Hóa dược đại cương doc

1
ĐỐI TƯỢNG HỌC TẬP : SINH VIÊN DƯỢC ĐẠI HỌC HỆ 4 NĂM
THỜI LƯỢNG : 30 TiẾT LÝ THUYẾT 30 TiẾTTHỰC HÀNH
MÔN HỌC
HÓA DƯỢC 1
2
HÓA DƯỢC
ĐẠI CƯƠNG
3
HÓA DƯỢC VÀ CÁC MÔN HỌC KHÁC
Là môn học nghiệpvụ Dược.
Các môn cơ sở củaHóaDược
Hóa Vô cơ, Hóa Hữucơ, Hóa lý, Hóa Phân tích,
Vi sinh, Ký sinh, Sinh hóa, Bệnh học.
Là môn cốtlõi(theosự phân loạicủaBộ GD – ĐT).
Là nềntảng củacácmôn
- Bào chế.
-Kiểmnghiệm.
4
NGUỒN NGUYÊN LiỆU CHO HÓA DƯỢC
Khoáng sản
Động vật
Thựcvật
Hóa chất
5
PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚI
ªMục đích của hóa trị liệu:
- Phát minh các thuốc mới
-Xây dựng những công thức trị liệu.
NC sự liên quan cấu trúc và tác dụng sinh học
Tác dụng sinh học

-Tác dụng dược động: (DĐH)
-Tác dụng dược lực và dược học phân tử
- Sinh dược học
6
PHƯƠNG HƯỚNG NGHIÊN CỨU TẠO THUỐC MỚI
Cấu trúc phân tử
Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai
thành phần cấu tạo chính: khung phân tử và nhóm
chức (quyết định kiểu tác dụng sinh học)
Một phân tử có tác dụng sinh học có thể mang hai
nhóm chức: nhóm tác dụng (nhóm mang hoạt tính)
và nhóm ảnh hưởng (có thể làm thay đổi tính chất
lý hóa của phân tử).
7
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Đặc điểmcủa hóa dượcphẩm (hóa chấtdượcdụng).
-Cócấutrúcđã được xác định.
- Đã đượccôlậptinhkhiết.
¾ Tên khoa học.
¾ Tên thông dụng (tên gốc).
-Tênthường dùng: Tên thường dùng, tên VN, tên khác.
- Tên chung (tên gốc = Generic, Generique).
¾ Tên thương mại (Tên biệt dược).
Ký hiệu: ® bảohộđộc quyềnnhãnhiệuhànghóa
8
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
CÔNG THỨC.
- Công thức cấu tạo.
- Công thức phân tử (công thức thô).
ĐIỀU CHẾ.

 Các phương pháp điều chế.
- Tổng hợp toàn phần.
-Bántổng hợp.
-Sinhtổng hợp.
- Chiếtxuấtvàtinhchế.
 Các phươngpháptáchvàtinhchế.
9
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Các loạiphản ứng cơ bản trong tổng hợp hóa
dược
- Halogen hóa
- Sulfon hóa: Cộng hoặc thế nhóm –SO
3
H.
-Khử hóa (Hydrogen hóa).
- Oxy hóa.
- Ester hóa.
- Ether hóa.
- Hydroxyl hóa.
-Ngưng tụ và chuyểnvị.
10
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
ĐẶC TÍNH (Tính chấtlýhóahọc)
9 Lý tính và các hằng số vậtlý.
Cảm quan
Độ hòa tan
Phản ứng của dung dịch trong nước
Các hằng số vậtlý
Các chỉ số
9 Hóa tính.

