TETRACYCLINE HCL DR NAM

TETRACYCLINE HCL
(tet-ra-sye-kleen) Aquadrops®, Panmycin®
TETRACYCLINE ANTIBIOTIC

Prescriber Highlights
Kháng sinh tetracyclin nguyên mẫu; nhiều vi khuẩn hiện đã kháng, nhưng vẫn có thể rất hữu ích
để điều trị mycoplasma, rickettsia, xoắn khuẩn & Chlamydia
- Tần suất dùng thuốc có thể là một vấn đề đối với động vật nhỏ
- Hết sức thận trọng: Mang thai
- Thận trọng: Suy gan hoặc suy thận
- Tác dụng ngoại ý: suy giảm GI, xỉn màu răng và xương đang phát triển, bội nhiễm, cảm quang;
sử dụng lâu dài có thể gây bí đái.
- Mèo: Chịu đựng khơng tốt lắm. Ngựa: Nếu căng thẳng có thể phá vỡ tiêu chảy (dùng đường
uống). Động vật nhai lại: Uống liều cao có thể khiến động vật nhai lại suy nhược hệ vi sinh & ứ
trệ bạch cầu; IV nhanh không pha lỗng
Các sản phẩm dựa trên propylene glycol có thể gây ra tác dụng tán huyết nội mạch & tác dụng
chống trầm cảm; IM: có thể thấy phản ứng tại chỗ, nhuộm vàng & hoại tử tại chỗ tiêm.
1. Sử dụng / Chỉ định

Trong khi tetracycline vẫn được sử dụng như một chất chống vi trùng, hầu hết các bác sĩ lâm
sàng động vật nhỏ thích doxycycline và bác sĩ lâm sàng động vật lớn thích oxytetracycline
khi một tetracycline được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm.
Việc sử dụng tetracycline HCl phổ biến nhất hiện nay là kết hợp với niacinamide để điều trị
một số tình trạng da qua trung gian miễn dịch ở chó, chẳng hạn như pemphigus.
2. Dược học

Tetracycline thường hoạt động như một chất kháng sinh phụ thuộc vào thời gian và ức chế sự
tổng hợp protein bằng cách liên kết thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom của các
sinh vật nhạy cảm, do đó ngăn cản sự liên kết với các ribosom đó của aminoacyl chuyểnRNA. Tetracycline đã được coi là kháng sinh kìm khuẩn, nhưng danh pháp này có tầm quan
trọng lịch sử hơn là mơ tả các hoạt động kháng khuẩn của chúng. Tetracycline được cho là có
thể liên kết thuận nghịch với các ribosome 50S và cũng làm thay đổi tính thấm của màng tế

bào chất ở các sinh vật nhạy cảm. Ở nồng độ cao, tetracycline có thể ức chế sự tổng hợp
protein của tế bào động vật có vú.
Như một lớp, các tetracyclin có hoạt tính chống lại hầu hết các mycoplasma, xoắn khuẩn
(bao gồm cả sinh vật gây bệnh Lyme), Chlamydia và Rickettsia. Chống lại vi khuẩn gram
dương, các tetracyclin có hoạt tính chống lại một số chủng tụ cầu và liên cầu, nhưng sức đề
kháng của những sinh vật này đang tăng lên. Các vi khuẩn gram dương thường được bao phủ
bởi tetracycline bao gồm Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens và


