Các thuốc trị sốt rét
Các bảng biểu được giới thiệu dưới đây tổng hợp danh sách các thuốc trị sốt rét theo từng
danh mục và chức năng
NHÓM DIỆT THỂ VÔ TÍNH TRONG HỒNG CẦU
TÊN
THUỐC
CƠ CHẾ CHỈ ĐỊNH CHỐNG
CHỈ ĐỊNH
DƯỢC
ĐỘNG
HỌC
TƯƠNG TÁC
Chloroquin
(Nivaquin)
ức chế tổng
hợp DNA,
RNA tế bào
KST
- Trị sốt rét
nhẹ & trung
bình (không
dùng trong sốt
rét nặng và có
biến chứng)
- Trị áp xe gan
do amib, viêm
- Bệnh vảy
nến, rối loạn
chuyển hóa
porphyrin,
tiền sử động
kinh, tâm
thần
- Bệnh gan,
- Hấp thu
tốt bằng
đường
uống
- Gắn
protein
huyết
tương 50-
- Dùng chung
với vàng hay
phenylbutazon
viêm da
- Cimetidin
làm giảm
chuyển hóa và
đào thải
đa khớp dạng
thấp và lupus
ban đỏ
thận, rối
loạn máu
65%
- Tập
trung tại
HC, gan,
thận, lách,
phổi
- Chuyển
hóa qua
gan + đào
thải qua
nước tiểu
- T1/2=6-
12 ngày
chloroquin
- Dùng chung
với proguanil
loét miệng
- Dùng chung
với mefloquine
động kinh
- Dùng chung
với holofantrin
rối loạn
nhịp thất
- Chloroquin
làm tăng nồng
độ digoxin,
cyclosporin
trong huyết
tương
Quinin Tương tự
Chloroquin
Trị sốt rét
nặng do
P.falciparum
và sốt rét ác
tính dùng khi
KST đã kháng
Không dùng
trị đợt cấp
của các
Plasmodium
- Hấp thu
tốt qua
đường tiêu
hóa
- Gắn
protein
- Làm tăng
nồng độ
digoxin trong
máu
- Làm tăng
chống đông
chloroquin,
nên phối hợp
với
pyrimethamin
+ sulfadoxin
(fansidar),
tetracyclin
huyết
tương >
80%
- Qua nhau
thai và sữa
- Chuyển
hóa qua
gan + thải
trừ qua
thận
của warfarin &
các thuốc
chống đông
- Cimetidin
làm chậm đào
thải quinin
Mefloquin
Trị sốt rét do
P.falciparum
kháng
cloroquin và
các thuốc khác
- Bệnh động
kinh, tâm
thần, loạn
nhịp tim
- Trẻ em <>
- PN có thai
(3 tháng)
- Suy gan,
suy thận
nặng
- Đường
uống, tái
hấp thu
qua chu
trình gan-
ruột
- Gắn 98%
với protein
huyết
tương
- T1/2=13-
26 ngày
- Đào thải
Không dùng
chung với
quinin và
quinidin
(quinidin là
thuốc thay thế
quinin nhưng
gây độc tim
nên ít dùng)
qua phân
THUỐC CHỐNG CHUYỂN HÓA
ACID FOLIC
TÊN THUỐC CƠ
CHẾ
CHỈ ĐỊNH CHỐNG
CHỈ
ĐỊNH
DƯỢC ĐỘNG
HỌC
TƯƠNG
TÁC
Fansidar
(sulfadoxin +
pyrimethamin)
Tác
động
đến quá
trình
tổng
hợp
purin
Trị sốt rét do
P.falciparum
kháng
cloroquin,
thường phối
hợp với quinin
- Dị ứng
thuốc
- Bệnh
máu, gan,
thận nặng
- PN có
thai
- Không
dùng để
ngừa sốt
rét !!!
- Hấp thu tốt qua
đường miệng
- Gắn protein
huyết tương 90%
- T1/2 sulfadoxin
=170 giờ; T1/2
pyrimethamin =
80-110 giờ
- Đào thải qua
thận
NHÓM CHỦ YẾU DIỆT GIAO TỬ
TÊN
THUỐC
CƠ CHẾ
CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ
ĐỊNH
DƯỢC
ĐỘNG HỌC
TƯƠNG
TÁC
Primaquin
Trị tận gốc
sốt rét do
P.vivax và
P.ovale (phối
hợp
cloroquin)
- PN có thai, cho
con bú
- Trẻ <>
- Bệnh tự miễn
- Dấu hiệu tan
máu hoặc
methemoglobin
- Hấp thu tốt
qua đường
uống
- Chuyển hóa
ở gan + thải
qua nước tiểu
- T1/2= 3-8 h
Không dùng
chung với
quinidin
CÁC THUỐC TRỊ SỐT RÉT MỚI
TÊN
THUỐC
CƠ
CHẾ
CHỈ ĐỊNH CHỐNG
CHỈ ĐỊNH
DƯỢC ĐỘNG
HỌC
TƯƠNG
TÁC
Artemisinin
& dẫn xuất
- Diệt thể vô
tính trong hồng
cầu của cả 4
loài KST sốt rét
- PN có
thai (3
tháng)
- Không
- Artemisia
annua: uống
hoặc đặt trực
tràng
(cả
P.falciparum
kháng
cloroquin)
- Trị sốt rét thể
não
dùng để
ngừa sốt
rét !!!
- Artesunat:
uống (PO) hay
IV
- Artemether:
uống (PO) hay
IM
- T1/2 ngắn
Halofantrin
- Diệt thể vô
tính cả 4 loài
Plasmodium
- Trị sốt rét não
do
P.falciparum
hoặc các
P.falciparum
kháng
cloroquin và
các thuốc khác
- PN có
thai, cho
con bú
- Bệnh tim
mạch
- Không
dùng để
ngừa sốt
rét !!!
Atovaquone
Điều trị sốt rét
do
P.falciparum đã
kháng các
thuốc khác
Phối hợp
với
proguanil
tác dụng
hiệp đồng
trong điều
trị sốt rét
CÁC KHÁNG SINH TRỊ SỐT RÉT
TÊN
THUỐC
CƠ CHẾ CHỈ ĐỊNH CHỐNG
CHỈ ĐỊNH
DƯỢC
ĐỘNG HỌC
TƯƠNG
TÁC
Họ cyclin:
tetracyclin &
doxycyclin
Trị sốt rét cấp
do P.falciparum
kháng nhiều
thuốc và kháng
một phần quinin
- PN có
thai, cho
con bú
- Trẻ em <>
Clindamycin
Thay thế
tetracyclin và
doxycyclin,
dùng kèm
quinin diệt thể
phân liệt trong
hồng cầu