Dược Lý về THUỐC GIÃN cơ vân

THUỐC GIÃN CƠ VÂN
MỤC TIÊU BÀI HỌC:
1. Nắm được đặc điểm chung, cơ chế tác dụng, phân loại thuốc giãn cơ vân.
2. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng, chỉ định, cách dùng, liều lượng,
tác dụng không mong muốn, chống chỉ định của thuốc đề cập trong bài.


1. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA THUỐC GIÃN CƠ VÂN
•

Nguồn gốc
Về bản chất hóa học, thuốc giãn cơ vân đều là các hợp chất có chứa nitơ, trong đó

có tác dụng mạnh nhất là hợp chất chứa nitơ bậc 4. Chúng được gọi tên chung là các
chất curar.
•

Dược động học
Các thuốc có cấu trúc amin bậc 4 nên khó hấp thu qua đường tiêu hóa, khó qua

hàng rào máu não, thường dùng tiêm tĩnh mạch.
Các thuốc có cấu trúc amin bậc 2, bậc 3 hấp thu được qua niêm mạc tiêu hóa nên
có thể dùng đường uống hoặc tiêm.
Chuyển hóa thành dạng khơng hoạt tính và thải trừ qua thận.


1. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA THUỐC GIÃN CƠ VÂN
•

Tác dụng
Các thuốc mềm cơ có tác dụng phong bế hệ N ở cơ xương, làm ngừng dẫn truyền

xung động thần kinh qua synap thần kinh- cơ dẫn tới giãn và mềm cơ xương.
Tác dụng giãn mềm cơ không xuất hiện đồng thời mà theo một trình tự nhất định và
mức độ mềm cơ phụ thuộc vào liều dùng.
Thường thì, các nhóm cơ vận động tinh tế mềm trước rồi đến nhóm cơ thô sơ: đầu tiên
cơ cổ gáy, cơ mặt (gục đầu, sụp mi mắt, trễ hàm dưới, giãn thanh quản) tiếp đến nhóm cơ
chi (tay, chân) rồi cơ thân (cơ lưng, bụng, cơ gian sườn cuối cùng là cơ hoành). Khi cơ gian
sườn và cơ hoành bị mềm, bệnh nhân mất khả năng hơ hấp có thể tử vong. Thứ tự phục hồi
theo chiều ngược lại.


1. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA THUỐC GIÃN CƠ VÂN
•

Chỉ định
- Phối hợp với thuốc mê làm giãn cơ trong phẫu thuật.
- Làm mềm cơ trong phẫu thuật chỉnh hình (trật khớp, gãy xương).
- Các trạng thái tăng trương lực cơ.
- Co giật cơ do uốn ván, ngộ độc Strychnin, mã tiền, sốc điện, động kinh, co giật

do thuốc và các hình thức co giật khác.
Đây là một loại thuốc rất nguy hiểm nên chỉ để các chuyên viên gây mê sử dụng
và thực hiện ở bệnh viện để có điều kiện phục hồi tuần hồn và hơ hấp khi cần thiết.


1. ĐẶC ĐIỂM CHUNG CỦA THUỐC GIÃN CƠ VÂN
•

Tác dụng không mong muốn
- Gây ngừng thở kéo dài và trụy tim mạch.

- Đơi khi có sốt cao ác tính khi phối hợp với thuốc mê Halothan.

•

Tương tác thuốc
- Các thuốc mê như: Halothan, Isofluran.
- Các kháng sinh: Neomycin, Gentamicin.
- Quinin, Quinidin.


2. CƠ CHẾ TÁC DỤNG- PHÂN LOẠI
•

Các thuốc giãn cơ vân (thuốc mềm cơ, các chất curar) có tác dụng phong bế hệ N ở cơ
xương, làm ngừng dẫn truyền xung động thần kinh qua synap thần kinh- cơ dẫn tới giãn và
mềm cơ bằng 2 cách:
- Đối kháng cạnh tranh với Acetylcholin trên hệ N ở bản vận động cơ xương, làm cho bản

vận động không khử cực được, gây giãn, mềm cơ.
Thuộc loại này có: Alcaloid của một số cây Strychnos (d-tubocurarin, metyl d-tubocurarin),
Gallamin, Pancuronium... (curar chống khử cực).
- Có tác dụng giống Acetylcholin trên hệ N ở bản vận động cơ xương, làm cho bản vận động
khử cực mạnh và lâu bền dẫn tới lúc đầu trương lực cơ hơi tăng sau đó gây liệt cơ (khơng gây giãn
cơ hồn tồn).
Thuộc loại này có: Suxamethonium, Decameton... (curar gây khử cực lâu bền).


TUBOCURARIN
•

Nguồn gốc

Là alcaloid chiết xuất từ hạt cây Mã tiền (Strychnos nux- vomica).
•

Tác dụng
Tubocurarin tranh chấp với Acetylcholin trên hệ N ở bản vận động cơ xương, làm cho bản vận

động khơng khử cực được, gây giãn mềm cơ.
Thuốc có tác dụng hiệp đồng với thuốc gây mê, thuốc an thần gây ngủ.
Khi quá liều Tubocurarin và các thuốc cùng nhóm, có thể giải độc bằng các thuốc kháng
cholinesterase như Neostigmin.
•

Chỉ định
Dùng làm thuốc mềm cơ trong phẫu thuật.
Tăng trương lực cơ, tăng vận động.

•

Cách dùng- liều lượng

Liều dùng: 6- 10mg, tiêm tĩnh mạch, có thể tăng liều nếu cần.
•

Tác dụng khơng mong muốn

Gây co thắt khí phế quản và hạ huyết áp do tăng giải phóng histamin. Vì vậy, nên dùng kháng histamin
trước khi dùng Tubocaramin và các thuốc trong nhóm.