tetani, Listeria monocytogenes và Nocardia. Trong số các vi khuẩn gram âm thì các
tetracycline thường có hoạt tính invitro và invivo bao gồm Bordetella spp., Brucella,
Bartonella, Haemophilus spp., Pasturella multocida, Shigella, và Yersinia pestis. Nhiều hoặc
hầu hết các chủng E. coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus và Pseudomonas
aeruginosa đều kháng các tetracycline. Trong khi hầu hết các chủng Pseudomonas aeruginosa
cho thấy khả năng kháng tetracycline trong ống nghiệm, những hợp chất có nồng độ trong
nước tiểu cao (ví dụ: tetracycline, oxytetracycline) có liên quan đến việc chữa trị lâm sàng ở
chó bị nhiễm trùng tiểu thứ phát do sinh vật này. Hemoglobin tại vị trí nhiễm trùng có thể
làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của tetracycline.
Oxytetracycline và tetracycline chia sẻ các phổ hoạt động và mơ hình kháng chéo gần giống
nhau và một đĩa nhạy cảm với tetracycline thường được sử dụng để thử nghiệm in vitro cho
tính nhạy cảm với oxytetracycline.
Tetracycline có tác dụng chống viêm và điều hịa miễn dịch. Chúng có thể ngăn chặn sản
xuất kháng thể và điều hịa hóa học của bạch cầu trung tính; ức chế lipase, collagenase, tổng
hợp prostaglandin và hoạt hóa thành phần bổ thể 3.
3. Dược động học

Cả oxytetracycline và tetracycline đều được hấp thu dễ dàng sau khi uống cho động vật lúc
đói. Khả năng sinh học là khoảng 60–80%. Sự hiện diện của thực phẩm hoặc các sản phẩm
từ sữa có thể làm giảm đáng kể lượng tetracycline được hấp thụ, với mức giảm từ 50% trở
lên có thể.

Sau khi tiêm IM, tetracycline hấp thu thất thường và kém với nồng độ huyết thanh thường
thấp hơn nồng độ đạt được khi điều trị bằng đường uống.
Tetracycline như một nhóm, được phân bố rộng rãi đến tim, thận, phổi, cơ, dịch màng phổi,
dịch tiết phế quản, đờm, mật, nước bọt, nước tiểu, hoạt dịch, dịch cổ chướng, thủy dịch và
thủy tinh thể. Chỉ một lượng nhỏ tetracycline và oxytetracycline được phân phối đến dịch
não tủy, và mức điều trị có thể không đạt được. Trong khi tất cả các tetracycline phân phối
đến tuyến tiền liệt và mắt, doxycycline hoặc minocycline thâm nhập tốt hơn vào những mô
này và hầu hết các mô khác. Tetracycline đi qua nhau thai, đi vào tuần hồn thai nhi và được
phân phối vào sữa. Thể tích phân bố của tetracyclin vào khoảng 1,2–1,3 L / kg ở động vật
nhỏ. Lượng liên kết với protein huyết tương khoảng 20–67% đối với tetracyclin. Ở gia súc,
thể tích phân phối oxytetracycline là từ 1 đến 2,5 L / kg. Tỷ lệ giữa sữa và huyết tương đối
với oxytetracycline và tetracycline tương ứng là 0,75 và 1,2–1,9.
Cả oxytetracycline và tetracycline đều được thải trừ chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận có thể có thời gian bán thải kéo dài và tích lũy thuốc
khi dùng nhiều lần.
Thời gian bán thải của tetracyclin khoảng 5-6 giờ ở chó và mèo.
4. Chống chỉ định / Thận trọng / Cảnh báo


Tetracycline được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với nó hoặc các
tetracycline khác. Vì tetracycline có thể làm chậm sự phát triển hệ xương của thai nhi và làm
mất màu răng, chỉ nên dùng thuốc trong nửa cuối của thai kỳ khi lợi ích mang lại nhiều hơn
nguy cơ đối với thai nhi. Oxytetracycline và tetracycline được coi là có nhiều khả năng gây
ra những bất thường này hơn doxycycline hoặc minocycline.
Ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, phải thận trọng khi sử dụng tetracyclin; Liều thấp hơn
bình thường được khuyến cáo với việc theo dõi tăng cường chức năng gan và thận. Tránh
dùng đồng thời các thuốc gây độc cho thận hoặc gan khác nếu dùng tetracyclin cho những
bệnh nhân này. Việc theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh nên được xem xét nếu cần
điều trị lâu dài.
5. Tác dụng phụ

