Tải bản đầy đủ (.pdf) (13 trang)

Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ADALAT BAYER PHARMA ppsx

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (98.53 KB, 13 trang )

ADALAT
BAYER PHARMA

viên nang mềm 10 mg : hộp 30 viên.
viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg : hộp 30 viên.
viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg : hộp 30 viên -
Bảng B.
THÀNH PHẦN
<="">
cho 1 viên

Nifedipine 10 mg

cho 1 viên Adalat Retard

Nifedipine 20 mg


cho 1 viên Adalat LA

Nifedipine 33 mg

(10 % nifedipine giữ lại ở lớp bao của viên thuốc)
DƯỢC LỰC
<="">
Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng
ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế
bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ
chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm
huyết áp.
Tác dụng này kèm theo :


- tăng đường kính động mạch,
- tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não,
- tăng độ giãn của động mạch.
Nếu dùng lâu dài :
- không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin - aldosterol,
- không gây giữ nước - muối.
- không làm tăng tần số tim.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
<="">
- Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấp thu
nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bán
hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng
50%. Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất
chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đào thải qua
nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ
được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên
nang có tác dụng trong 6 giờ.
- Ở dạng phóng thích kéo dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine được bào chế
dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm. Mức độ hấp thu do đó chậm hơn
so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2 đến
4 giờ sau khi uống. Đỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả của
việc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng
tương tự như đối với dạng viên nang (95%). Các ghi nhận trên cho phép kết
luận rằng dùng 2 lần viên Adalat Retard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho
1 ngày. Các đặc tính dược động học còn lại tương tự với dạng viên nang. Độ
khả dụng sinh học trong khoảng 70%. Gắn kết với protein từ 90 đến 95%.
- Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipine
trong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi
uống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ. Người
ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại.

Nifedipine được hấp thu trên 90%. Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%. Sự
hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến
95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động về
chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang. Sau khi được uống vào
cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổi trong
quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng một lớp
màng không tan.
- Nifedipine không thẩm phân được.
CHỈ ĐỊNH
<="">
Adalat 10 mg :
- Dự phòng cơn đau thắt ngực : đau thắt ngực do cố gắng, đau thắt ngực tự phát
(bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal) : dùng đường uống.
- Điều trị cơn cao huyết áp : ngậm dưới lưỡi.
- Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud nguyên phát hoặc thứ phát :
- điều trị cơn : ngậm dưới lưỡi ;
- dự phòng tái phát : dùng đường uống.
Adalat Retard 20 mg :
- Cao huyết áp.
Adalat LA 30 mg :
- Cao huyết áp.
- Đau thắt ngực ổn định mãn tính (đau thắt ngực do gắng sức).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
<="">
Tuyệt đối :
- Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine.
- Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định.
- Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg do kích thước của viên
thuốc).
Tương đối :

- Dantrolene, cyclosporine : xem Tương tác thuốc.
- Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
<="">
Các số liệu dịch tễ học mới nhất cho thấy rằng dùng Adalat dạng giải phóng
hoạt chất tức thì, nhất là khi dùng liều cao, có thể làm tăng nguy cơ trên mạch
vành ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
<="">
- Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân trong tình trạng huyết động không ổn
định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức năng tâm thu của
tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang hay bị rối
loạn dẫn truyền nhĩ - thất hay có suy giảm đáng kể chức năng tâm thất.
- Nếu được chỉ định đơn độc, nifedipine không được dùng để điều trị cơn đau
thắt ngực ở pha cấp tính trong nhồi máu cơ tim.
- Do thuốc được chuyển hóa ở gan, sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy tế
bào gan.
- Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg : trường hợp bị táo bón
nặng, nên dùng các thuốc nhuận tràng gây trơn để tránh làm trầm trọng thêm
tình trạng bị táo bón.
LÚC CÓ THAI
<="">
Các nghiên cứu thực hiện trên thú vật cho thấy nifedipine có thể gây quái thai
và có độc tính đối với bào thai. Trên lâm sàng, cho đến nay không có trường
hợp nào được ghi nhận có gây dị dạng hoặc độc tính đối với bào thai.
Tuy nhiên, việc duy trì điều trị với nifedipine trong thời kỳ mang thai thì cho
đến nay chưa đủ số liệu để có thể loại trừ tất cả những nguy cơ có thể xảy ra.
Do đó, không nên chỉ định nifedipine cho phụ nữ có thai. Tuy nhiên, nếu phát
hiện có thai khi đang điều trị bằng nifedipine thì không cần thiết phải phá thai.
LÚC NUÔI CON BÚ

