ANTIMUSCARINIC (THUỐC ĐỐI KHÁNG TẠI THỤ THỂ MUSCARINIC) potx

ANTIMUSCARINIC
ANTIMUSCARINIC
(THUỐC ĐỐI KHÁNG TẠI THỤ THỂ
MUSCARINIC)
BS. LÊ KIM KHÁNH
MỤC TIÊU HỌC TẬP
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1-Kể được 2 thuốc chính trong nhóm đối
1-Kể được 2 thuốc chính trong nhóm đối
kháng Muscarinic và các thuốc tác động
kháng Muscarinic và các thuốc tác động
chuyên biệt khác.
chuyên biệt khác.
2-Trình bày được cơ chế tác dụng, tác
2-Trình bày được cơ chế tác dụng, tác
dụng dược lý, và tác dụng phụ của 2
dụng dược lý, và tác dụng phụ của 2
nhóm
nhóm
3-Trình bày được tác dụng của Atropin
3-Trình bày được tác dụng của Atropin
trong điều trị ngộ độc Phospho hữu cơ.
trong điều trị ngộ độc Phospho hữu cơ.
NGUỒN GỐC:
NGUỒN GỐC:
TỰ NHIÊN
TỔNG HỢP &
BÁN TỔNG HỢP
ATROPIN
SCOPOLAMIN
METHANTHELIN

HOMATROPIN
TÁC ĐỘNG CHUYÊN BIỆT HƠN
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC Rc NICOTINIC
Rc M2 Rc M3
TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC
TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
-↓ NT
-
↓ DẪN TRUYỀN A-V
-
↓ SỨC CO BÓP CƠ TIM
- ↑ CO THẮT CƠ TRƠN
- TIẾT CÁC TUYẾN↑
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Đối kháng cạnh tranh với A.Ch/Rc Muscarinic
→ mất tác dụng của ACh
ANTIMUSCARINIC
CƠ CHẾ TÁC DỤNG

CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC
TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
-↓ Nhịp tim
−
↓ DẪN TRUYỀN A-V
−
↓ SỨC CO BÓP CƠ TIM
- ↑ CO THẮT CƠ TRƠN
- ↑ TIẾT CÁC TUYẾN
ANTIMUSCARINIC
(-)
-↑ Nhịp tim
−
↑ DẪN TRUYỀN A-V
−
↑ SỨC CO BÓP CƠ TIM
- ↓ CO THẮT CƠ TRƠN
- ↓ TIẾT CÁC TUYẾN
TÁC DỤNG CUẢ
TÁC DỤNG CUẢ
ATROPIN
ATROPIN
1.Hệ thần kinh trung ương (CNS):
1.Hệ thần kinh trung ương (CNS):
-tác dụng rất ít.
-tác dụng rất ít.

-Liều cao
-Liều cao
→
→
kích động ảo giác, hôn mê.
kích động ảo giác, hôn mê.
TÁC DỤNG CUẢ
TÁC DỤNG CUẢ
ATROPIN
ATROPIN
2. Mắt:
2. Mắt:
(td >72h)
(td >72h)
-Đồng tử: giãn
-Đồng tử: giãn
-Liệt cơ thể mi
-Liệt cơ thể mi
→
→
mất khả năng điều
mất khả năng điều
tiết
tiết
→
→
không thể tập trung ở vùng gần
không thể tập trung ở vùng gần
-Giảm tiết nước mắt
-Giảm tiết nước mắt

→
→
khô mắt.
khô mắt.
-
-
↑
↑
nhãn áp (do ức chế thoát thể dịch)
nhãn áp (do ức chế thoát thể dịch)
TÁC DỤNG CUẢ
TÁC DỤNG CUẢ
ATROPIN
ATROPIN
3. Tim mạch
3. Tim mạch
Tim
Tim
:
:
-
-
↑
↑
nhịp tim, ít ảnh hưởng HA và CO
nhịp tim, ít ảnh hưởng HA và CO
Tuần hoàn:
Tuần hoàn:

-Liều nhỏ: không ảnh hưởng
-Liều nhỏ: không ảnh hưởng
-Liều lớn: giãn mạch dưới da
-Liều lớn: giãn mạch dưới da
→
→
đỏ da
đỏ da
TÁC DỤNG CUẢ
TÁC DỤNG CUẢ
ATROPIN
ATROPIN
4. Đường tiêu hóa:
4. Đường tiêu hóa:
-Giãn cơ trơn đường ruột,
-Giãn cơ trơn đường ruột,
↓
↓
co thắt,
co thắt,
↓
↓
nhu
nhu
động.
động.
-
-
↓
↓

tiết dịch vị,
tiết dịch vị,
↓
↓
tiết nước bọt (khô
tiết nước bọt (khô
miệng, nuốt khó )
miệng, nuốt khó )
5. Đường hô hấp
5. Đường hô hấp


-Giãn khí phế quản
-Giãn khí phế quản
-
-
↓
↓
tiết dịch đường hô hấp
tiết dịch đường hô hấp
TÁC DỤNG CUẢ
TÁC DỤNG CUẢ
ATROPIN
ATROPIN
6. Cơ trơn khác :
6. Cơ trơn khác :
-Đường niệu: giãn niệu quản và đài bể thận,
-Đường niệu: giãn niệu quản và đài bể thận,
co
co

cơ vòng bàng quang.
cơ vòng bàng quang.
-Đường mật: giãn nhẹ.
-Đường mật: giãn nhẹ.
-Tử cung: tác dụng không đáng kể.
-Tử cung: tác dụng không đáng kể.
7. Tuyến mồ hôi :
7. Tuyến mồ hôi :
-Làm cho da nóng và khô.
-Làm cho da nóng và khô.
-Tăng nhiệt độ ( đặc biệt ở trẻ ), cả sự giảm tiết
-Tăng nhiệt độ ( đặc biệt ở trẻ ), cả sự giảm tiết
mồ hôi càng đóng góp làm tăng nhiệt độ.
mồ hôi càng đóng góp làm tăng nhiệt độ.
DƯỢC ĐỘNG HỌC: (ATROPIN)
DƯỢC ĐỘNG HỌC: (ATROPIN)

Trong phân tử có nhóm Amonium bậc III
Trong phân tử có nhóm Amonium bậc III
→
→
có thể tác dụng lên hệ TKTW.
có thể tác dụng lên hệ TKTW.