Oxytetracycline và tetracycline cho động vật non có thể gây biến màu xương và răng thành
màu vàng, nâu hoặc xám. Liều lượng cao hoặc sử dụng lâu dài có thể làm chậm quá trình
phát triển và chữa lành xương.
Tetracycline ở hàm lượng cao có thể tạo ra tác dụng antianabolic có thể gây tăng BUN và /
hoặc độc tính với gan, đặc biệt ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận từ trước. Khi
chức năng thận suy giảm thứ phát do tích tụ thuốc, tác dụng này có thể trầm trọng hơn.
Ở động vật nhai lại, uống liều cao có thể gây suy nhược hệ vi sinh vật nhai lại và ứ trệ bạch
cầu. Tiêm nhanh vào tĩnh mạch các sản phẩm gốc propylene glycol chưa pha lỗng có thể
gây tán huyết nội mạch với kết quả là đái ra huyết sắc tố. Các sản phẩm dựa trên propylene
glycol cũng gây ra tác dụng chống trầm cảm khi dùng cho bê. Khi tiêm IM, có thể thấy các
phản ứng tại chỗ, nhuộm vàng và hoại tử tại chỗ tiêm.
Ở động vật nhỏ, tetracyclin có thể gây buồn nơn, nơn, biếng ăn và tiêu chảy. Mèo không
dung nạp tốt với tetracycline hoặc oxytetracycline uống, và có thể biểu hiện với các dấu hiệu
lâm sàng như đau bụng, sốt, rụng lông và trầm cảm.
Có báo cáo rằng việc sử dụng tetracycline lâu dài có thể gây ra sự hình thành urolith ở chó.
Ngựa bị căng thẳng do phẫu thuật, gây mê, chấn thương, v.v., có thể bị tiêu chảy mức nặng
của vi khuẩn hoặc nấm khơng nhạy cảm (bội nhiễm).
Tetracycline cũng có liên quan đến các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng và hiếm khi gây độc
cho gan, hình thành các kháng thể kháng nhân, hoặc rối loạn chức năng máu sau khi nhận
tetracycline (đặc biệt là khi uống).
6. An toàn sinh sản / điều dưỡng
Ở người, FDA phân loại thuốc này vào loại D để sử dụng trong thời kỳ mang thai (Có bằng
chứng về nguy cơ đối với thai nhi, nhưng lợi ích tiềm năng từ việc sử dụng thuốc ở phụ nữ
mang thai có thể được chấp nhận mặc dù có những rủi ro tiềm ẩn.) đánh giá độ an tồn của
thuốc trên chó và mèo mang thai (Papich 1989), thuốc này được xếp vào nhóm: D (Chống
chỉ định. Những thuốc này đã được chứng minh là gây dị tật bẩm sinh hoặc độc tính cho
phơi.)

Tetracyclin được bài tiết qua sữa, nhưng do phần lớn thuốc sẽ liên kết với canxi trong sữa,
nên khơng có nguy cơ gây nguy hiểm đáng kể cho động vật đang bú mẹ.
7. Quá liều lượng / Độc tính cấp tính

