Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CIPROBAY BAYER PHARMA pptx

CIPROBAY
BAYER PHARMA

viên bao film 250 mg : hộp 10 viên.
viên bao film 500 mg : hộp 10 viên.
dung dịch tiêm truyền 100 mg/50 ml : chai 50 ml.
dung dịch tiêm truyền 200 mg/100 ml : chai 100 ml.
THÀNH PHẦN
<="">
cho 1 viên Ciprobay 250

Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 291 mg

tương ứng : Ciprofloxacine 250 mg


cho 1 viên Ciprobay 500

Ciprofloxacine hydrochloride monohydrate 582 mg

tương ứng : Ciprofloxacine 500 mg


cho 1 chai 50 ml

Ciprofloxacine 100 mg


cho 1 chai 100 ml

Ciprofloxacine 200 mg

DƯỢC LỰC
<="">
Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone do Bayer AG phát
triển. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.
Vi sinh học :
Ciprobay có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm
sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn.
Điều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.
Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprobay không bị đề kháng song song với
các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprobay
có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như
aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.
Trong khi sự phối hợp Ciprobay với kháng sinh họ bêta-lactam và các
aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều
kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng
(như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung
tính.
Ciprobay có thể phối hợp với các thuốc sau :
Pseudomonas : azlocillin, ceftazidime.
Streptococci : mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ b-lactam có hiệu lực
khác.
Staphylococci : các kháng sinh họ b-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin,
vancomycin.
Vi khuẩn kỵ khí : metronidazol, clindamycin.
PHỔ KHÁNG KHUẨN
<="">
Ciprobay tác động bằng cách diệt khuẩn. Theo các khảo nghiệm in-vitro :
Các vi khuẩn sau được xem là có nhạy cảm :
E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia,

Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indole dương tính và indole âm tính),
Providencia, Morganella, Yersinia ; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas,
Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella,
Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella ; Staphylococcus,
Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Các vi khuẩn sau biểu thị các mức độ nhạy cảm khác nhau :
Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis và
Mycobacterium fortuitum.
Các vi khuẩn sau thường đề kháng :
Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Với một vài ngoại lệ, các vi khuẩn yếm khí có độ nhạy cảm từ vừa phải (như
Peptococcus, Peptostreptococcus) đến đề kháng (như Bacteroides).
Ciprobay không có hiệu lực kháng Treponema pallidum.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
<="">
Độ khả dụng sinh học của Ciprobay khoảng 70-80%. Nồng độ tối đa trong máu
đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprobay hiện diện với nồng độ cao
tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong
các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào
buổi sáng và buổi chiều tối.
Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và
thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên.
Bảng sau biểu thị nồng độ Ciprobay (mg/l) sau khi tiêm truyền 30 phút và sau
khi cho uống.
Thời gian sau khi kết thúc truyền và uống thuốc
30 phút 1 giờ 2 giờ 4 giờ 8 giờ 12 giờ
100 mg TM 0,8 0,6 0,4 0.3 0.1 0.1
200 mg TM 1,7 2,1 0,7 0,4 0,2 0,1

400 mg TM 3,7 4,6 1,7 1,0 0,5 0,2
250 mg uống 0,9 1,3 0,9 0,5 0,3 0,2
500 mg uống 1,7 2,5 2,0 1,3 0,6 0,4
750 mg uống 2,9 3,5 2,9 1,7 0,8 0,5
Các số liệu khác :
Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ).
Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8 l/kg.
Độ thanh lọc thận xấp xỉ 5 ml/phút kg.
Độ gắn kết protein xấp xỉ 30%.
Độ thẩm thấu dung dịch truyền 300 mOsm.
Thành phần NaCl dung dịch truyền 900 mg/100 ml.
CHỈ ĐỊNH
<="">
Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh
nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin.
- Các bệnh nhiễm trùng của :
. đường hô hấp. Trong các trường hợp viêm phổi do phế cầu (Pneumococcus) ở
bệnh nhân ngoại trú, không nên dùng Ciprobay như là một thuốc đầu tay. Tuy
nhiên Ciprobay có thể được dùng trong trường hợp viêm phổi do Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella
và Staphylococcus.
. tai giữa (viêm tai giữa) và các xoang (viêm xoang), đặc biệt nguyên nhân do
vi khuẩn gram âm, kể cả Pseudomonas hay Staphylococcus,
. mắt,
. thận và/hoặc đường tiết niệu,
. cơ quan sinh dục, kể cả bệnh lậu, viêm phần phụ, viêm tiền liệt tuyến,
. ổ bụng (như nhiễm trùng đường tiêu hóa hoặc đường mật, viêm phúc mạc),
. da và mô mềm,
. xương khớp,
- Nhiễm trùng huyết.

