Thuốc an thần giải lo âu

THUỐC AN THẦN
GIẢI LO ÂU


LO ÂU
Bao gồm:


Tâm thần:




Lo lắng, sợ sệt, không tập trung, rối loạn giấc ngủ

Thể chất:


Tim nhanh, đau cơ, nơn ói, thở ngắn, run sợ


LO ÂU
Phân loại:


Vấn đề xã hội



Do sự kiện bất ngờ



Ám ảnh (đối tượng, hoàn cảnh)



Lo âu sau san chấn tâm lý



Do thuốc (SSRIs, alcohol,…)



Các nguyên nhân khác (chưa rõ)


CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ


Benzodiazepin (BZDs): diazepam, lonazepam, midazolam…



Non-benzodiazepine: buspiron, zolpidem, zaleplon



Barbiturat: phenobarbital



Các thuốc khác: carbamat, alcohol.



CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG


Tác động giải lo âu dựa trên cơ chế tăng cường tác động của hệ
GABA.


kt GABA-a  tang Cl- đi vào tb



Kt GABA-b  tang K+ đi ra tb

Phân cực màng tb
BZD tác động chọn lọc trên GABA-a



BENZODIAZEPIN


An thần, giải lo âu:




Mất ngủ:




Alprazolam, chlordiazepoxid, oxazepam, diazepam, lorazepam

Triazolam, lorazepam, diazepam, alprazolam, nitrazepam,…

Tiền mê:


Diazepam, midazolam.


BENZODIAZEPIN


BENZODIAZEPIN
Dược động học
Hấp thu: tốt qua đường uống
Phân bố:
-

Có tính thân dầu  phân bố nhiều, tích lũy ở các mô mỡ.

-

Qua nhau thai, sữa

-

Gắn kết pro/huyết cao


BENZODIAZEPIN
Dược động học
Chuyển hóa: tất cả các BZD đều chuyển hóa ở gan
-

Pha 1: hệ microsom ở gan (chất chuyển hóa có hoạt tính  kéo
dài tác dụng, ngoại trừ lorazepam, eslorazepam, oxazepam)

-

Pha 2: liên hợp a.glucuronid  thải trừ qua nc tiểu




BENZODIAZEPIN
Tác dụng giải lo âu ở liều thấp: alprazolam, lorazepam, oxazepam,
diazepam và chlordiapoxide
-

Alprazolam: giải lo âu, trầm cảm

-

Diazepam: đợt cấp (trong cơn hoảng loạn)

An thần, gây ngủ: thường dung các BZD tác động dài, zolpidem,
zaleploon


BENZODIAZEPIN
Phản ứng có hại:
-

Cấp: thương ít nguy hiểm hơn các nhóm
khác.
-

Buồn ngủ kéo dài, ức chế hơ hấp, trụy timmạch

-

Mãn:
-

Dung nạp thuốc (giải lo âu < an thần, gây
ngủ), rebound

-

Lệ thuộc thuốc (thể chất & tâm thần)

CÁC THUỐC KHÁC


FLUMAZENIL: Đối kháng tác động BZD  điều trị ngộ độc BZD (ức
chế hô hấp)



Zolpidem, zaleplon:


Tác động tương tự như BZD



Chọn lọc trên an thần, gây ngủ



Khơng có tác động trên tình trạng lo âu (cấp), động kinh, giãn cơ



Ít dung nạp khi dùng kéo dài



Ít lệ thuộc hơn BZD



Khơng có triệu chứng thiếu thuốc, hội chứng rebound nhẹ


CÁC THUỐC KHÁC


Buspiron


Cơ chế: chủ vận 1 phần trên 5-HT1A , D2



Chỉ định: các dạng lo âu chưa rõ nguyên nhân.



Khởi phát tác dụng > 2 tuần



Phản ứng có hại:


Hạ thân nhiệt



Tăng tiết prolactin



Đau đầu



Chóng mặt