Phác đồ trị hen ppt

Phác đồ trị hen

A. HEN MẠN TÍNH:
I. Người lớn, trẻ em > 5 tuổi:
- Bậc 1: Cơn hen ngắn; tần xuất < 2 lần/tuần.
+ Hít khí dung thuốc kích thích 
2
tác dụng nhanh khi cần:
Salbutamol sulfate hoặc terbutaline sulfat (không > 1 lần /ngày).
- Bậc 2: Cơn hen xuất hiện < 1 lần/ngày; > 2 lần/tuần.
+ Hít khí dung thuốc kích thích 
2
tác dụng nhanh:
Salbutamol sulfate hoặc terbutaline sulfat: 2-3 lần/tuần.
+ Hít khí dung corticoid đều đặn:
Beclomethasone dipropionate: 100-400 g/lần  2 lần/24 h;
hoặc Budesonide: 100-400 g/lần  2 lần/24 h;
+ Có thể dùng thêm: Cromolyn natri, zafirlukast hoặc theophylline.
- Bậc 3: Cơn hen xuất hiện hàng ngày; ảnh hưởng thể lực.
+ Hít khí dung thuốc kích thích 
2
tác dụng nhanh:
Salbutamol sulfate hoặc terbutaline sulfat: 2-3 lần/tuần.
+ Duy trì: Hít khí dung thuốc kích thích 
2
tác dụng chậm, kéo dài:
Salmeterol xinafoate: 25-30 g/lần.
+ Hít corticoid liều thấp.
Nếu chưa đạt hiệu qủa: Tăng liều salmeterol và corticoid.
+ Bổ sung cromolyn natri hoặc zafirlukast hoặc theophylline.
- Bậc 4: Cơn hen xuất hiện liên tục; trầm trọng.

+ Thuốc kích thích 
2
: Như bậc 3;
+ Tăng liều corticoid hít: Beclomethasone dipropionate: 2 mg/24 h.

Tự đọc: PHENYLEPHRINE HYDROCLORIDE
Tên khác: Adrianol, Isophrin hydroclorid
Công thức:

Tên KH: 3-Hydroxy--[(methylamino)methyl]benzenethanol hydroclorid
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng; biến màu chậm ở không
khí, ánh sáng. Nóng chảy ở 140-145
o
C. Tan tự do trong nước và alcol.
Tác dụng: Hoạt tính  mạnh; kích thích TKTW không đáng kể.
So với adrenalin, phenylephrin kém 1 nhóm OH (4). Tuy nhiên nhóm OH ở
vị trí 3 đóng vai trò quyết định hoạt tính , thiên về tác dụng trên tim-mạch: co
động mạch, giảm nhịp tim, nâng huyết áp. Thuốc được dùng cho các trường hợp:
- Chống loạn nhịp trên thất kịch phát; điều trị hạ huyết áp và phòng hạ
huyết áp khi gây tê tủy sống; chống sung huyết mũi-hầu, màng mắt và niêm mạc,
da; giảm tích nước chống cao nhãn áp.
Bảng 12-TKTV/dh
- Dùng đồng thời với thuốc mê nhạy cảm với tim; dùng kèm thuốc gây tê
bề mặt gây co mạch, kéo dài hơn hiệu lực thuốc tê (vì không có hoạt tính ); kết
hợp với các thuốc điều trị hen phế quản.
. HCl
CH
2
CH
3