- Nhiễm trùng hoặc có nguy cơ nhiễm trùng (dự phòng) trên bệnh nhân có hệ
miễn dịch suy yếu (như bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch hoặc có tình trạng
giảm bạch cầu).
- Chỉ định cho tình trạng khử nhiễm ruột có chọn lọc trên bệnh nhân suy giảm
miễn dịch (Ciprobay dạng uống).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
<="">
Không được dùng Ciprobay trong các trường hợp quá mẫn cảm với hóa trị liệu
bằng ciprofloxacin hoặc các quinolone khác. Không được chỉ định Ciprobay
cho trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc cho con bú,
vì không có thông tin nào về tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này,
và vì các thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng không thể loại trừ hoàn toàn
nguy cơ tổn thương sụn khớp của những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về
kích thước. Các thực nghiệm trên súc vật vẫn chưa thu được bằng chứng nào
về các ảnh hưởng sinh quái thai (dị dạng).
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
<="">
Ciprobay phải dùng một cách thận trọng ở người lớn tuổi. Trong các trường
hợp động kinh hoặc có các thương tổn thần kinh trung ương khác (như giảm
ngưỡng co giật, tiền căn co giật, giảm lưu lượng tuần hoàn não, thay đổi cấu
trúc não hoặc đột quỵ), Ciprobay chỉ nên dùng sau khi thấy ích lợi của điều trị
ưu thế hơn nguy cơ, vì các bệnh nhân này có thể bị nguy hiểm do tác dụng phụ
lên thần kinh trung ương.
TƯƠNG TÁC THUỐC
<="">
Ion sắt, sucralfate hoặc thuốc kháng acid có chứa nhôm, magnesium và
calcium làm giảm sự hấp thu của Ciprobay dạng uống. Vì vậy, nên uống
Ciprobay 1-2 giờ trước khi uống thuốc kháng acid hoặc tối thiểu 4 giờ sau khi
uống thuốc kháng acid. Sự hạn chế này không áp dụng cho các thuốc kháng
acid không có chứa nhôm hydroxide và magnesium hydroxide (như dùng được

thuốc chẹn thụ thể H2).
Dùng đồng thời Ciprobay và theophylline có thể gây ra sự gia tăng ngoại ý
nồng độ theophylline trong huyết thanh. Điều này có thể dẫn đến các tác dụng
không mong muốn do theophylline gây ra. Nếu buộc phải dùng đồng thời hai
chế phẩm, nên kiểm tra nồng độ theophylline trong huyết thanh và nên giảm
liều theophylline một cách hợp lý.
Từ các thí nghiệm trên súc vật, người ta biết rằng sự phối hợp quinolone (các
chất ức chế men gyrase) liều rất cao với vài thuốc kháng viêm không phải
steroid (ngoại trừ acetylsalicylic acid) có thể gây ra co giật.
Cho đến nay, những phản ứng như thế vẫn chưa quan sát thấy ở bệnh nhân
uống Ciprobay.
Trong một số trường hợp đặc biệt, người ta vẫn ghi nhận có sự gia tăng thoáng
qua của creatinine huyết thanh khi dùng đồng thời Ciprobay và cyclosporin. Vì
lẽ đó, cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ creatinine huyết thanh (mỗi
tuần hai lần) cho những bệnh nhân này.
Dùng đồng thời Ciprobay với warfarin có thể làm tăng hoạt tính của warfarin.
Trong những trường hợp đặc biệt, dùng đồng thời Ciprobay với glibenclamide
có thể làm tăng hoạt tính của glibenclamide (hạ đường huyết).
Probenecid cản trở sự bài tiết qua thận của Ciprobay. Dùng đồng thời Ciprobay
với probenecid có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của Ciprobay.
Metoclopramide làm gia tăng hấp thu Ciprobay làm cho thời gian đạt nồng độ
tối đa trong huyết tương ngắn hơn. Không có ảnh hưởng lên độ khả dụng sinh
học của Ciprobay.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
<="">
Các tác dụng phụ sau đã được ghi nhận trong thời gian dùng ciprofloxacin,
nhưng không nhất thiết đều xảy ra ở mọi bệnh nhân.
Các tác dụng phụ sau đây đã được thấy :
- Ảnh hưởng lên đường tiêu hóa :
Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, đầy hơi hoặc mất cảm

