Bài thuyết trình: Antacid Kháng sinh Histamin H2 Bảo vệ niêm mạc

ANTACID – KHÁNG
HISTAMIN H2 – BẢO VỆ
NIÊM MẠC
Nhóm 1- sáng thứ 2


Đại cương bệnh lt đường tiêu hóa
• Khái niệm:
Lt đường tiêu hóa là tổn thương bao
quanh lớp màng nhầy, phát triển ở phần
dưới của thực quản, dạ dày, tá tràng và
hỗng tràng


Đại cương bệnh lt đường tiêu hóa
• Ngun nhân chính
 Nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori
 Sử dụng NSAIDs
 Tình trạng tiết acid dịch vị quá mức


Đại cương bệnh lt đường tiêu hóa
• Mục đích sử dụng thuốc:
– Khôi phục sự cân bằng giữa sự bài tiết acid
và pepsin và sự bảo vệ lớp màng nhầy tiêu
hóa
– Tiêu diệt hồn tồn vi khuẩn H.pylori (nếu có)


Yếu tố bảo vệ

Các nhóm thuốc trị lt đường tiêu hóa
•
•
•
•

Thuốc kháng histamin H2
Antacid
Bảo vệ niêm mạc dạ dày
Ức chế bơm proton


Thuốc kháng histamin H2
• CIMETIDIN (Tagamet, Peptol, Gastromet,
Histodil)
• RANITIDIN (Zantac, Raniplex, Ratidin)
• FAMOTIDIN (Pepcid, Pepdine, Servipep 40)
• NIZATIDIN (Nizaxid)


Thuốc kháng histamin H2
Cơ chế
• Đối kháng tương tranh với histamin tại thụ
thể H2 nằm ở màng tế bào viền làm cho tế
bào không tiết ra acid.


Thuốc kháng histamin H2
• Thuốc kháng histamin H2 ngăn cản bài tiết dịch

vị do bất kỳ nguyên nhân nào làm tăng tiết
histamin tại dạ dày (cường phó giao cảm, thức
ăn, gastrin, bài tiết cơ sở). → thuốc có tác dụng
ức chế sau kích thích bằng gastrin hoặc
acetylcholin.
• Liều lượng nhằm làm giảm tiết acid tương
đương hiệu quả của cắt dây thần kinh phế vị
(dây X).


Thuốc kháng histamin H2
Dược động học
• Hấp thu nhanh chóng sau khi uống và đạt
nồng độ đỉnh trong huyết thanh 1 – 3 giờ.
• Hấp thu có thể được tăng bởi thực
phẩm hoặc giảm do thuốc kháng acid
(nhưng những hiệu quả này có thể là khơng quan
trọng lâm sàng).


Thuốc kháng histamin H2
Nồng độ điều trị đạt được nhanh tiêm
IV và được duy trì trong 4 – 5
giờ (cimetidine), 6 – 8 giờ
(ranitidine), hoặc 10 – 12 giờ (famotidine).
Khác PPIs, liên kết với protein với tỉ lệ
nhỏ


Thuốc kháng histamin H2

• Chuyển hóa ở gan dưới 10-35%, nhưng khi mắc
bệnh gan khơng có chỉ đinh nào cho việc điều
chỉnh liều.
• Đào thải qua thận.Do đó phải giảm liều ở những
bệnh nhân có độ thanh thải creatinin giảm. Cả
chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc
mạc đều không làm giảm một lượng đáng
kể các loại thuốc.


Thuốc kháng histamin H2
• Tác dụng của thuốc kháng histamin H2
phụ thuộc vào liều lượng


Thuốc kháng histamin H2
Chỉ định:
• Loét dạ dày - tá tràng lành tính, kể cả lt do
dùng NSAIDs.
• GERD.
• Hội chứng tăng tiết acid dịch vị (hội chứng
Zollinger - Ellison).
• Làm giảm tiết acid dịch vị trong một số trường
hợp loét đường tiêu hóa khác có liên quan đến
tăng tiết dịch vị như loét miệng nối dạ dày - ruột.


