Tổng quan về Thuốc ngủ

Thuốc ngủ
Ức chế tk trung ương.
Tiến trình : An thần  gây ngủ  gây mê  ngộ độc  chết
Tác dụng trong khâu An thần đến gây ngủ giúp tạo 1 giấc ngủ gần giấc ngủ sinh lý
nhất.
I, Barbiturat<ít dung>
Acid barbituric hay còn gọi là maronin ure là sự kết hợp giữa ure và acid malonic
tạo ra acid mạnh dễ phân ly nên chưa kịp khuếch tán qua màng sinh học thì đã
phân ly, vì vậy chưa có tác dụng.
*Khi thay đổi H ở C5 bằng các gốc R1, R2 ta được các Barbiturat (là acid yếu khó
phân ly hơn, cho tác dụng ức chế thần kinh trung ương.)
• Thay thế 1 H thì có tác dụng rất yếu.
• Thay thế 2 H bằng các gốc thì tăng tác dụng gây ngủ.(R1-R2<5 , R1+R2<8,
R mạch thẳng thì độ dài của mạch tỷ lệ thuận với tác dụng gây ngủ)
• Thay 1 H ở C5 bằng gốc Phenyl sẽ được Phenobarbital có tác dụng chống co
giật. (Thay 2 H bằng Phenyl tác dụng chống co giật mất)
• Thay H ở N1 hay N3 bằng gốc methyl thì barbiturate ức chế thần kinh trung
ương mạnh và ngắn (hexobarbital) gây ngủ nhanh mạnh ngắn.
*Phân loại theo tác dụng:
• Gây mê: - Methohexital (Brevital)
- Thiopental (Pentothal)
• Gây ngủ: - Amobarbital (Amytal)
- Butabarbital (Butisol)
- Secobarbital (Seconal)
- Phenolbarbital (Luminal) <Gardenal- an thần chống co giật>
Ngày nay trên lâm sàng, chủ yếu sử dụng Phenolbabiturat, đang được
quản lý theo quy chế hướng thần.
II, Cơ chế tác dụng:
1, Hệ lưới giữa Hành não và củ não sinh tư gồm có 02 phần :
- Phần trước (phần đi lên) có tính chất hoạt hóa
- Phần sau (phần đi xuống) có tính chất ức chế

Barbiturat tác động ức chế chọn lọc thông tin từ ngoại biên về vỏ não thông qua
tác động ức chế Hệ Lưới.
2, Barbiturat làm tăng khả năng gắn của GABA vào receptor GABA
A
, tác động của
nó là làm tăng thời lượng mở kênh Cl
-
. Ở liều cao, nó tác động trực tiếp để mở
kênh Cl
-
, gây ưu cực hóa khi Cl
-
ào ạt tiến vào.
Picrotoxin đối lập với barbiturate ở kênh Cl
-
, ức chế vận chuyển Cl
-
, gây co giật.
III, Tác dụng dược lý:
1, An thần, gây ngủ, gây mê (Ức chế thần kinh trung ương) tạo giấc ngủ gần giống
giấc ngủ sinh lý. Giảm thời gian tiềm tang của giấc ngủ, nhanh đạt được giấc ngủ,
tạo ra pha ngủ có vận động nhãn cầu nhanh.
2, Ức chế trung tâm hô hấp ở Hành não , giảm biên độ và tần số nhịp thở, ở liều
cao có thể gây nhịp thở Cheyne-Stockes do giảm đáp ứng với CO
2

3, Liều gây ngủ ít ảnh hưởng đến tuần hoàn, liều gây mê làm giảm lưu lượng tim,
hạ huyết áp. Liều độc ức chế tim.