giác ngon miệng.
Nếu bị tiêu chảy trầm trọng và kéo dài trong hoặc sau điều trị, phải đi khám
bệnh vì triệu chứng này có thể che khuất bệnh tiêu hóa trầm trọng (viêm đại
tràng giả mạc) cần phải điều trị ngay lập tức. Trong những trường hợp này,
phải ngưng dùng Ciprobay và thay thế bằng một trị liệu thich hợp (như uống
vancomycin 250 mg dùng 4 lần trong 24 giờ). Chống chỉ định dùng thuốc
kháng nhu động ruột.
- Ảnh hưởng lên hệ thần kinh :
Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ, kích động, run rẩy. Rất hiếm : liệt
ngoại biên, vã mồ hôi, dáng đi không vững vàng, co giật, trạng thái lo âu, bị ác
mộng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, một số trường hợp có phản ứng tâm thần
(thậm chí tiến triển tới hành vi gây nguy hiểm cho bản thân).
Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những
trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay ngay lập tức và thông báo cho thầy
thuốc.
- Phản ứng trên những giác quan :
Rất hiếm : mất cảm giác về mùi, vị, rối loạn thị lực (như nhìn đôi, nhìn màu), ù
tai, rối loạn thính lực tạm thời, đặc biệt ở tần số cao.
- Phản ứng quá mẫn cảm :
Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những
trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprobay ngay lập tức và thông báo cho thầy
thuốc.
Phản ứng ở da như nổi ban, ngứa, sốt do thuốc.
- Rất hiếm :
Xuất huyết dạng chấm (petechiae), bóng xuất huyết (haemorrhagic bullae), và
nốt nhỏ (papules) với lớp bọc chắc biểu hiện sự liên quan với mạch máu (viêm
mạch).
Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell
Viêm thận kẽ, viêm gan, hoại tử tế bào gan rất hiếm khi dẫn đến suy gan đe
dọa tính mạng.

Phản ứng phản vệ hay kiểu phản vệ (phù mặt, phù mạch, phù thanh quản ; khó
thở tiến triển đến tình trạng choáng đe dọa tính mạng) có thể xảy ra, đôi khi
sau liều Ciprobay đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng
Ciprobay ngay lập tức và cần phải điều trị (điều trị choáng).
- Ảnh hưởng lên hệ tim mạch :
Rất hiếm : nhịp tim nhanh, phừng mặt, cơn migrain, ngất.
- Ảnh hưởng khác :
Ở các khớp : rất hiếm : khó chịu ở khớp, cảm giác uể oải, đau cơ, viêm bao
gân, hơi nhạy cảm với ánh sáng, giảm chức năng thận thoáng qua kể cả suy
thận tạm thời.
- Một số trường hợp hiếm đã xảy ra viêm gân Achill trong thời gian dùng
Ciprobay. Tình trạng viêm gân Achill có thể dẫn đến đứt gân. Vì vậy, khi có
dấu hiệu viêm gân Achill (như sưng đau), nên ngưng dùng Ciprobay và đi
khám bệnh.
- Ảnh hưởng lên máu và sự tạo máu :
Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tế bào bạch cầu, chứng giảm bạch cầu hạt, thiếu
máu, giảm tiểu cầu ; rất hiếm : tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thiếu máu tán
huyết, biến đổi giá trị của prothrombin.
- Ảnh hưởng lên các tham số xét nghiệm/cặn lắng nước tiểu :
Có thể làm tăng thoáng qua các transaminase và phosphatase kiềm, cũng như
gây vàng da tắc mật, đặc biệt trên những bệnh nhân có tổn thương gan trước đó
; tăng thoáng qua urea, creatinine hay bilirubin trong huyết thanh ; tăng đường
huyết : trên những ca đặc biệt, có thể có tinh thể niệu và huyết niệu.
- Phản ứng tại chỗ rất hiếm : viêm tĩnh mạch.
Lưu ý cho những người điều khiển phương tiện, máy móc :
Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, thuốc có thể ảnh hưởng lên tốc
độ phản xạ đến mức giảm khả năng điều khiển xe cộ và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng càng nhiều hơn khi dùng thuốc cùng với rượu.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
<="">