Tính chấtcủa khung cơ bản.
Tính chấtcủa các nhóm chức.
Tính chấtcủa phân tử
11
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
KIỂM NGHIỆM
- Định tính.
-Xácđịnh độ tinh khiết.
- Định lượng hàm lượng hoạtchất.
1/ Định tính
a/ Các phản ứng hóa học đặchiệu (2-3
phản ứng).
b/ Các phương pháp vật lý – hóa lý:
IR ; UV
c/ Sắc ký:
TLC; GC; HPLC
12
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
2/ Thử tinh khiết.
Phân loại các tạpchất:
Theo nguồn gốc.
Do SX.
Do bảo quản.
Giả mạo.
Theo tính chất.
13
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
3/ Định lượng
- Phương pháp tiếnhành
-Cácđiềukiện định lượng: Nhiệt độ, thời

gian, pH môi trường, ánh sáng
-Qui định về mẫuthử:đãxử lý (sấy khô)
hoặc không xử lý
-Qui định về các thuốcthử (TT), dung dịch
chuẩn độ, các chấtchỉ thị (CT)
14
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
CÔNG DỤNG, CÁCH DÙNG
Tác dụng: tính chấtdượclý
Tác dụng chính: đáp ứng mục đích điềutrị.
Tác dụng phụ : có thể gây tai biếnhay độc
cho cơ thể.
Mộtsố thông số dược động học
Hấpthu
Phân bố
Chuyểnhóa
Thảitrừ
Thờigianbánthải (t 1/2) - half live
Độ thanh lọc (Clerance)
Độ thanh giảitiểucầuthận (Creatinin)
15
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Chỉ định
Công dụng: căncứ vào tác dụng dượclýcủa
thuốc.
Các bệnh tật đượcthầythuốcchỉ định dùng (kê
toa).
Độctínhvàtai biến
Độc tính trên các tổ chứccơ quan củacơ thể.
Tai biến: thường vì mẫncảm do cơđịa.

Chống chỉ định
Chống chỉ định tuyệt đốido mẫncảmhoặc do
tình trạng bệnh nhân: không được dùng.
16
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Tương tác thuốcvàtương kỵ
Tương tác: xảyrakhiđồng thời đưavàocơ
thể 2 hay nhiềuthuốc, dẫntớisự
thay đổitínhchấtdược động học
hoặctácdụng dượclực của
thuốc này hay thuốckhác.
-Phốihợplàmtăng tác dụng
-Phốihợplàmgiảmtácdụng
-Phốihợplàmtăng độctính
-Phốihợplàmgiả
m độctính
17
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Tương kỵ:
Giữa 2 nhiềuthuốclàsự thay đổitínhchấtlý
hóa củathuốcxảy ra ngoài cơ thể, có thể: nhận
biết được(kếttủa, đổimàu, vẫn đục…), nhưng
cũng có thể không nhậnbiết được(độổn định,
hiệulực).
18
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
Liềulượng - cách dùng
a/ Liềulượng:
-Liềungườilớn
-Liềutrẻ em

-Liềuthường dùng
-Liềutối đa
-Liều1 lần - 24 giờ -một đợt điềutrị.
b/ Cách dùng: bảo đảman toàn, hợplý
-Tiềnsử bệnh (bệnh mãn tính, mẫncảm)
-Bệnh sử gia đình (yếutố di truyền).
19
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
BẢO QUẢN
a/ Các điềukiệnbảoquản
- Điềukiệnbảoquản
- Cách đóng gói và đồ bao gói
- Thêm chấtbảoquản
b/ Chế độ bảoquản
-Bảng A, B
- Thuốc gây nghiện
- Thuốchướng tâm thần
- Thuốclàtiềnchất ma túy.
c/ Yêu cầu đặcbiệt: định kỳ kiểmtrachấtlượng…
20
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
BẢO QUẢN.
Độổn định - tuổithọ
Những đặctínhvề chấtlượng và hàm lượng theo
qui định kỹ thuật.
Đảmbảo độổn định củathuốclàduytrìtrong
giớihạnchấpnhận:
-Hàmlượng và hoạttính củahoạtchất (còn 90%
so vớihàmlượng ban đầu).
-Sự xuấthiện các sảnphẩm phân hủycònở

trong giớih
ạn cho phép và không gây độchại
cho người.
21
KHẢO SÁT SẢN PHẨM
BẢO QUẢN
Hạn dùng
Do nhà sảnxuất quy định, căncứ vào tuổithọ của
thuốc.
HẠN DÙNG thường được tính = TUỔI THỌ + THỜI GIAN
XUẤT XƯỞNG.
Hạn dùng (Exp.Date) được ghi bằng các con số
chỉ tháng và năm, (Ví dụ: 092004 hay 0904).