Tetracyclin thường được dung nạp tốt sau khi dùng quá liều cấp tính. Những con chó được
cho hơn 400 mg / kg / ngày bằng đường uống hoặc 100 mg / kg / ngày IM oxytetracycline
không cho thấy bất kỳ độc tính nào. Uống q liều rất có thể liên quan đến rối loạn GI (nôn
mửa, chán ăn và / hoặc tiêu chảy). Nếu bệnh nhân bị nôn nhiều hoặc tiêu chảy, cần theo dõi
và thay thế chất lỏng và chất điện giải nếu cần. Q liều mãn tính có thể dẫn đến tích tụ thuốc
và gây độc cho thận.
Liều uống cao cho động vật nhai lại, có thể gây suy nhược hệ vi sinh vật nhai lại và ứ trệ
bạch cầu. Tiêm nhanh vào tĩnh mạch các sản phẩm gốc propylene glycol chưa pha lỗng có
thể gây tán huyết nội mạch với kết quả là đái ra huyết sắc tố.
Tiêm nhanh chóng vào tĩnh mạch tetracyclin đã gây ra hiện tượng suy sụp thoáng qua và loạn
nhịp tim ở một số lồi. Q liều lượng thuốc có thể làm trầm trọng thêm tác dụng này nếu
tiêm quá nhanh qua đường tĩnh mạch. Nếu thuốc phải được truyền tĩnh mạch nhanh chóng
(dưới 5 phút), một số bác sĩ lâm sàng khuyên nên điều trị trước cho con vật bằng canxi
gluconat tiêm tĩnh mạch.
8. Tương tác thuốc

Các tương tác thuốc sau đây đã được báo cáo hoặc là trên lý thuyết ở người hoặc động vật
dùng tetracyclin và có thể có ý nghĩa ở bệnh nhân thú y:
ATOVAQUONE: Tetracycline đã làm giảm mức atovaquone
THUỐC KHÁNG SINH BETA-LACTAM HOẶC AMINOGLYCOSIDE:
Các loại thuốc kìm khuẩn, như tetracyclin, trước đây được cho là can thiệp vào hoạt động
diệt khuẩn của penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng ý nghĩa lâm sàng thực sự
của tương tác này là đáng ngờ.
DIGOXIN: Tetracyclin đã làm tăng sinh khả dụng của digoxin ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân và
gây ra độc tính với digoxin. Những tác dụng này có thể tồn tại trong nhiều tháng sau khi
ngừng dùng tetracyclin.

CÁC LOẠI KIỀM ĐA DẠNG HOẶC KHÁC NHAU (thuốc kháng axit uống, thuốc xúc
tác nước muối hoặc các sản phẩm GI khác có chứa nhơm, canxi, sắt, magiê, kẽm, hoặc cation
bismuth): Khi dùng đường uống, tetracyclin có thể chelate các cation hóa trị hai hoặc hóa trị
ba có thể làm giảm sự hấp thu của tetracyclin hoặc thuốc khác nếu nó chứa các cation này;
Khuyến cáo rằng tất cả các tetracyclin uống ít nhất 1–2 giờ trước hoặc sau khi dùng các sản
phẩm có chứa cation.
METHOXYFLURANE: Đã xảy ra ngộ độc thận gây tử vong ở người khi sử dụng với
tetracyclin; khơng sử dụng đồng thời với oxytetracycline khuyến khích


SUCRALFATE: Sucralfate có thể làm giảm sự hấp thu qua đường uống của tetracycline;
liều lượng riêng biệt ít nhất 2 giờ để giảm thiểu tác dụng này
WARFARIN: Tetracyclin có thể làm giảm hoạt động của prothrombin trong huyết tương và
bệnh nhân đang điều trị chống đơng máu có thể cần điều chỉnh liều lượng
9. Liều lượng