<="">
Ngưng cho con bú trong thời gian điều trị bằng nifedipine do thuốc được bài
tiết qua sữa mẹ
TƯƠNG TÁC THUỐC
<="">
Nifedipine làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác và các thuốc gây
giãn mạch khác (đặc biệt là dẫn xuất nitrate).
Không nên phối hợp :
- Cyclosporine : nguy cơ phối hợp tác dụng ngoại ý kiểu gây các bệnh ở nướu
răng.
- Dantrolene (tiêm truyền), do thận trọng : ở động vật, nhiều trường hợp rung
thất dẫn đến tử vong được ghi nhận khi phối hợp verapamil và dantrolene
đường tĩnh mạch. Phối hợp thuốc đối kháng calci và dantrolene do đó có thể
gây nguy hiểm. Tuy nhiên, một số bệnh nhân dùng phối hợp nifedipine và
dantrolene mà không thấy có bất lợi gì.
Thận trọng khi phối hợp :
- Thuốc chẹn a-1 (alfuzocine, prazocine) : tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể
gây hạ huyết áp tư thế. Nên tăng cường theo dõi lâm sàng và lưu ý đến khả
năng bị hạ huyết áp tư thế trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc chẹn a-1 (nhất
là khi mới bắt đầu điều trị bằng nifedipine).
- Cimetidine : tăng tác dụng hạ huyết áp của nifedipine do cimetidine ức chế sự
dị hóa của nifedipine.
Tăng cường theo dõi lâm sàng : điều chỉnh liều nifedipine trong thời gian điều
trị bằng cimetidine và sau khi ngưng dùng thuốc này.
- Phenytoin : tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương với các dấu hiệu quá
liều (chủ yếu là các dấu hiệu thần kinh). Cơ chế : cắt liên kết của phenytoin ra
khỏi liên kết với protein và ức chế sự chuyển hóa của chất này.
Theo dõi lâm sàng và giảm liều phenytoin ngay khi thấy có dấu hiệu quá liều.
Có thể kiểm tra nồng độ phenytoin trong huyết tương.
Lưu ý khi phối hợp :

- Thuốc chẹn bêta : hạ huyết áp, suy tim ở bệnh nhân bị suy tim tiềm ẩn hoặc
không được kiểm soát (do tác dụng inotrope âm tính in vitro của nhóm
dihydropyridine, ít hoặc nhiều tùy theo từng sản phẩm, phối hợp với tác dụng
inotrope âm tính của thuốc chẹn bêta). Điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ làm
giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ, xảy ra trong các trường hợp động lực
máu dội lại quá mức.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
<="">
Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine có thể gây đau thắt ngực, thậm chí
nhồi máu cơ tim. Các biểu hiện này rất hiếm khi xảy ra, nhưng nếu xảy ra cần
phải ngưng điều trị ngay.
Nếu bị nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị trong đau thắt
ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng của thuốc chẹn bêta. Nhịp tim
nhanh có thể xảy ra lúc đầu và giảm nếu dùng lâu ngày.
Tác dụng ngoại ý thường xảy ra lúc mới dùng thuốc, đa số có liên quan đến
việc giãn mạch ngoại biên, lành tính và biến mất khi ngưng điều trị. Thường
xảy ra là : phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng ở mặt có kèm theo nhức đầu
hoặc không, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết áp.
Hiếm gặp hơn : choáng váng có thể liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược,
dị ứng.
Hiếm khi gặp trường hợp bị giãn nướu răng, sẽ thuyên giảm khi ngưng trị liệu.
Cũng như các thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine có thể gây đau thắt ngực
xảy đến khoảng 30 phút sau khi uống thuốc, điều này đòi hỏi phải ngưng điều
trị.
Rất hiếm khi gây tổn thương chức năng gan (ứ mật trong gan, tăng
transaminase), hồi phục khi ngưng điều trị.
Một vài trường hợp táo bón được ghi nhận khi dùng dạng viên nén thẩm thấu.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
<="">
Adalat 10 mg :

Chia các liều cách nhau ít nhất 2 giờ.
Đau thắt ngực (đường uống) : 3 viên/ngày, chia làm 3 lần ; trong đau thắt ngực
Prinzmetal : 4 viên/ngày chia làm 4 lần trong đó 1 lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ.
Tối đa 6 viên/ngày.
Cao huyết áp cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên ; nếu vẫn còn cao huyết áp, 60
phút sau ngậm thêm 1 viên.
Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud :
- Điều trị cơn cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên.
- Dự phòng (đường uống) : 3 viên/ngày, chia làm 3 lần. Tối đa 6 viên/ngày.
Adalat Retard 20 mg :
Mỗi lần 1 viên, 2 lần/ngày, uống thuốc không nhai.
Adalat LA 30 mg :
Dùng cho người lớn : 1 viên/ngày.
QUÁ LIỀU
<="">
Quá liều nhẹ có thể gây tăng tần số tim.
Nếu việc quá liều được phát hiện sớm : rửa ruột và theo dõi ở phòng săn sóc
đặc biệt. Điều trị triệu chứng.
Trường hợp quá liều nặng : tiêm truyền calci gluconate.
Theo dõi nhịp tim, sự dẫn truyền và lưu lượng tim. Nếu hạ huyết áp nghiêm
trọng, tiêm truyền noradrenaline ở nồng độ thông thường, phối hợp với
strophantiline IV nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy tim ; digitalis có tác động
nhanh cũng có thể được chỉ định.

×