BÀO CHẾ BÀI THUỐC NHỎ MẮT

CHƯƠNG 4

THUỐC NHỎ MẮT
(Eye Drops)

GV: Dương Thị Thuấn


MỤC TIÊU
1.Trình bày được ưu nhược điểm của 3 đường dùng thuốc trong
điều trị bệnh mắt.
2. Trình bày được các dạng bào chế dùng tại chỗ trong điều trị
các bệnh về mắt
3. Phân tích được ảnh hưởng của hệ thống nước mắt, giác mạc,
kết mạc đến sự hấp thu DC từ thuốc nhỏ mắt
4. Trình bày được KTPC-SX và TCCL của TNM
5. Phân tích được các biện pháp áp dụng khi xây dựng cơng
thức TNM có sinh khả dụng cao
6. Phân tích được vai trị và trình tự pha chế một số CT TNM


NỘI DUNG
1. ĐẠI CƯƠNG
2. THÀNH PHẦN THUỐC NHỎ MẮT
3. KỸ THUẬT PHA CHẾ-SẢN XUẤT TNM
4. KIỂM TRA CHẤT LƯỢNG THUỐC NHỎ MẮT
5. SKD VÀ CÁC BIỆN PHÁP TÁC ĐỘNG KHI
XD CƠNG THỨC TNM
6. MỘT SỐ VÍ DỤ-BÀI TẬP

1. ĐẠI CƯƠNG
CÁC DẠNG THUỐC VÔ KHUẨN
(sterile medications)

THUỐC TIÊM
(Parenteral products

THUỐC TIÊM
(Injections)

THUỐC NHÃN KHOA
(Ophthalmic products)

TIÊM TRUYỀN
(Infusions)

NHỎ MẮT
(Eye drops)


-

SƠ ĐỒ CẤU TẠO CỦA MẮT

1. ĐẠI CƯƠNG

BỆNH Ở MI MẮT:
. Viêm mi-sụn mi

. Biến dạng mi, u ở mi

- BỆNH Ở GIÁC MẠC, KẾT MẠC
- BỆNH Ở TT THỂ, VÕNG MẠC

- BỆNH Ở TRONG NHÃN CẦU
- TẬT KHÚC XẠ


1.1 CÁC ĐƯỜNG DÙNG THUỐC TRONG
ĐIỀU TRỊ CÁC BỆNH VỀ MẮT
Dùng thuốc tại
chỗ

Tiêm vào
mắt

Dùng thuốc
tồn thân

-Dễ sử dụng
-Dc ít hấp thu vào vịng tuần hồn ít tác
dụng phụ
- Dc bị rửa trơi và bị pha lỗng dùng
nhiều lần
- Dc ko hấp thu hoặc ít vào tuần hồn
- Bác sĩ chun khoa thực hiện
- nguy hiểm
-Dc tác dụng lên toàn cơ thể
- Ảnh hưởng của hàng rào máu-mắt

DD rửa mắt

1.2.
CÁC DẠNG BÀO CHẾ
DÙNG TẠI CHỖ
TRONG ĐIỀU TRỊ
CÁC BỆNH VỀ MẮT

Hệ điều trị có cấu tạo
vi tiểu phân


1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT

-

-

Thuốc nhỏ mắt:
Là chế phẩm lỏng
Dạng dung dịch hay hỗn dịch vô khuẩn (hoặc bột
vk, pha bằng dm vk ngay trước khi dùng).
Nhỏ vào túi kết mạc
Mục đích chẩn đốn hay điều trị


1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT


-

-

Dung dịch rửa mắt:
Là dung dịch vô khuẩn và đẳng trương
Thành phần chất tan chủ yếu:
+ Các muối (NaCl, KCl, CaCl2…)
+ Chất sát khuẩn (Benzalkonium clorid)
Mục đích:
+ Rửa mắt
+ Duy trì độ ẩm cần thiết cho mắt


1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT

-

-

Thuốc mỡ tra mắt:
Là dạng thuốc mềm vô khuẩn
Thành phần:
+ Dược chất
+ Hỗn hợp tá dược (vaselin, lanolin, dầu khoáng)
Tra vào bờ mi mắt
Mục đích: điều trị các bệnh ở mắt

1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT

-

-

Kính áp trịng:
Là 1 thấu kính mỏng làm từ chất dẻo, cong mặt sau
để để khớp vừa với giác mạc
Mục đích:

+ Loại không chứa dược chất: dùng điều chỉnh
thị lực ở mắt, làm đẹp.
+ Loại chứa dược chất: dùng điều trị bệnh ở
mắt


1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT

-

Hệ điều trị đặt ở mắt:
Có dạng hình đĩa mỏng
Đặt trong túi cùng kết mạc
Nền đỡ hình khuyên