Thuốc kháng histamin H2
 Chỉ định:
• Làm giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa

(nóng rát, khó tiêu, ợ chua) do thừa acid dịch vị.
• Làm giảm nguy cơ hít phải acid dịch vị khi gây
mê hoặc khi sinh đẻ (hội chứng Mendelson).


Thuốc kháng histamin H2
 Chống chỉ định: Quá mẫn với thuốc
 Thận trọng:
• Trước khi dùng thuốc phải loại trừ khả năng ung
thư dạ dày( đặc biệt ở người từ trung niên trở
lên vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, làm
chậm chẩn đốn ung thư).
• Có nhạy cảm chéo giữa các thuốc trong nhóm
kháng histamin H2.


Thuốc kháng histamin H2
Thận trọng:
• Dùng thận trọng, giảm liều và/hoặc kéo dài
khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ở người
suy thận.
• Thận trọng ở người suy gan, phụ nữ có thai và
cho con bú (ngừng thuốc hoặc ngừng cho con
bú).


Thuốc kháng histamin H2
Tác dụng phụ
Tiêu chảy, viêm ruột kết màng giả
Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, lú lẫn, trầm cảm,

kích động…
Giảm testosterone liên kết với các thụ thể
androgen và ức chế CYP hydroxylates estradiol
gây chứng to vú ở đàn ông, bất lực ở đàn ông,
tăng men gan.


Thuốc kháng histamin H2
Tác dụng phụ
Viêm gan mạn tính, vàng da, rối loạn chức năng
gan, viêm tụy có thể xảy ra. Các phản ứng này
cũng sẽ khỏi khi ngừng thuốc.


Thuốc kháng histamin H2
Tương tác thuốc
• Cimetidine ức chế CYPs (ví dụ: CYP1A2,
CYP2C9, CYP2D6), và do đó có thể làm tăng
mức độ của một loạt các loại thuốc có chất nền
cho các enzym này.
• Ranitidine cũng tương tác với CYPs gan, nhưng
với một mối quan hệ chỉ có 10% của cimetidine
• Famotidine, nizatidine khơng có tương tác thuốc
có ý nghĩa bởi CYPs gan ức chế trung gian.


Thuốc kháng histamin H2
Liều lượng
CIMETIDIN
RANITIDIN

FAMOTIDIN
NIZATIDIN

Liều thông thường
400mg (300mg)x2/ngày hoặc 800mg
(600mg) khi ngủ
150mgx2/ngày hoặc 300mg khi ngủ
20mgx2/ngày hoặc 40mg khi ngủ
30 mg vào lúc đi ngủ.

• 1 liệu trình từ 4 - 6 tun
ã nu dựng ẵ liu tiờu chun liờn tục trong 1 năm
có thể ngăn sự tái phát đến 70% trường hợp


Thuốc kháng histamin H2
• Theo goodman & gilman
CIMETIDIN
Liên tục liều
tấn công

Liên tục
truyền

300 mg mỗi 6-8
giờ

RANITIDIN

FAMOTIDIN

50 mg mỗi 6-8 giờ 20 mg mỗi 12 giờ

37,5-100 mg / giờ 6,25-12,5 mg / giờ

1,7-2,1 mg / giờ


Thuốc trung hịa acid dạ dày
Phân loại:
• Antacid tan: natri hydrocarbonate (NaHCO3),
natri citrate
• Antacid khơng tan: nhơm hydroxyde, magie
hydroxyde, muối phosphate của Al và Mg, muối
Ca (calcium carbonate)


Thuốc trung hịa acid dạ dày
 Chế phẩm:
• Natri bicarbonate: Cốm tiêu, E Zgas II, Eno
Orange 4,3g,...
• Magie hydroxyde + Nhơm hydroxyde: MARLOX,
ANTIGAS, GASTROPIN, REMINT, ALUMINA,...
• Nhơm phosphate: PHOSPHOLUGEL 20mg,
PHOSPHAGASPAIN, STOCCEL P 20%,
PHOSFALRUZIL, STAFOSGEL,...


Thuốc trung hịa acid dạ dày
Phân loại:

• Antacid tan: natri hydrocarbonate (NaHCO3),
natri citrate
• Antacid khơng tan: nhơm hydroxyde, magie
hydroxyde, muối phosphate của Al và Mg, muối
Ca (calcium carbonate)