SUXAMETHONIUM
•

Nguồn gốc

Suxamethonium là hợp chất curar có chứa nitơ bậc 4 được tổng hợp.
•

Dược động học

Thuốc chủ yếu dùng đường tiêm. Khi tiêm tĩnh mạch, xuất hiện tác dụng sau khoảng 1 phút, duy
trì khoảng 10 phút; tiêm bắp, xuất hiện tác dụng sau khoảng 2- 3 phút và duy trì khoảng 10- 30
phút. Thuốc qua được nhau thai. Chuyển hóa nhanh bởi cholinesterase. Thải trừ qua thận dạng đã
chuyển hóa.
•

Tác dụng

Suxamethonium có tác dụng giống Acetylcholin trên hệ N ở bản vận động cơ xương, gây khử cực
mạnh và lâu bền gây liệt cơ.
•

Chỉ định

Dùng làm thuốc làm mềm cơ trong phẫu thuật, đặt nội khí quản, nắn xương gãy...


SUXAMETHONIUM
•

Cách dùng- liều lượng
Ống, lọ tiêm: 20, 50, 100mg/ ml.
Người lớn: tiêm, truyền tĩnh mạch 0,5- 1mg/ kg/ lần.
tiêm bắp 3- 4mg/ kg/ lần, tổng liều không quá 150mg.
Trẻ em: tiêm bắp 2,5mg/ kg, khơng q 150mg.

•

Tác dụng khơng mong muốn
Mềm cơ quá mức gây chậm nhịp tim, hạ huyết áp, ngừng thở.

•

Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc.
- Tiền sử sốt cao ác tính.
- Glaucom góc đóng.
- Mới bị bỏng nặng hoặc đa chấn thương.


• Đây là thuốc dùng để trị chứng co thắt cơ. Thuốc hoạt
động bằng cách giúp thư giãn các cơ vân và cơ trơn mạch
máu, ngồi ra thuốc cịn có các tác động nhằm giảm loạn
lực cơ, cải thiện sự tuần hoàn và giảm phản xạ đau.


• Mephenesin 500mg được sử dụng để điều trị hỗ trợ các co
thắt cơ gây đau trong các bệnh thoái hóa đốt sống và các rối
loạn tư thế cột sống, vẹo cổ, đau lưng, đau thắt lưng.

Baclofen là một thuốc thuộc nhóm giãn cơ và chống co thắt.
Baclofen được sử dụng để điều trị các triệu chứng cơ do bệnh đa
xơ cứng, bao gồm co thắt, đau và cứng.


1) Đây là nói về thuốc giãn cơ vân, TRỪ:
A. Đều là các hợp chất có chứa Nitơ. B. Được gọi tên chung là các chất curar.
C. Là thuốc kích thích hệ N ở cơ vân. D. Cịn gọi là thuốc mềm cơ.
2) Thuốc giãn cơ vân làm giãn, mềm cơ theo trình tự nhất định là:
A. Đầu tiên cơ cổ gáy, cơ mặt; tiếp đến nhóm cơ thân rồi đến nhóm cơ chi.
B. Đầu tiên nhóm cơ chi; tiếp đến cơ cổ gáy, cơ mặt rồi đến nhóm cơ thân.
C. Đầu tiên cơ cổ gáy, cơ mặt; tiếp đến nhóm cơ chi rồi đến nhóm cơ thân.
D. Đầu tiên nhóm cơ chi; tiếp đến nhóm cơ thân rồi đến cơ cổ gáy, cơ mặt.
3) Thuốc giãn cơ vân được chỉ định cho trường hợp:
A. Phối hợp với thuốc mê làm giãn cơ trong phẫu thuật.
B. Các trạng thái tăng trương lực cơ.
C. Co giật cơ do uốn ván, ngộ độc Strychnin, Mã tiền.
D. Tất cả đều đúng.
4) Đây là nói về thuốc giãn cơ vân, TRỪ:
A. Đều là các hợp chất có chứa Nitơ.
B. Có amin bậc 4 nên dễ hấp thu qua đường tiêu hóa.
C. Có tác dụng mạnh nhất là hợp chất chứa Nitơ bậc 4.
D. Có cấu trúc amin bậc 4 khó qua hàng rào máu não.
5) Thuốc giãn cơ vân tương tác với thuốc:
A. Halothan. B. Gentamicin.
C. Isofluran. D. Tất cả đều đúng.
6) Cơ chế tác dụng của thuốc giãn cơ vân là:
A. Phong bế hệ N ở cơ - xương.

B. Đối kháng cạnh tranh với Acetylcholin trên hệ N ở cơ - xương.
C. Tác dụng giống Acetylcholin trên hệ N ở cơ - xương.
D. Tất cả đều đúng.
7) Thuốc có tác dụng giống Acetylcholin trên hệ N ở bản vận động cơ xương là:
A. Pancuronium. B. Suxamethonium.C. Gallamin. D. Tất cả đều đúng.
8) Thuốc giãn cơ vân Tubocurarin:
A. Là Flavonoid chiết xuất từ hạt cây Mã Tiền.
B. Có tác dụng giống Acetylcholin trên hệ N ở cơ - xương.
C. Có tác dụng hiệp đồng với thuốc gây mê, thuốc an thần gây ngủ.
D. Tất cả đều đúng.
9) Suxamethonium:
A. Là hợp chất curar có chứa nitơ bậc 4.
B. Thuốc chủ yếu dùng đường tiêm.
C. Dùng làm thuốc làm mềm cơ trong phẫu thuật.
D. Tất cả đều đúng.
10) Thuốc giãn cơ vân Suxamethonium:
A. Qua được nhau thai. B. Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa.
C. Dễ qua hàng rào máu não. D. Tất cả đều đúng.