Hấp thu dễ dàng qua đường uống và tiêm.
Hấp thu dễ dàng qua đường uống và tiêm.

Chuyển hóa gan, T

Chuyển hóa gan, T
1/2
1/2
=2 h, tg tác động: 4-
=2 h, tg tác động: 4-
8h, ngoại trừ ở mắt: > 72h.
8h, ngoại trừ ở mắt: > 72h.

Bài tiết ở thận dưới dạng không đổi.
Bài tiết ở thận dưới dạng không đổi.
CÔNG DỤNG ATROPIN
CÔNG DỤNG ATROPIN

Mắt
Mắt
: dùng để khám mắt, soi đáy mắt
: dùng để khám mắt, soi đáy mắt

Giảm đau do co thắt cơ trơn
Giảm đau do co thắt cơ trơn
: dạ dày, ruột,
: dạ dày, ruột,
đường mật, đường niệu.
đường mật, đường niệu.

Hen phế quản
Hen phế quản
(dẫn xuất: Ipratronium-
(dẫn xuất: Ipratronium-
Atrovert*)

Atrovert*)

Block A-V và chậm nhịp
Block A-V và chậm nhịp
do cường p
do cường p
ε
ε
.
.

Tiền mê
Tiền mê
.
.

Run giật trong bệnh Parkinson
Run giật trong bệnh Parkinson
TÁC DỤNG CUẢ SCOPOLAMIN
TÁC DỤNG CUẢ SCOPOLAMIN

Liệt đối giao cảm: (#Atropin) tác động
Liệt đối giao cảm: (#Atropin) tác động
mạnh lên mống mắt, sự bài tiết dịch.
mạnh lên mống mắt, sự bài tiết dịch.

Ức chế hệ TKTW > Atropin + an thần
Ức chế hệ TKTW > Atropin + an thần
CÔNG DỤNG SCOPOLAMIN
CÔNG DỤNG SCOPOLAMIN


Bệnh Parkinson.
Bệnh Parkinson.

Tiền mê.
Tiền mê.

Chống say tàu xe.
Chống say tàu xe.

Nhỏ mắt để soi đáy mắt.
Nhỏ mắt để soi đáy mắt.
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
TỔNG HỢP
HOMATROPIN
T/D NHANH HƠN
ATROPIN
-KHÁM ĐÁY MẮT
(mắt trở về bt 24h)
- NHU ĐỘNG TIÊU HOÁ↓
Cyclopentolat
Tropicamid
T/D CHUYÊN BIỆT
ĐỒNG TỬ
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN TỔNG HỢP
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN TỔNG HỢP
T/D GIẢM TIẾT
ACID DỊCH VỊ

-
Methanthelin
-
Propanthelin
-
Pirenzepin
-
Telenzepin
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
TỔNG HỢP
T/D CHỐNG CO THẮT
CƠ TRƠN
-Dicyclomin (Bentyl*)
-Oxybutylin (Ditropan*)
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
TỔNG HỢP

Benztropin Mesylat (Congentyl*)
Benztropin Mesylat (Congentyl*)

Trihexyphenidyl (Artane*)
Trihexyphenidyl (Artane*)

Biperiden
Biperiden
T/D CHUYÊN TRỊ

PARKINSON
NGỘ ĐỘC
NGỘ ĐỘC

Giãn đồng tử, liệt thể mi (ở liều giảm
Giãn đồng tử, liệt thể mi (ở liều giảm
tiết dịch dạ dày hoặc chống co thắt).
tiết dịch dạ dày hoặc chống co thắt).

Có thể kích động, cuồng sản
Có thể kích động, cuồng sản
Xử trí
Xử trí
: ức chế bằng Anti AChE, chống
: ức chế bằng Anti AChE, chống
co giật bằng Diazepam
co giật bằng Diazepam
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Glaucome (góc đóng)
Glaucome (góc đóng)

Phì đại tiền liệt tuyến.
Phì đại tiền liệt tuyến.
1-Một bn nam đến phòng cấp cứu sau khi
1-Một bn nam đến phòng cấp cứu sau khi
uống chất gì không rõ: tăng thân nhiệt,
uống chất gì không rõ: tăng thân nhiệt,
da đỏ và nóng, đồng tử giãn, nhịp tim

da đỏ và nóng, đồng tử giãn, nhịp tim
nhanh, có thể do:
nhanh, có thể do:
a. Propranolol
a. Propranolol
b. Prazosin
b. Prazosin
c. Guanethidine
c. Guanethidine
d. Atropine
d. Atropine
2-Tác dụng nào sau đây không bị chẹn
2-Tác dụng nào sau đây không bị chẹn
bởi Atropine and Scopolamine?
bởi Atropine and Scopolamine?
a. Chậm nhịp
a. Chậm nhịp
b. Tăng tiết nước bọt
b. Tăng tiết nước bọt
c. Co thắt khí phế quãn
c. Co thắt khí phế quãn
d. Co thắt cơ vân
d. Co thắt cơ vân
e. Co đồng tử
e. Co đồng tử