CHÓ:
Đối với bệnh lupus ban đỏ dạng đĩa:
a) Đối với chó nặng từ 10 kg trở lên: 500 mg niacinamide và 500 mg tetracycline uống mỗi
lần 8 giờ. Đối với chó nặng từ 5–10 kg: 250 mg mỗi lần uống 8 giờ. Đối với chó nặng <5 kg:
100 mg mỗi PO mỗi 8 giờ. Sự cải thiện thường được ghi nhận trong vòng 6 tuần. (Trắng
2000)
b) Chó nặng trên 10 kg: 500 mg niacinamide và 500 mg tetracycline uống mỗi lần 8 giờ. Đối
với chó có trọng lượng dưới 10 kg: 250 mg mỗi PO mỗi 8 giờ. Có thể sử dụng kết hợp với
corticosteroid và Vitamin E. Nếu các tác dụng phụ trở thành vấn đề, trước tiên hãy giảm liều
niacinamide. Cũng có thể thử phác đồ này đối với bệnh pemphigus thể lá hoặc ban đỏ.
(Campbell 1999)
c) Đối với các bệnh qua trung gian miễn dịch khác nhau (lupus ban đỏ, ban đỏ dạng đĩa,
pemphigus ban đỏ, pemphigus lá, viêm mạch máu, u tuyến sinh dục vô trùng, viêm da cơ và
bệnh teo móng lupoid: Đối với chó dưới 10 kg: 250 mg niacinamide và tetracycline uống ba

lần mỗi ngày. Đối với chó ba lần mỗi ngày. lớn hơn 10 kg: 500 mg mỗi niacinamide và
tetracycline PO ba lần mỗi ngày. Có thể thay thế doxycycline cho tetracycline với 5 mg / kg
PO một lần một ngày. (Tapp 2002)
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) Đối với UTI: 16 mg / kg uống 8 giờ trong 7-14 ngày;
Đối với bệnh Rickettsiosis, Borreliosis: 22 mg / kg uống 8 giờ / lần trong 14 ngày;
Đối với nhiễm khuẩn huyết toàn thân, bệnh brucella: 22–50 mg / kg uống mỗi lần 8 giờ trong
28 ngày. (Greene và cộng sự 2006)
b) Đối với Sốt đốm Rocky Mountain: 22 mg / kg mỗi 8 giờ trong 14–21 ngày
(Sellon & Breitschwerdt 1995)
c) 20 mg / kg PO trong 8–12 giờ; (có thể cho cùng với thức ăn nếu xảy ra rối loạn tiêu hóa;
tránh hoặc giảm liều ở động vật bị suy thận hoặc gan nặng; tránh ở động vật non, đang mang
thai hoặc đang sinh sản) (Vaden & Papich 1995)
d) Đối với nhiễm trùng tiểu dễ bị nhiễm trùng: 18 mg / kg PO mỗi 8 giờ (Dowling 2009)
e) Đối với bệnh Lyme: 22 mg / kg PO mỗi 8 giờ trong 14 ngày (Breitschwerdt 2000)


f) Đối với sự phát triển quá mức của vi khuẩn ruột non: 5–10 mg / kg PO mỗi 8 giờ trong 28
ngày; đã có hiệu quả đối với các trường hợp không phức tạp (Ludlow & Davenport 2000)
g) Đối với bệnh Ehrlichiosis: 22 mg / kg PO mỗi 8 giờ trong 28 ngày. (Ford 2009)
Đối với vết rách trên khuôn mặt:
a) 5–10 mg / kg / ngày hoặc 50 mg cho mỗi con chó mỗi ngày. Kết quả có thể thay đổi. (Kern
1986)
Đối với viêm màng phổi:
a) Sử dụng viên nang hoặc dung dịch nước; pha 20 mg / kg trong 4 mL mỗi kg nước muối và
truyền vào khoang màng phổi (Morgan 1988)
MÈO:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) Đối với nhiễm trùng mô mềm: 20 mg / kg uống 8 giờ trong 21 ngày;
Đối với bệnh mycoplasmosis Hemotropic: 10–25 mg / kg uống 8–12 giờ trong 21 ngày;

