4 5 liệt giao cảm

CÁC THUỐC LIỆT GIAO CẢM

ĐỐI TƯỢNG: SINH VIÊN Y3 CHÍNH QUY
GV: PHẠM THỊ NGỌC BÍCH



MỤC TIÊU HỌC TẬP
Hiểu được cơ chế tác dụng của thuốc


MỘT SỐ ĐIỂM QUAN TRỌNG
– Thụ thể 1: cơ trơn  co mạch, dãn đồng tử, co

cơ vòng bàng quang
– Thụ thể 2: tiền synapse/neuron, các mô, tiểu cầu
 ức chế phóng thích NE, giảm bài tiết thủy dịch,
tăng phân giải glycogen, giảm bài tiết insulin,
tăng kết tập tiểu cầu
– Thụ thể β1: tim (chronotrope, inotrope,
dromotrope)
– Thụ thể β2: cơ trơn dãn cơ trơn (phế quản, tử
cung, mạch máu…)


PHÂN LOẠI
Các thuốc ức chế thụ thể 
– Không chọn lọc
– Chọn lọc 1

Các thuốc ức chế thụ thể β

– Không chọn lọc
– Chọn lọc β1

Các thuốc ức chế cả thụ thể  và β
Thuốc kích thích thụ thể α2


TỔNG QUÁT
Ức chế thụ thể 1 giúp giãn cơ trơn và mạch máu
Ức chế thụ thể β1 giúp giảm hoạt tính giao cảm

trên tim
Ức chế thụ thể 2 và β2 dẫn đến các tác dụng
phụ không mong muốn của thuốc


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ 

THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ  KHÔNG CHỌN LỌC
 Bao gồm: Phenoxybenzamine và Phentolamine
 Phenoxybenzamine
– Dùng đường uống
– Liên kết cộng hóa trị với thụ thể   cạnh tranh?
– Biến đổi thành dạng có hoạt tính  khởi phát tác dụng? – thời gian tác

dụng?
– Tác dụng: giảm kháng lực mạch máu
– Chỉ định: kiểm soát huyết áp trong u tủy thượng thận
 Phentolamine
– Hợp chất imidazoline

– Dùng đường tĩnh mạch

– Không tạo liên kết cộng hóa trị với thụ thể  cạnh tranh?
– Dùng để điều trị tình trạng thiếu máu cục bộ do thoát mạch

epinephrine, kiểm soát huyết áp trong cơn tăng huyết áp do cường
giao cảm

 Tác dụng phụ: gây phản xạ nhịp nhanh, chóng mặt, nhức đầu,

nghẹt mũi


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ 

THUỐC ỨC CHẾ CHỌN LỌC THỤ THỂ 1
Bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin,

terazosin,alfuzosin, silodosin, tamsulosin
Dùng đường uống
Hấp thu và chuyển hóa qua gan
Bài tiết qua phân và nước tiểu
Tác dụng: ức chế chọn lọc 1  ứng dụng trong
điều trị
Chỉ định hiện nay
Tác dụng phụ: tụt huyết áp, chóng mặt, an thần,
xuất tinh bất thường (doxazosin và terazosin).


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β

Tính chọn lọc trên thụ thể β1
Hoạt tính giống giao cảm nội tại
Tính tan trong nước hay trong mỡ


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β
TÍNH CHỌN LỌC TRÊN THỤ THỂ β1

 Thế hệ 1: không chọn lọc (tác động trên cả β 1 và β2) như

propranolol (tác động trên β2 gây co mạch)

 Thế hệ 2: chọn lọc trên tim (khi ở liều thấp, tác động

tương đối chọn lọc trên β1; nhưng khi liều cao, tác động
chọn lọc này sẽ mất đi): atenolol, bisoprolol, metoprolol,
acebutolol  có thể sử dụng trên BN có bệnh phổi mạn
tính, hút thuốc lá kéo dài, đái tháo đường phụ thuộc
insulin, phòng ngừa đột quỵ
 Thế hệ 3: có 1 số đặc tính khác

 Dãn mạch trực tiếp qua việc phóng thích NO: carvedilol và

nebivolol
 Dãn mạch qua tác dụng chẹn : labetalol, carvedilol.


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β

THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β
HOẠT TÍNH GIAO CẢM NỘI TẠI (ISA)

Bao gồm: acebutolol, pindolol
Giảm nhịp tim ít hơn các thuốc khơng có hoạt

tính giao cảm nội tại


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β
TÍNH TAN TRONG LIPID HAY NƯỚC


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β
KHÔNG CHỌN LỌC
Carteolol (ISA)
Carvedilol (ức chế thụ thể alpha)
Labetalol(ISA; ức chế thụ thể
alpha)
Nadolol
Penbutolol (ISA)
Pindolol (ISA)
Propranolol
Sotalol
Timolol

CHỌN LỌC BETA 1
Acebutolol (ISA)
Atenolol
Betaxolol

Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Nebivolol


THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ β
CHỈ ĐỊNH

 Tăng huyết áp
 Bệnh thiếu máu cơ tim: Timolol, propranolol, metoprolol giúp kéo dài

thời gian sống còn
 Loạn nhịp tim:

 Hiệu quả trong điều tri loạn nhịp trên thất và tại thất
 Kéo dài thời gian trơ của nút nhĩ thất

 Giảm đáp ứng thất trong rung nhĩ, cuồng nhĩ; giảm ngoại tâm thu thất
 Cải thiện sống còn sau nhồi máu cơ tim

 Suy tim: Metoprolol, carvedilol, bisoprolol, nebivolol
 Glaucome góc mở: giảm tiết thủy dịch
 Cường giáp: ức chế các thụ thể, ức chế chuyển thyroxine thành

triiodothyronine
 Đau đầu do Migraine
 Run vô căn

THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ α2
METHYLDOPA
Thuốc hạ huyết áp trung ương
Cơ chế: Chuyển thành  alpha-

methylnorepinephrine trong não, kích thích thụ
thể α2 trung ương.

Chỉ định: tăng huyết áp kháng trị hoặc tăng huyết

áp thai kỳ.
Tác dụng phụ: trầm cảm, an thần, giảm tập trung,
co đồng tử, khô miệng, tiêu chảy…


TĨM TẮT ĐIỂM CHÍNH
 Ức chế thụ thể  gây giãn cơ trơn và giảm kháng lực mạch máu; ức chế thụ








thể β gây giảm nhịp tim và cung lượng tim. Cả 2 đều giảm huyết áp
Thuốc ức chế thụ thể  không chọn lọc bao gồm phenoxybenzamine (không
cạnh tranh) và phentolamine (cạnh tranh). Phenoxybenzamine dùng trong
điều trị tăng huyết áp do u tủy thượng thận trong khi chờ phẫu thuật.
Thuốc ức chế chọn lọc thụ thể 1 bao gồm: alfuzosin, doxazosin, prazosin,

tamsulosin, và terazosin; dùng trong điều trị triệu chứng tắc nghẽn đường
tiểu do phì đại tiền liệt tuyến.
Các thuốc ức chế β không chọn lọc bao gồm: nadolol, pindolol, propranolol,
và timolol. Pindolol có ISA
Các thuốc ức chế chọn lọc β1 ít gây co thắt phế quản hơn dạng ức chế
không chọn lọc
Các thuốc ức chế thụ thể β có nhiều ứng dụng trên lâm sàng: điều trị THA,
BTMCT, suy tim, loạn nhịp tim, cường giáp, glaucome góc mở, run vô căn