Màng điều khiển tốc

độ giải phóng DC

Hệ chứa được chất


1.2 CÁC DẠNG BÀO CHẾ DÙNG TẠI CHỖ
CHO MẮT

-

-

Hệ điều trị có cấu tạo vi tiểu phân:
Dạng hỗn dịch
Dược chất được chế thành nanocapsule (vi nang)
hoặc nanosphere (vi cầu) rồi phân tán vào chất
dẫn.
DC sẽ giải phóng đều đặn và kéo dài cho sự hấp
thu


Chiếm trên 70%/chế
phẩm thuốc dùng
cho mắt

DD rửa mắt

1.2.
CÁC DẠNG BÀO CHẾ
DÙNG TẠI CHỖ

TRONG ĐIỀU TRỊ
CÁC BỆNH VỀ MẮT

Hệ điều trị có cấu tạo
vi tiểu phân


1.3. MỘT SỐ ĐẶC ĐIỂM SINH LÍ CỦA MẮT LIÊN
QUAN ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC NHỎ MẮT


-

-

Đặc điểm sinh lí của hệ thống nước mắt
Nước mắt tiết ra liên tục với tốc độ 1µl/phút
Túi cùng kết mạc chứa 20-30µl
Dịch nước mắt thừa mà túi cùng kết mạc không
chứa hết sẽ rút vào túi nước mắt.
Khi chớp mắt, túi nước mắt bị ép và nước mắt bị
bơm vào ống mũi-lệ đổ vào khoang miệng
khoảng 2µl.


1.3. MỘT SỐ ĐẶC ĐIỂM SINH LÍ CỦA MẮT LIÊN
QUAN ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC NHỎ MẮT


-

-

-

Kết mạc:
Là niêm mạc nối liền mi mắt và giác mạc
Tổng diện tích kết mạc khoảng 16cm2
Có nhiều mạch máu
Là màng có tính thấm tốt với nhiều loại DC
DC hấp thu qua kết mạc chủ yếu đi vào tuần hoàn
máu gây ra nhiều tác dụng phụ, giảm SKD với các
DC cần thấm sâu vào tổ chức bên trong giác mạc


1.3. MỘT SỐ ĐẶC ĐIỂM SINH LÍ CỦA MẮT LIÊN
QUAN ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC NHỎ MẮT

-

-

-

-

Giác mạc:
Là hàng rào chính gây ra sự cản trở hấp thu thuốc vào
mắt.
Cấu tạo gồm 3 lớp mô

Biểu mô và nội mô thân lipid: DC thân lipid, DC
dạng phân tử dễ đi qua
Lớp đệm có k/n thân nước cao: cho DC thân nước
hoặc ion thấm qua.
DC hấp thu qua giác mạc vừa có tính thân nước vừa
có tính thân dầu và mức độ ion hóa vừa phải


1.3. MỘT SỐ ĐẶC ĐIỂM SINH LÍ CỦA MẮT LIÊN
QUAN ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC NHỎ MẮT


Rào cản sinh lí của mắt


2. THÀNH PHẦN THUỐC NHỎ MẮT





Dược chất
Dung môi
Các thành phần khác
Bao bì tiếp xúc trực tiếp với thuốc


2.1. DƯỢC CHẤT
2.1.1 Yêu cầu: Phải có độ tinh khiết cao
2.1.2 Phân nhóm (theo tác dụng dược lý): 7 nhóm

Nhóm dùng để điều trị nhiễm khuẩn
Nhóm chống viêm tại chỗ
Nhóm gây tê bề mặt
Nhóm điều trị bệnh glaucom
Nhóm giãn đồng tử
Nhóm các vitamin
Nhóm dùng để chẩn đốn


NHĨM ĐIỀU TRỊ NHIỄM KHUẨN
-

-

-

Các muối vơ cơ và hữu cơ của các kim loại bạc,
kẽm, thủy ngân: Argyrol, kẽm sulfat, thimerosal
Các sulfamid: Natri sulfacetamid
Thuốc kháng khuẩn: gentamycin, ofloxacin
Thuốc chống nấm: Nystatin, ketoconazol


NHÓM CHỐNG VIÊM TẠI CHỖ
-

Các corticosteroid:
Dexamethason,
prednisolon,
hydrocortison.

-

Các thuốc chống
viêm non-steroid:
Natri diclofenac,
Indomethacin


NHÓM GÂY TÊ BỀ MẶT
-

Tetracain hydroclorid, cocain hydroclorid
Dùng trong chẩn đoán và phẫu thuật mắt.


NHĨM ĐIỀU TRỊ BỆNH
GLAUCOM
-

Có tác dụng làm giảm áp lực trong mắt:
Pilocarpin
Timolol


NHÓM GIÃN ĐỒNG TỬ

Atropin

Scopolamin