Đối với nhiễm khuẩn huyết, nhiễm trùng toàn thân: 7 mg / kg IV, IM q12 giờ miễn là
cần thiết. (Greene và cộng sự 2006)
b) Đối với bệnh còi xương: 16 mg / kg, PO ba lần mỗi ngày trong 21 ngày (Morgan 1988)
c) 20 mg / kg PO trong 8–12 giờ; (có thể cho cùng với thức ăn nếu xảy ra rối loạn tiêu hóa;
tránh hoặc giảm liều ở động vật bị suy thận hoặc gan nặng; tránh ở động vật non, đang mang
thai hoặc đang sinh sản) (Vaden & Papich 1995)
d) 22–33 mg / kg PO mỗi 8 giờ (Aronson & Aucoin 1989)
CHỒN:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) 25 mg / kg PO 2–3 lần mỗi ngày (Williams 2000)
THỎ, CHUỘT:
a) Thỏ: 50–100 mg / kg PO trong 8–12 giờ (Ivey & Morrisey 2000)
b) Chinchillas: 50 mg / kg PO trong 8–12 giờ (Hayes 2000)
c) Chinchillas, Chuột lang, Chuột cống: 20 mg / kg, PO q12h. Chuột: 20 mg / kg, PO mỗi 12
giờ hoặc 50–60 mg / lít nước uống Hamster: 30 mg / kg, PO mỗi 6 giờ hoặc 400 mg / lít,
nước uống. Gerbils: 20 mg / kg, PO hoặc IM q24h
(Adamcak & Otten 2000)
GIA SÚC:


Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm ở bê:
a) 11 mg / kg uống (Howard 1986)
b) 11 mg / kg, PO hai lần mỗi ngày trong tối đa 5 ngày (Chỉ dẫn trên nhãn; Polyotic® —
American Cyanamid)
CỪU:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) 11 mg / kg, PO hai lần mỗi ngày trong tối đa 5 ngày (Chỉ dẫn trên nhãn; Polyotic® —
American Cyanamid)
NGỰA:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm

a) 5–7,5 mg / kg IV q12 giờ (Brumbaugh 1987)
HEO:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) 22 mg / kg, PO trong 3 đến 5 ngày trong nước uống (Chỉ dẫn trên nhãn; Polyotic® —
American Cyanamid)
CHIM:
Đối với các bệnh nhiễm trùng nhạy cảm:
a) Để điều trị bệnh psittacosis kết hợp với LA-200® (xem
liều oxytetracycline) và / hoặc viên thuốc và / hoặc Keet Life: Sử dụng hỗn dịch uống 25
mg / mL, trộn 2 thìa cà phê đầy với 1 cốc thức ăn mềm.
Đối với bệnh đường hô hấp nhẹ (đặc biệt là điều trị đàn): Trộn 1
muỗng cà phê 10 gam / 6,4 oz. bột hòa tan cho mỗi gallon nước uống. Được sử dụng như
một chất hỗ trợ cho bệnh psittacosis với các dạng tetracycline khác. Tự nó sẽ khơng đạt đến
mức điều trị.
Chuẩn bị dung dịch mới hai lần mỗi ngày, vì hiệu lực nhanh chóng bị mất. (McDonald 1989)
b) Trộn 1 thìa nhỏ 10 gam / 6,4 oz. bột hòa tan trên mỗi gallon uống nước và dùng trong 5–
10 ngày. Chuẩn bị dung dịch mới 2-3 lần mỗi ngày, vì hiệu lực nhanh chóng bị mất.
Để chuyển đổi chế độ sang thức ăn viên, sử dụng hỗn dịch uống bằng cách phân chia ở 200–
250 mg / kg một hoặc hai lần mỗi ngày cho đến khi thức ăn được
Đã được chấp nhận. Khơng phải là một liệu pháp thích hợp để điều trị lâu dài bệnh
chlamydiosis (bệnh psittacosis) (Clubb 1986).
10. Thông tin khách hang


Tránh cho trẻ uống thuốc này trong vòng 1–2 giờ sau khi cho ăn, cho uống sữa hoặc các sản
phẩm từ sữa khác.
Nếu xảy ra rối loạn tiêu hóa, cho ăn với một lượng nhỏ có thể hữu ích, nhưng điều này cũng
có thể làm giảm lượng thuốc được hấp thụ.