Bài giảng bào chế sản xuất thuốc bột, thuốc cốm 2021

CÁC DẠNG THUỐC RẮN
SOLID DOSAGE FORMS

Giảng viên: Nguyễn Văn Lâm



MỐI LIÊN QUAN GIỮA CÁC DẠNG BÀO
CHẾ THUỐC RẮN


Đóng gói Thuốc nang

Viên nang

Dược chất
Tá dược

Dán nhãn

cứng

Đóng nang
cứng
Đóng gói

Trộn

Bột thuốc

Tạo hạt

Dập viên

Thuốc bột

Thuốc viên
nén

Đóng gói

Viên nén
Dán nhãn

Cốm thuốc

Thuốc
cốm
Dán nhãn


Dạng thuốc này là
sản phẩm trung gian
của quá trình bào

chế dạng thuốc khác

Cần phân biệt
• Nguyên liệu
• Sản phẩm trung gian
• Bán thành phẩm

• Thành phẩm


QUY TRÌNH SX THUỐC
BỘT

QUY TRÌNH SX THUỐC
CỐM

QUY TRÌNH SX THUỐC
VIÊN NÉN


Quá trình sinh dược học của các dạng thuốc rắn
Viên nén

Một số khái niệm

Rã
Cốm
thuốc

Hấp
thu

Hịa tan

Rã

Bột thuốc

Dung
dịch
thuốc

• Độ rã
• Độ hịa tan
• Độ tan


Vịng tuần hồn
Đích TD


THUỐC BỘT


Mục tiêu học tập
1. Trình bày được vị trí, vai trị thuốc bột trong các dạng thuốc rắn
2. Trình bày được phân loại, ưu nhược điểm và các loại tá dược dùng
trong thuốc bột
3. Nêu được các đặc tính của bột thuốc vận dụng trong kỹ thuật bào chế và
sinh dược học các dạng thuốc rắn
4. Mô tả được quá trình bào chế bột thuốc qua 2 giai đoạn nghiền và rây
5. Mô tả được kỹ thuật bào chế bột kép qua hai giai đoạn là nghiền bột đơn
và trộn bột kép
6. Phân tích được một số cơng thức thuốc bột


KHÁI NIỆM

Đặc điểm

Phân loại theo đường dùng

• Kích thước nhỏ
• Khơ, tơi
• Chứa 1 hay nhiều loại dược
chất
• Chứa các tá dược khác

• Thuốc bột dùng ngồi
• Thuốc bột pha dung dịch, hỗn
dịch uống
• Thuốc bột pha tiêm
• Thuốc bột hít


KHÁI NIỆM
Phân loại theo cách phân
liều đóng gói
• Bột đa liều
• Bột đơn liều
• Bột khơng phân liều

Phân loại theo thành phần
• Bột đơn
• Bột kép (Hay bột đa thành
phần)

Phân loại theo kích thước
Phân loại

Kích thước rây (µm)

Rất thơ

< 2380
2000

Thô

< 850

Ứng dụng
Pellet
Thuốc cốm
Cốm dập viên

600

Nửa thô

< 425
300

Mịn

< 250

Rất mịn

< 180
75
45

Siêu mịn

1-5

Bột thuốc
Hỗn dịch thuốc


ƯU NHƯỢC ĐIỂM
Dạng thuôc bột

So sánh với các dạng khác ở
các tiêu chí

• Bột dùng ngồi
• Bột pha dung dịch uống
• Bột pha hỗn dịch uống

•
•
•
•
•

Khả năng phân liều
Thuận tiện trong sử dụng
Bảo quản dễ dàng
Kỹ thuật bào chế
Khả năng gây kích ứng đường
dùng
• ……


Ưu nhược điểm của thuốc bột
dùng ngồi
Ưu điểm

Nhược điểm

• Dễ bám dính lên da
• Dễ sử dụng
• Hấp thu chất lỏng trên da giúp

• Bít các lỗ chân lơng dẫn tới viêm
da
• Bột tỉ trọng nhẹ dễ bị trẻ em hít
phải gây các bệnh về hơ hấp
• Khơng phù hợp với vùng da bị tổn
thương sâu

• Giảm ma sát
• Hạn chế VSV phát triển

Ưu nhược điểm của thuốc bột
để uống
Ưu điểm
• Ổn định hóa học hơn dạng thuốc
lỏng
• Hịa tan DC nhanh do đó hấp thu
nhanh
• Sử dụng được với liều dược chất
lớn

Nhược điểm
• Khơng thuận tiện mang theo
• Khó che giấu mùi vị khó chịu của
dược chất
• Khó sử dụng hơn so với viên nén,
viên nang và dễ nhầm lẫn cách
dùng
• Dễ hút ẩm => khó bảo quản
• Khó chia liều chính xác


Ưu nhược điểm của thuốc bột
để tiêm và để hít
• Xem lại chương thuốc tiêm và thuốc dung qua đường hô hấp


Kỹ thuật bào chế thuốc bột


CÁC GIAI ĐOẠN BÀO CHẾ THUỐC BỘT

Nghiền

Rây

Trộn

Đóng gói

Rây


Nghiền
• Mục đích của nghiền
• Các loại thiết bị nghiền
Máy Nghiền bi

Trục cán

• Cần chú ý tương tác DC, TD với vật
liệu nghiền
• Ảnh hưởng nhiệt sinh ra khi nghiền

Máy xay búa

Thiết bị nghiền siêu mịn


Ảnh hưởng kỹ thuật nghiền tới SKD

Thành phần

Nifedipin
PEG 6000
HPMC TC5R

Tỉ lệ
1,5 mg
1,5 mg
7,5 mg

Nồng độ nifedipin trong huyết tương
(ng/ml)

90

trộn vật lý

80
70

60

Nghiền với sự có mặt của
lượng nhỏ nước

50
40

Dung dịch NP/PEG400

30

20

Thời gian (giờ)

10
0

0

2

4

6


Rây
• Phân loại kích thước
• Sử dụng để làm đều
khối bột


Q trình trộn
• Phương pháp trộn
• Trộn đồng lượng
• Sử dụng dung mơi

• Thiết bị trộn
• Sử dụng rây
• Thiết bị trộn lắc

• Thiết bị trộn có cánh đảo

Tìm hiểu: Yếu tố ảnh hưởng
đến đồng nhất khối bột khi trộn


TB = 50 %
RSD= 0 %

52%

Trước khi trộn

40%

72%

44%

48%

40%

36%

48%

Trộn lý tưởng

40%

40%

64%

60%

TB = 50 %

RSD= 20 %

Trộn thực tế
52%

60%

48%

52%


Phương pháp trộn bột kép
(Trộn đồng lượng)
Nguyên tắc
• Mỗi lần trộn 2 loại bột (Mỗi loại có
thể là đơn chất hoặc là hỗn hợp đã
trộn đều trước đó)

• Mỗi lần trộn phải lấy 1 lượng

bằng nhau (về khối lượng hoặc thể

tích) của mỗi loại

Ưu nhược điểm
• Đảm bảo trộn đều các thành phần

• Trải qua nhiều bước trộn trung gian.