OH
NH
CH
HO
Hấp thu tốt ở đường tiêu hóa, không bị Tiêm tĩnh mạch thời hạn tác dụng
được 15-20 phút; tiêm bắp hoặc dưới da kéo dài tác dụng 30-120 phút.
Chỉ định và liều dùng:
- Loạn nhịp tim trên thất: Người lớn, tiêm bắp hoặc dưới da 2-5 mg;
Duy trì bằng truyền liên tục 180 g/phút; giảm dần tới 40-60 g/phút.
Trẻ em tiêm 100g/kg; sau 1-2 h tiêm nhắc lại.
- Phòng hạ huyết áp khi gây tê tủy sống: Người lớn, tiêm bắp2-3 mg, 4-5
phút trước gây tê; trẻ em tiêm 44-88 g/kg.
- Kéo dài thời hạn tác dụng thuốc tê: pha 2-5 mg vào dung dịch gây tê.
Tác dụng không mong muốn: Chung với các thuốc hoạt tính .
Chống chỉ định: Người tăng huyết áp, loạn nhịp tim, bệnh động mạch vành, đái
tháo đường, huyết khối. Thận trong với người cao tuổi.
Bảo quản: Tránh ánh sáng.
Nhóm 4. Thuốc dẫn chất phenylethylamin
Công thức chung:

R
3
R
2
R
1
NHCHCH
Bảng 10.5. Thuốc d/c phenylethylamine

Tên chất Tác dụng, chỉ định Liều dùng

Ephedrine sulfat

- Hoạt tính  yếu;  trung
bình;
- Kích thích TKTW. co tiểu
mạch
- CĐ: sung huyết mũi
- NL, U: 25 mg/4
h;
TE, U: 3 mg/kg/24
h.
- Nhỏ mũi d.d. 3%.
Pseudoephedrine sulfat

- Hoạt tính < ephedrine.
- Co mạch chống sung huyết
mũi
- Kích thích TKTW
- NL, trẻ em > 12 t:
uống 30-60 mg/6 h
(siro30 mg/5 ml)
Phenylpropanolamine
hydroclorid
- Hoạt tính  ephedrin;
- KT TKTW (Tb);
- NL, U: 25 mg/4 h
- Co mạch; gây chán ăn.
Fenfluramine
hydroclorid

- An thần (Tb); ít gây quen
thuốc.
- Gây chán ăn chống béo.
- NL, trẻ em > 12t:
uống 20 mg/8 h
hoặc
40 mg/24 h.

Nhận xét: Không có 2 OH phenol nên bền với không khí, AS.
Bảng 13-TKTV/Hue
Tác dụng:
- Hoạt tính  yếu;  trung bình: chống sung huyết (co mạch tại chỗ); chống béo
phì (tiêu lipid).
- Kích thích thần TKTW ở mức độ khác nhau;
- Nhiều chất khi dùng nhiều lần sẽ gây nghiện, ví dụ:
Amphetamin, dextroamphetamin đã cấm sử dụng;
Ephedrin thuộc loại thuốc hướng thần đã hạn chế sử dụng
Sử dụng: Chỉ sử dụng làm thuốc các chất ít/không gây lệ thuộc.
PHENYLPROPANOLAMINE HYDROCLORIDE
Tên khác: ()-Norephedrine hydrocloride
Công thức:

Tên KH: 2-Amino-1-phenylpropanol hydroclorid
Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng, mùi thơm nhẹ; biến màu chậm ở ánh sáng.
Dễ tan trong nước (1g/1ml); tan trong ethanol;
khó tan trong cloroform, ether. Nóng chảy ở 191-196
o
C.
Hóa tính: Tính base và tính khử do amin.

Định tính:
- Tạo phức với Cu
++
: Dung dịch nước, thêm CuSO
4
5% và NaOH 10%:
cho màu xanh tím, tan trong ether (phản ứng chung của nhóm cấu trúc).
- Dung dịch nước cho phản ứng ion Cl
-
.
H
CH
3
C . HClNH
2
H
C
OH
- SKLM hoặc phổ IR, so với phenylpropanolamine chuẩn.
Định lượng: Acid-base trong ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế
Tác dụng: Hoạt tính giao cảm gián tiếp.
Co động mạch nhỏ, chống sung huyết, mũi, họng.
Kích thích thần kinh trung ương nhẹ, gây chán ăn.
Chỉ định:
- Phối hợp với các thuốc hoạt tính 
2
chống hen phế quản.
(co mạch kèm giãn phế quản).
NL, uống 25 mg/4 h; tối đa 150 mg/24 h;
TE, uống 6,25 mg/4 h; không quá 37 mg/24 h;

