bài giảng bào chế sản xuất thuốc viên nén 2021

VIÊN NÉN


Mục tiêu học tập
1.

Trình bày được vai trị, cơ chế tác dụng và xu hướng ảnh hưởng tới khả năng giải
phóng dược chất của 5 nhóm tá dược: độn, dính, rã, trơn, bao

2.

Nêu được ưu nhược điểm và cách dùng cả các tá dược cụ thể thuộc 5 nhóm nói
trên

3.

Lựa chọn được tá dược cho một công thức viên nén

4.

Viết được quy trình bào chế viên nén theo 3 phương pháp: dập viên qua tạo hạt
ướt, tạo hạt khô và dập thẳng

5.

Nêu được mục đích bao viên và các phương pháp bao.

6.

Trình bày được tiêu chuẩn chất lượng viên nén và cách đánh giá.

7.

Trình bày được các yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng viên nén và biện pháp

nâng cao sinh khả dụng


Phân loại viên nén
❖Theo phương pháp sản xuất
❖Theo hình thức bên ngoài
❖Theo đường dùng và cách sử dụng
❖Theo khả năng giải phóng dược chất


Phân loại
viên nén
theo hình
thức bên
ngồi


Viên nén bao film

Viên nén bao đường


Phân loại viên nén theo cách dùng

Viên áp má

Viên đặt dưới lưỡi


Viên nhai

Viên ngậm


Viên đặt

Viên sủi


Viên rã
nhanh
trong
miệng


Đặc điểm giải phóng dược chất của viên nén quy ước,
viên giải phóng kéo dài và viên trì hỗn giải phóng


Quá trình sinh dược học của viên nén
Viên nén

❖Phép thử độ rã, độ hịa tan:
Rã

• Ý nghĩa

• Cách tiến hành

Cốm
thuốc

Rã

• Các yếu tố ảnh hưởng

Liên hệ lại bài thuốc bột

Hấp
thu

Hòa tan

Bột thuốc

Dung
dịch
thuốc


Phương pháp bào chế viên nén
✓ Các giai đoạn chính
✓ Mục đích của mỗi giai đoạn
✓ Cách tiến hành mỗi giai đoạn

❖ Dập thẳng
❖ Tạo hạt ướt

❖ Tạo hạt khô

Cần tìm
hiểu

✓ Các thơng số kỹ thuật cần kiểm

sốt ở mỗi giai đoạn
✓ So sánh 3 phương pháp
✓ Đặc điểm công thức bào chế
ứng với mỗi phương pháp


Quá trình nén tạo viên
Tỉ trọng biểu kiến, độ xốp
Nạp nguyên liệu
Tỉ trọng gõ, độ xốp
Các TP xếp chặt

Biến dạng TP

Lực LK
Đứt gãy LK trong TP
Hợp nhất

• Các đặc tính vật lý của khối
Tính chất viên phụ thuộc vào lực
nén và thời gian chịu tác động nén

bột ảnh hưởng tới quá trình

dập viên? (xem lại thuốc bột)


Hình thành liên kết giữa các tiểu phân khi nén
Liên kết liên phân tử
Lực van der Waals, lực
tĩnh điện, liên kết H

Cầu nối rắn
Tạo bởi các hiện tượng:
Nóng chảy; Kết tinh; phản
ứng hóa học, tá dược dính

Khóa cơ học
Tạo ra do các tiểu phân
khơng phải hình cầu nên
dễ dàng bị “móc” ở các
góc cạnh khi xếp gần nhau

Cầu nối lỏng
Tạo ra do sự xuất hiện của
vi mao quản kết hợp sức
căng bề mặt của chất lỏng


Khả năng chịu nén
• Khả năng giảm thể tích khối bột khi nén (Compressibility)
• Chỉ số nén Carr

• Khả năng khối bột có thể nén đến một độ cứng nhất định (Compactibility)
• Mối liên quan giữa lực nén áp dụng lên khối bột và lực gây vỡ viên hay giữa
lực nén khối bột với Cường độ đứt gãy (tensile strength)

Tensile strength

𝟐𝑭
𝝈=
𝝅𝒅𝒉

F: L ực g ây v ỡ vi ên (N)
D: Đ ư ờng k ính vi ên (cm)
h: B ề d ày vi ên (cm)


Khả năng chịu nén của
Theophylin và cellulose
vi tinh thể

Ảnh hưởng của tỉ lệ
cellulose vi tinh thể phối
hợp tới khả năng chịu nén
của bột thuốc theophylin
nén tại 12kN


Các giai đoạn dập viên trên máy dập viên

Các giai đoạn dập viên trên máy dập viên quay tròn


Một số khó khăn khi dập
đơn dược chất

• Dược chất có hàm lượng thấp

Giải pháp

Tá dược

Kỹ thuật BC

• Dược chất chịu nén kém

• Tá dược độn

• Dập thẳng

• Dược chất trơn chảy kém

• Tá dược dính

• Tạo hạt ướt

• Khó lấy viên ra khỏi cối

• Tá dược rã

• Tạo hạt khơ

• Viên khơng rã
• …

• Tá dược trơn


Một số lỗi xuất hiện khi dập viên


MỘT SỐ LỖI KHI DẬP VIÊN
• Viên sứt cạnh
• Viên bong mặt
• Viên bị nứt bên trong
• Viên bị nén 2 lần
• Viên bị dính chày cơi
• Viên bị lốm đốm

• Lỗi do quy trình
• Lỗi do máy dập viên
• Lỗi do thiết kế công thức


TẠO HẠT KHÔ

TẠO HẠT ƯỚT
DẬP THẲNG

PHƯƠNG PHÁP DẬP THẲNG


Đặc điểm
• Khối bột được đưa vào cối và nén
trực tiếp

u cầu
• Phải có tá dược trơn chảy tốt và chịu
nén tốt => Sử dụng các TD chuyên

dụng
• Dược chất chiếm tỉ lệ nhỏ so với tá

• Tiến hành nhanh

• Ít ảnh hưởng độ ổn định DC

dược


PHƯƠNG PHÁP TẠO HẠT