Bài giảng hóa dược Thuốc điều trị parkinson

Chương 4


Mục tiêu học tập
• Trình bày được phân loại thuốc điều trị
parkinson và tên các loại thuốc chính
trong mỗi loại.
• Vẽ CTCT, trình bày được tính chất lý hóa
chính và ứng dụng trong kiểm nghiệm
của thuốc levodopa. Cơ chế tác dụng và
công dụng của levodopa.


Phân loại

• Các thuốc cường dopaminergic:
- Thuốc cung cấp dopamin: Levodopa.
- Thuốc ức chế dopadecarboxylase (enzym chuyển hóa levodopa
thành dopamine) như: carbidopa, benserazid.
- Thuốc cường hệ dopamin: pramipexol
• Thuốc kháng cholin:
- Các chất tự nhiên: atropin sulfat, hyoscyamin, scopolamin (phần thuốc
hủy phó giao cảm). Các thuốc này hiện nay ít dùng/điều trị parkinson.
- Các chất tổng hợp: benztropin, biperiden, trihexyphenidyl
• Thuốc khác: Amantadin (thuốc trị virus), diethazin (dẫn chất
phenothiazin).


Levodopa
(Modana, Sinemet)

Tên KH:
Nguồn gốc:
T/C lý, hóa và ĐT:
-Nhân thơm: đo UV hoặc độ hấp thụ riêng
-Phổ IR; đo góc quay cực riêng.
-Nhóm phenol: + Tính khử: với TT Fehling, đun  tủa đỏ gạch.
+ Với FeCl3  tím
+ Với TT Ninhydrin
+ Với đồng sulfat  phức màu
ĐL: PP đo acid/mt khan
TD-CD: vào cơ thể chuyển thành dopamin. Điều trị hội chứng parkinson.
Phối hợp với carbidopa hoặc benserazid


Trihexylphenidyl.HCl
(Artane, Apo-trihex)
• Thuốc kháng muscarin (thuộc hệ
actylcholin).
• Kiểm nghiệm theo BP 2007
• ĐT:
- IR
- TLC
- Nhiệt độ nóng chả của dạng base
- P/ư của clorid
- ĐL: định lượng phần HCl kết hợp, đo V


Pramipexole
(Mirapex, Sifrol)
• Thuốc cường hệ Dopamin

Ropinirole
Ropinirole (Requip, Ropark, Adartrel,
Roponotergotirole) is a non-ergoline dopamine
agonist. It í manufactured by GlaxoSmithLine
(GSK), Cipla and Sun Pharmaceutical. It is use in
the treatment of Parkinson’s disease. Ropinirole is
also one of two medications in the United States
(US) with a Food and Drug Administation (FDA)
approved indication for the treatment of restless
legs syndrone (RLS), the other being pramipexole
(Mirapex). The discovery of the drug’s utility in
RLS has been used as a successful example of
drug repurposing.
Roponirole’s patient expired in May 2008, and the
drug is now available in genetic