không dùng cho trẻ < 6 tuổi.
- Gây chán ăn, chống béo phì: NL, uống trước bữa ăn 25 mg/8 h.
Tác dụng KMM: Thường biểu hiện khi dùng > 75 mg/24 h;
Hoa mắt, buồn nôn, đau đầu, đôi khi sai lạc tâm thần nhẹ.
Ngoại vi gây tăng huyết áp, tăng đường huyết, hồi hộp.
Bảo quản: Tránh ánh sáng. Thuốc hướng thần loại IV.
Bảng 14-TKTV/Hue
Tham khảo: Thuốc d/c phenylethylamin gây lệ thuộc:
Dùng nhiều lần gây cảm giác khoái lạc và lệ thuộc thuốc.
Hiện còn dùng làm thuốc co mao mạch tại chỗ; không dùng trong.
1. Amphetamine sulfate
Công thức:
(C
9
H
13
N)
2
.H
2
SO
4

Ptl : 368,5
Tên KH: -Methylphenethylamine
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; dễ tan trong nước; tan trong ethanol.
Tác dụng: Giống giao cảm, gây co mạch; kích thích TKTW.
Dùng nhiều lần gây lệ thuộc. Hiện đã cấm sử dụng.
Dextroamphetamine sulfate: Đồng phân hữu tuyền của amphetamine.
(Xem ch. 9-Thuốc KT TKTW)

CH
2
CH
Me
NH
2
2
. H
2
SO
4
2. Amfepramone (Diethylpropion) hydrochloride
Công thức:
C
13
H
19
NO .HCl
Ptl: 241,8
Tên KH: N-(1-Benzoylethyl)-NN-diethylamine hydrocloride
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; biến màu khi tiếp xúc ánh sáng.
Tan trong nước, ethanol, cloroform; khoa tan trong ether.
Tác dụng: Giống giao cảm, gây co mạch; kích thích TKTW.
Dùng nhiều lần gây quen và lệ thuộc thuốc.
Chỉ định: Cần giảm béo.
Liều dùng: NL, uống 25 mg/lần.
Để tránh lệ thuộc, 1-2 tuần uống 1 lần.
3. Methylamphetamine (Metamfetamine) hydrochloride
Công thức:
C

10
H
15
N .HCl
CH
2
CHMe
Me
NH
2
. HCl
CH
Me
. HClCO
N(Et)
2
Ptl : 185,7
Tên KH: (+)-N,-Dimethylphenethylamine hydrocloride
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; biến màu trong ánh sáng;
Tan trong nước, ethanol, cloroform; khoa tan trong ether.
Tác dụng: Tương tự dextrolamphetamine.
Chỉ định: Trẻ em qúa hoạt. TE > 6 tuổi, uống 5 mg/lần; 1-2 lần/24 h.
4. Phentermine hydrochloride
Công thức:
C
10
H
15
N .HCl
Ptl : 185,7

Tên KH: ,-Dimethylphenethylamine hydrocloride
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; biến màu trong ánh sáng.
Dễ tan trong nước; tan vừa trong ethanol, cloroform.
Bảng 15-TKTV/dh
Tác dụng: Tương tự dextrolamphetamine.
CH
2
Me
Me
C NH
2
. HCl
Chỉ định: Cần giảm béo. Tuy nhiên đã hạn chế dùng.
Liều dùng: NL, uống trước bữa ăn 15-30 mg/lần/24 h.
Không dùng thuốc qúa 1-2 tuần để tránh lệ thuộc.
Nhóm 5. Thuốc hoạt tính giống giao cảm cấu trúc khác
Cấu trúc: Khác adrenalin (thiên nhiên). (Xem bảng 10.6)
- Dẫn chất 2- imidazolin: Naphazolin, oxymetazolin
- Cấu trúc khác: Propylhexedrine
Tác dụng: Chỉ hoạt tính .
Co mạch máu nhỏ ngoại vi.

