HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON P2

Chương 16. Hormon (tiếp)


HORMON TUYẾN YÊN

Tuyến yên kiểm soát hầu hết các tuyến nội tiết khác và có 2 thùy:

Thùy trước tiết 6 hormon: Prolactin; hormon tăng trưởng;
hormon hướng vỏ thượng thận; hormon hướng hồng thể;
hormon kích thích buồng trứng; hormon kích thích tuyến giáp.

Thùy sau tiết oxytocin; Vasopresin và một số hormon khác.


OXYTOCIN
1.Cấu tạo:

2.Tính chất:
Bột kết tinh trắng, rất dễ hút ẩm, dễ tan trong nước,
acid acetic lỗng, ethanol.
Để định tính và định lượng, dùng phương pháp HPLC với
detector UV 220 nm
3. Công dụng:
* Thúc đẻ; gây sẩy thai; chảy máu sau khi sinh (tiêm)
* Giúp tiết sữa: Do kích thích cơ tuyến vú làm cho việc tiết
sữa được dễ dàng (không có tác dụng tạo sữa) (dạng dd
phun mũi).


HORMON TUYẾN GIÁP VÀ THUỐC KHÁNG
GIÁP TRẠNG

Tuyến giáp nằm ở cổ, trước khí quản gồm 2 thùy nối với nhau qua
eo giáp trạng. Tuyến giáp tiết 2 hormon chính là levothyroxin

còn gọi là thyroxin (T4) do trong phân tử chứa 4 iod và Liothyronin còn gọi là triiodothyroxin (T3) do trong phân tử chứa 3
nguyên tử iod.
Do cấu trúc hóa học giống nhau nên hai hợp chất này có các tính
chất lý hóa giống nhau.


NATRI LEVOTHYROXIN
1. Cơng thức:
Natri-2-amino-3-[4-(4hydroxy-3,5-diiodophenoxy)3,5-diiodophenyl]propanoat

2. Tính chất:
* Hóa tính -amino acid: Tạo muối phức có màu với sắt, đồng.
Tác dụng với tt ninhydrin tạo màu tím.
* Nhóm OH phenol: Tính acid, tính khử (tan trong dd kiềm)
* Nhóm amin: Tính base, tan trong dd acid vô cơ.
* Iod hữu cơ: Dễ phân hủy oxy hóa thành iod có hơi màu tím.
* Nhân thơm: Hấp thụ UV
3. Công dụng:
Điều trị thiểu năng tuyến giáp; carcinom tuyến giáp.


THUỐC KHÁNG GIÁP TRẠNG
Bệnh ưu năng tuyến giáp thường phải phẫu thuật. Trước khi
phẫu thuật, người ta thường điều trị bằng thuốc kháng giáp trạng.
Các thuốc kháng giáp trạng đều thuộc dẫn chất thioure đóng
vịng như 2-thioimidazol và các dẫn chất 2-thiouracil.

Về cơ chế tác dụng, các thuốc này ngăn cản việc gắn iod vào các
chất tiền thân để tạo ra levothyroxin hoặc liothyronin.
Cấu trúc hóa học chung của chúng như sau:


PROPYLTHIOURACIL
1. Cơng thức:
2,3-dihydro-6-propyl-2-thioxopyrimidin4-(1H)-on
2. Tính chất:
* Tính acid: Tan trong các dd kiềm; định lượng đo kiềm.
Tạo muối kết tủa hoặc màu với ion kim loại
* Hấp thụ UV (định tính, định lượng)
3. Công dụng:

Điều trị ưu năng tuyến giáp.
Do phân bố vào sữa mẹ và nhau thai ít hơn methimazol nên
thuận tiện dùng cho phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.


HORMON TUYẾN TỤY VÀ THUỐC TỔNG HỢP
ĐIỀU TRỊ BỆNH ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Tuyến tụy có những đám tế bào đặc biệt gọi là đảo tụy. Giữa đảo là
các tế bào  tiết ra insulin có tác dụng hạ đường huyết; xung quanh
là các tế bào  tiết ra glucagon có tác dụng làm tăng đường huyết.

INSULIN
Là một polypeptid gồm 51 acid amin. Điều chế bằng phân lập từ
tuyến tụy lợn, bò. Điều chế insulin người bằng cách bán tổng hợp
từ insulin lợn hoặc bị và bằng cơng nghệ tái tổ hợp ADN.
Dùng điều trị đái tháo đường typ 1. Đối với đáo tháo đường typ2,

insulin chỉ dùng khi các biện pháp khơng có hiệu quả.
Dạng bào chế: Thuốc tiêm


THUỐC TỔNG HỢP ĐIỀU TRỊ ĐÁI THÁO ĐƯỜNG
Thuốc tổng hợp điều trị bệnh đái tháo đường có tác dụng

điều trị đái tháo đường typ 2. Theo cấu tạo, có 4 nhóm:
1. Các sulfonylure như Tolbutamid;Chlopropamid; Tolazamid;
Acetohexamid; Glibenclamid; Glipizid; Gliclazid.

2. Các biguanid như Metformin.
3. Các thiazolidindion như Pioglitazon; Rosiglitazon.
4. Các chất ức chế  - glucosidase như Acarbose.


CÁC SULFONYLURE
1. Cơng thức chung:
2. Tính chất:
* Nhóm sulfonylure: Thủy phân giải phóng NH3; CO2.
* Nhân thơm: Hấp thụ UV.
* Khơng có nhóm amin thơm, khơng cho phản ứng của nhóm
này như các sulfonamid kháng khuẩn.
3. Cơng dụng:
Kích thích tế bào  tiết insulin; nghĩa là, các hợp chất này chỉ
có tác dụng khi đảo tụy cịn tế bào .


METFORMIN
Là đại diện cho nhóm biguanid

1. Cơng thức:1,1-dimethyl biguanid HCl.
2. Tính chất:
Nhóm biguanid: Tác dụng dd kiềm tạo NH3.
Tác dụng 1- naphtol trong môi trường kiềm và
natri hypobromid tạo màu hồng.
Định lượng đo acid môi trường khan
HCl kết hợp: Định tính, định lượng.


3. Tác dụng, chỉ định:
Khơng có tác dụng kích thích tế bào beta giải phóng insulin.
Tác dụng làm tăng độ nhạy của receptor với insulin; làm
tăng sự tiếp nhận và sử dụng glucose ngoại vi; Giảm tạo
và tăng dự trữ glucose ở gan; giảm hấp thu glucose ở ruột.
* Ức chế cạnh tranh với phức yếu tố nội-vitamin B12 trên
receptor nên có thể gây thiếu máu.
Dùng điều trị đái tháo đường typ 2.
Có thể kết hợp với sulfonylure hoặc insulin nếu dùng một
mình ít hiệu quả.


ROSIGLITAZON MALEAT
1.Cơng thức:

5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thia
zolidindion 2-butendioat
2. Tính chất:

* Tính base của nhân pyridin
* Tính acid của NH vị trí 3.

* Hấp thụ UV

3. Công dụng:
Làm giảm sự kháng insulin ở các tổ chức ngoại vi
Thường phối hợp sulfonylure hoặc metformin điều trị typ 2.