Bài giảng Các thuốc gây tê
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (210.79 KB, 21 trang )
<span class="text_page_counter">Trang 1</span><div class="page_container" data-page="1">
<i><b><small>Chơng 4</small></b></i>
<b>Các thuốc gây tê</b>
<b>Mục tiêu học tập:</b>
1. Đại cơng về các thuốc gây tê và phân loại các thuốc gây tê theo cấu trúc hoá học.
2. Biệt dợc, tên khoa học, công dụng và phơng pháp sản xuất các thuốc gây tê cocain, benzocain, procain vµ lidocain.
</div><span class="text_page_counter">Trang 2</span><div class="page_container" data-page="2"><b><small>1. Đại cƯơng:</small></b>
<small>-Thuốc gây tê có tác dụng phong bế các dẫn truyền thần kinh ngoại vi, làm mất cảm giác tạm thời ở một vùng nhất định của cơ thể. </small>
<small>-Dùng trong các trường hợp phẫu thuật nhỏ. </small>
<small>-Một thuốc gây tê tốt cần đạt các tiêu chuẩn sau:</small>
<small>-Ngăn cản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác.</small>
<small>-Sau khi sử dụng, chức phận thần kinh được phục hồi hoàn tồn.-Khởi tê ngắn, thời gian tác dụng hợp lí (thường khoảng 60 phút).-Không độc, không gây dị ứng.</small>
<small>-Tan tốt trong nước, bền vững.</small>
<small>-Thuốc tê được chia làm hai loại: Gây tê bề mặt và gây tê đường tiêm.</small>
</div><span class="text_page_counter">Trang 3</span><div class="page_container" data-page="3">- Xuất xứ từ cocain, nhiều dẫn chất gây tê khỏc đã
</div><span class="text_page_counter">Trang 4</span><div class="page_container" data-page="4">-Cực ưa mỡ: thường là nhân thơm, có ảnh hưởng đến sự khuếch tán của thuốc và hiệu lực gây tê. Tính ưa mỡ làm tăng cường độ tê, kéo dài thời gian tê.
-Chuỗi trung gian: 4-6 nguyên tử (dài 6-9 nm). ảnh hưởng đến độc tính, sự chuyển hoá và thời gian tác dụng của thuốc. Có thể là ester hoặc amid. Cấu trúc ester kém bền do bị esterase thuỷ
phân.
-Cực ưa n
ư
ớc: Là amin bậc 2 hoặc bậc 3. Nhóm này quyết định đến tính tan của thuốc do dễ tạo muối.</div><span class="text_page_counter">Trang 5</span><div class="page_container" data-page="5">Theo cÊu tróc ho¸ häc, cã thĨ chia c¸c thc
</div><span class="text_page_counter">Trang 6</span><div class="page_container" data-page="6"><b>-Các thuốc gây tê có cấu trúc amid:</b>
<i><b>Prilocain (19)</b></i>
</div><span class="text_page_counter">Trang 7</span><div class="page_container" data-page="7"><b>-Các thuốc gây tê có cấu trúc ceton, </b>
<b>ether, uretan và amidin:</b>
<i><b>Phenacain (26)</b></i>
</div><span class="text_page_counter">Trang 8</span><div class="page_container" data-page="8"><b>2. Các thuốc gây tê:</b>
<i><b>2.1. Cocain (1):</b></i>
-Cocain là alcaloid chính của lá c©y coca
<i>(Erythroxylon coca Lamarck) (Peru), di thùc trång </i>
</div><span class="text_page_counter">Trang 10</span><div class="page_container" data-page="10"><b>-Phng phỏp sản xuất:</b>
-Chiết từ lá cây coca.
-Bán tổng hợp từ ecgonin (alcaloid coca).
-Cocain là thuốc gây tê bề mặt đầu tiên, do gây nghiện nên hiện nay không đợc sử dụng.
</div><span class="text_page_counter">Trang 11</span><div class="page_container" data-page="11"><i><b>2.2. Benzocain (2):</b></i>
-Biệt dợc: Anesthezin, Flavamed..
<i>-Tên khoa học: ethyl 4-aminobenzoat</i>
<small>NH</small><sub>2</sub>
</div><span class="text_page_counter">Trang 12</span><div class="page_container" data-page="12"><b>-Tính chất:</b>
-Bột kết tinh trắng, khơng mùi, vị hơi đắng. Rất khó tan trong nước, tan trong cồn tuyệt đối
</div><span class="text_page_counter">Trang 15</span><div class="page_container" data-page="15"><b>-Tính chất:</b>
-Bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng.
-Dễ tan trong nước, tan trong ethanol, không tan trong ether.
-Dung dịch tiêm có thể khử trùng 100<small>0</small>C/30ph.
<b>-Cơng dụng:</b>
-Thuốc gây tê đường tiêm.
-Gây giãn mạch nên khuếch tán nhanh, gây tê tại chỗ ngắn.
-Thường pha thêm adrenalin gõy co mch.
</div><span class="text_page_counter">Trang 17</span><div class="page_container" data-page="17"><small>Hai giai đoạn sx procain trong CN:</small>
<i><b><small>-Tổng hợp diethylamino-ethanol:</small></b></i>
<small>Sục ethylenoxyd vào diethylamin trong methanol ở 30oC. Tinh chế bằng cất phân đoạn. </small>
<i><b><small>-Ngng tụ t¹o procain:</small></b></i>
<small>Ngưng tơ benzocain (2) víi diethylamino-ethanol ë 70-800C, xóc t¸c natri diethylamino-ethanolat (~1% so víi benzocain). </small>
<small>Tinh chÕ b»ng kÕt tinh trong isopropanol.</small>
<small>HN(C</small><sub>2</sub><small>H</small><sub>5</sub><small>)</small><sub>2</sub> <sub>+</sub> <small>H</small><sub>2</sub><small>CCH</small><sub>2</sub>
<small>O</small> <sup>HOCH</sup><sup>2</sup><sup>CH</sup><sup>2</sup><sup>N(C</sup><sup>2</sup><sup>H</sup><sup>5</sup><sup>)</sup><sup>2</sup>
</div><span class="text_page_counter">Trang 18</span><div class="page_container" data-page="18"><i><b>2.4. Lidocain (14):</b></i>
-BiƯt dưỵc: Duncain, Leostesin, Lidothesin, Rucaina, Xylocain, Xylocitin..
</div><span class="text_page_counter">Trang 19</span><div class="page_container" data-page="19"><b>-Tính chất: </b>
-Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, mùi đặc biệt, vị đắng.
-Không tan trong nước, tan trong ethanol, ether, benzen, cloroform, dầu thực vật.
-Dạng muối hydroclorid là bột tinh thể trắng, tan tốt trong nước, tan trong alcol, không tan
trong ether.
</div><span class="text_page_counter">Trang 20</span><div class="page_container" data-page="20">-Có thể dùng gây tê tuỷ sống thay novocain.
-Lidocain còn đợc dùng làm thuốc chống loạn nhịp
</div>