Công thức chung
thuốc d/c 2-imidazolin
Bảng 10.6. Thuốc hoạt tính giống giao cảm cấu trúc khác

N
N
R
H

1
2
3
4
5
Tên chất
Tác dụng, chỉ định Liều dùng
Naphazoline
(2-imidazolin)
(xem trong bài)
- Hoạt tính , co tiểu
mạch.
- Nhỏ mắt, mũi chống
sung
huyết.
- NL, TE > 6 tuổi:
+ Nhỏ mũi d. dịch
0,05%; 2giọt/24 h.
+ dịch nhỏ mắt 0,1%
Oxymetazoline


- Hoạt tính , co tiểu
mạch.
- CĐ: Ngẹt mũi.
- NL, TE > 6 tuổi:
+ Nhỏ mũi d. dịch
0,05%; 2giọt/24 h.
Propylhexedrine
(xem trong bài)

- Hoạt tính ; KT TKTW
nhẹ.
- CĐ: Ngẹt mũi
- Hít viên đặt lỗ mũi:
1 viên 250 mg/lần.
Xylometazoline
- Hoạt tính  
- NL, TE > 12 tuổi:
Me
C(Me)
3
Me
N
N
H
OH
CH
2
Me
C(Me)
3
Me
N
N
H
CH
2

naphazolin:
- CĐ: Ngẹt mũi.
nhỏ mũi 2-3 giọt
d.d. 0,05% và 1%.
Tetrahydrozoline


- Hoạt tính   naphazolin.

- CĐ: sung huyết mũi,mắt.

- NL, TE > 6 tuổi:
dung dịch 0,05%;
+ Mũi: 2-4 giọt/24 h
+ Mắt: 1-2 giọt.

Bảng 16-TKTV/dh
NAPHAZOLINE HYDROCLORID
Công thức:



Tên KH: 2-(Naphth-1-ylmethyl)-2-imidazolin hydroclorid
N
N
. HCl
H
CH
2
H

N
N
Điều chế: (Xem HD I)
Tính chất:
Bột k/t màu trắng, vị đắng, không mùi; biến màu chậm / KK.
Tan tự do trong nước, ethanol; tan nhẹ trong cloroform.
Hóa tính: Tính base do vòng imidazolin.
Định tính:
- Hấp thụ UV: 
MAX
= 270; 280; 287 và 291 nm (HCl 0,01 M).
- Trộn với natri nitroprusiat 5% trong NaOH 2%;
Để yên 10 phút, thêm NaHCO
3
: màu tím.
- Dung dịch nước cho phản ứng của ion Cl
-
.
Định lượng: Acid-base/ ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế.
Tác dụng: Hoạt tính  mạnh; gần như không hoạt tính .
Tiếp xúc niêm mạc gây co mạch nhanh và kéo dài.
Tác dụng KMM: Qúa liều hoặc vô tình uống, gây ức chế TKTW:
tăng nhịp tim, hạ thân nhiệt, ra mồ hôi nhiều; buồn ngủ
Trẻ em bị ngất, hôn mê.
Chỉ định: Người lớn sung huyết mũi, mắt.
Ngẹt mũi: nhỏ mũi dung dịch 0,05%; 2 giọt/lần/3-4 h;
Tụ huyết mắt: Tra dung dịch  0,1%: 1-2 giọt/3-4 h.
Chú ý: Lạm dụng (dùng kéo dài) sẽ giảm hoặc mất hiệu qủa.
Không dùng cho trẻ em.
Bảo quản: Tránh ẩm và ánh sáng.