Tài liệu Lợi ích của dạng thuốc phóng thích kéo dài docx

Lợi ích của dạng thuốc phóng
thích kéo dài


Trong thời gian gần đây, một hướng nghiên cứu của công nghiệp dược
thế giới là phát triển dạng thuốc phóng thích kéo dài (DTPTKD). DTPTKD
được định nghĩa là dạng bào chế giải phóng dược chất một cách liên tục, theo
tốc độ có kiểm soát để đạt nồng độ thuốc hữu hiệu trong máu và duy trì nồng
độ này trong thời gian kéo dài.
Ta cần biết, thuốc uống thường chỉ cho tác dụng điều trị hiệu quả khi được
hấp thu vào máu đạt nồng độ hữu hiệu liên tục trong thời gian nào đó. Dạng thuốc
thông thường (gọi là dạng thuốc qui ước hay cổ điển) chứa liều dược chất vừa đủ
(gọi là đơn liều) và có thời gian tác dụng ngắn, vì vậy, phải dùng nhiều liều uống
nhiều lần trong ngày (có thuốc phải uống 5-6 lần trong ngày) rất bất tiện. Đó là lý
do đưa đến nghiên cứu tìm ra DTPTKD.

Ưu điểm của DTPTKD

Nhờ dạng bào chế thích hợp, chứa liều cao dược chất hay đa liều và phóng
thích thuốc ra từ từ trong suốt thời gian thuốc di chuyển trong ống tiêu hóa, tạo
nên ba lợi điểm:
- Tạo thuận lợi, tránh phiền phức cho người bệnh do giảm số lần dùng
thuốc trong ngày, chỉ uống 1 hoặc 2 lần.
- Phát huy hiệu quả điều trị do duy trì nồng độ thuốc hữu hiệu ổn định trong
máu.
- Giảm tối thiểu tác dụng phụ, độc tính của thuốc.

Cách nhận biết DTPTKD

Biệt dược có DTPTKD thường có chữ viết tắt kèm sau tên thuốc hoặc một
số chữ đặc biệt gắn liền vói tên thuốc. Ta nên ghi nhận đặc điểm tên thuốc để dùng

thuốc cho đúng: procan SR (SR là chữ viết tắt của sustained release, có nghĩa là
phóng thích kéo dài), inderal LA (LA: long acting, libération allongée), Adalate LP
(LP: extra long), quinidex extendtabs, slowk, nitro-dur (long duration), thorazin
spansules, flagyl XR (XR: extended release), betaloc ZOK (zero order kinetics.
Phóng thích thuốc theo bậc 0), tylenol 8 hour extended release (phóng thích
thuốc kéo dài trong 8 giờ)…

Phân loại các DTPTKD đường uống

Nhìn bề ngoài, DTPTKD có vẻ không khác lắm dạng thuốc qui ước, tức
cũng có dạng viên nén hoặc viên nang chứa vi hạt. Tuy nhiên, đây được xem là hệ
thống điều trị (therapeutic system),
muốn bào chế nó cần có trang thiết bị hiện đại và trình độ công nghệ cao
trong sản xuất. Hiện nay, các DTPTKD đường uống được phân thành 4 hệ:
Hệ khuyếch tán (diffusion controlled system): gồm viên nén hoặc vi hạt,
bao màng không tan giúp thuốc khuyếch tán dần, hoặc viên nén là khung xốp
không tan (matrix) giúp thuốc khuyếch tán.
Hệ hòa tan (dissolution controlled system): gồm viên nén hoặc vi hạt bao
màng tan được, hoặc viên nén có cấu trúc khung xốp giúp phóng thích thuốc.
Hệ thẩm thấu (osmotically controlled system): gồm viên nén được bao bọc
bởi màng bán thấm, màng này có đục lỗ rất nhỏ bằng tia laser gọi là lỗ phân phối
thuốc. Nhờ đường kính lỗ ấn định chính xác, thuốc được phóng thích dần qua lỗ
phân phối thuốc một tạo ra bên trong nhân thuốc, trong khi viên thuốc di chuyển
trong ống tiêu hóa.
Hệ trao đổi ion (ion exchanged system): thuốc có cấu trúc dạng vi hạt.
Trong vi hạt, dược chất được gắn với nhựa trao đổi ion. Khi uống vào ống tiêu
hóa, dược chất được phóng thích ra ngoài và các ion trong dịch tiêu hóa thay thế
dược chất gắn vào nhựa trao đổi ion.
Cần lưu ý khi sử dụng DTPTKDDùng đúng chỉ định số viên, số lần trong
ngày. Không mở viên nang, không cà nghiền viên thuốc. Không nhai, không bẻ

nhỏ viên (trừ
trường hợp thuốc là dạng matrix). Sau khi uống dạng thuốc này, có thể
thuốc còn nguyên vẹn theo phân ra ngoài.