hỏi lượng giá 4. Bactrim là dạng phối hợp hiệp đồng kháng khuẩn giữa: a/ Trimethoprim + sulfamethoxazol b/ Trimethoprim + sulfadiazin c/ Trimethoprim + sulfadoxin d/ Pyrimethamin + sulfadoxin.

<span class='text_page_counter'>(32)</span> Câu hỏi lượng giá 5. PABA đóng vai trò trong tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic.

<span class='text_page_counter'>(33)</span> Câu hỏi lượng giá 6. Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng khi thiếu máu hồng cầu to.

<span class='text_page_counter'>(34)</span> Câu hỏi lượng giá 7. Sự phối hợp của Sulfamid với Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm sự acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm sự kết tinh ở thận.

<span class='text_page_counter'>(35)</span> Câu hỏi lượng giá 8. Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất cả đều sai.

<span class='text_page_counter'>(36)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(37)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(38)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(39)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(40)</span> Câu hỏi lượng giá 6. Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng khi thiếu máu hồng cầu to.

<span class='text_page_counter'>(41)</span> Câu hỏi lượng giá 6. Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng khi thiếu máu hồng cầu to.

<span class='text_page_counter'>(42)</span> Câu hỏi lượng giá 4. Bactrim là dạng phối hợp hiệp đồng kháng khuẩn giữa: a/ Trimethoprim + sulfamethoxazol b/ Trimethoprim + sulfadiazin c/ Trimethoprim + sulfadoxin d/ Pyrimethamin + sulfadoxin.

<span class='text_page_counter'>(43)</span> Câu hỏi lượng giá 2. Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol.

<span class='text_page_counter'>(44)</span> Câu hỏi lượng giá 5. PABA đóng vai trò trong tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic.

<span class='text_page_counter'>(45)</span> Câu hỏi lượng giá 2. Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol.

<span class='text_page_counter'>(46)</span> Câu hỏi lượng giá 5. PABA đóng vai trò trong tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic.

<span class='text_page_counter'>(47)</span> Câu hỏi lượng giá 6. Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng khi thiếu máu hồng cầu to.

<span class='text_page_counter'>(48)</span> Câu hỏi lượng giá 7. Sự phối hợp của Sulfamid với Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm sự acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm sự kết tinh ở thận.

<span class='text_page_counter'>(49)</span> Câu hỏi lượng giá 8. Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất cả đều sai.

<span class='text_page_counter'>(50)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(51)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(52)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(53)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(54)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(55)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(56)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(57)</span> Câu hỏi lượng giá 8. Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất cả đều sai.

<span class='text_page_counter'>(58)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(59)</span> Câu hỏi lượng giá 10. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên cơ quan nào sau đây khi dùng sulfamid: a/ Thận b/ Máu c/ Não d/ Gan.

<span class='text_page_counter'>(60)</span> Câu hỏi lượng giá 9. Cơ chế đề kháng sulfamid của vi khuẩn: a/ Biến đổi enzym chuyển hóa PABA b/ Không sử dụng PABA để tổng hợp acid folic c/ Thay đổi con đường biến dưỡng để tổng hợp acid folic d/ Chỉ a và b đúng e/ Tất cả đều đúng.

<span class='text_page_counter'>(61)</span> Câu hỏi lượng giá 8. Sulfamid trị nhiễm trùng đường tiểu: a/ Sulfathiazol b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Tất cả đều sai.

<span class='text_page_counter'>(62)</span> Câu hỏi lượng giá 7. Sự phối hợp của Sulfamid với Trimethoprim trong chế phẩm Bactrim để: a/ Giảm sự acetyl hóa b/ Giảm độc tính c/ Chống đề kháng d/ Giảm sự kết tinh ở thận.

<span class='text_page_counter'>(63)</span> Câu hỏi lượng giá 6. Khi sử dụng sulfamid cần lưu ý: a/ Tăng liều từ từ b/ Uống nhiều nước c/ Không dùng cho phụ nữ có thai d/ Không dùng khi thiếu máu hồng cầu to.

<span class='text_page_counter'>(64)</span> Câu hỏi lượng giá 5. PABA đóng vai trò trong tổng hợp: a/ Acid amin b/ Acid glutamic c/ Acid folic d/ Acid mycolic e/ Acid nicotinic.

<span class='text_page_counter'>(65)</span> Câu hỏi lượng giá 2. Sulfamid có tác dụng trên virus mắt hột: a/ Sulfadoxin b/ Sulfadiazin c/ Sulfacetamid d/ Sulfamethoxazol e/ Sulfamethizol.

<span class='text_page_counter'>(66)</span> Câu hỏi lượng giá 1. Sulfamid đầu tiên trong lịch sử: a/ Sulfacetamid b/ Sulfanilamid c/ Sulfadoxin d/ Sulfamethoxazol.

<span class='text_page_counter'>(67)</span>