Liều lượng :
Trừ khi thuốc được kê toa theo cách khác, liều hướng dẫn sau đây được đề
nghị :
Ciprobay dạng uống :
Chỉ định
Liều duy nhất/hàng ngày cho
người lớn (mg Ciprofloxacin)
uống
Nhiễm trùng hô hấp :
- tùy độ trầm trọng và vi khuẩn 2 x 250-500
Nhiễm trùng tiết niệu :
- cấp, không biến chứng 2 x 125 đến 1-2 x 250
- viêm bàng quang ở phụ nữ (tiền m
ãn
kinh)
liều duy nhất 250
- biến chứng 2 x 250-500
Lậu :
- ngoài cơ quan sinh dục 2 x 125
- cấp, không biến chứng liều duy nhất 250
Nhiễm trùng khác* (xem phần chỉ 2 x 500
định)
* Nhiễm trùng rất trầm trọng, đe dọa
tính mạng, như :
2 x 750
- Streptococcal pneumonia
- Nhiễm trùng tái phát trong xơ nang
(cystic fibrosis)

- Nhiễm trùng xương và khớp

- Nhiễm trùng huyết
- Viêm phúc mạc
Đặc biệt khi có sự hiện diện của
Pseudomonas, Staphylococcus hay
Streptococcus

Trong nhiễm trùng tiết niệu do Chlamydia, nếu cần, nên tăng liều hàng ngày
lên đến 2 x 750 mg.
Bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều càng thấp càng tốt, tùy theo độ trầm trọng
của bệnh và độ thanh thải creatinine.
Vì độ trầm trọng của bệnh hoặc vì những lý do khác, người ta đề nghị nên khởi
đầu điều trị bằng ciprofloxacin dạng tĩnh mạch, nếu bệnh nhân không thể dùng
viên bao film.
Ciprobay dạng tiêm, truyền tĩnh mạch :
Chỉ định
Liều duy nhất/hàng ngày cho người
lớn (mg Ciprofloxacin) (2 x mỗi 12
giờ/ngày hay 3 x mỗi 8 giờ/ngày)
Tiêm tĩnh mạch

Nhiễm trùng hô hấp :
- tùy độ trầm trọng và vi khuẩn 2 x 200-400
Nhiễm trùng tiết niệu :
- cấp, không biến chứng 2 x 100
- viêm bàng quang ở phụ nữ
(tiền mãn kinh)
liều duy nhất 100
- biến chứng 2 x 200
Lậu :
- ngoài cơ quan sinh dục 2 x 100

- cấp, không biến chứng liều duy nhất 100
Nhiễm trùng khác* (xem phần
chỉ định)
2 x 200-400
* Nhiễm trùng r
ất trầm trọng, đe
dọa tính mạng, như :
3 x 400
- Streptococcal pneumonia
- Nhiễm trùng tái phát trong xơ
nang (cystic fibrosis)

- Nhiễm trùng xương và khớp
- Nhiễm trùng huyết
- Viêm phúc mạc
Đặc biệt khi có sự hiện diện của
Pseudomonas, Staphylococcus
hay Streptococcus

Sau khi điều trị bằng đường truyền tĩnh mạch có thể tiếp tục chuyển qua đường
uống.
Bệnh nhân lớn tuổi nên dùng liều càng thấp càng tốt, tùy theo độ trầm trọng
của bệnh và độ thanh thải creatinine.
Rối loạn chức năng gan và thận :
1. Giảm chức năng thận :
Độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút hoặc nồng độ creatinine huyết thanh > 3
mg/100 ml : 2 x nửa đơn vị của liều bình thường/ngày hay 1 x 1 liều bình
thường/ngày.
2. Giảm chức năng thận + lọc máu :
Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận : trong những ngày lọc máu

sau khi lọc máu.
3. Giảm chức năng thận + CAPD (thẩm phân phúc mạc liên tục ở những bệnh
nhân ngoại trú) :
- Bổ sung Ciprobay dạng dịch truyền vào dịch lọc (nội phúc mạc) : 50 mg
Ciprobay/lít dịch lọc, cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ.
- Dùng Ciprobay viên bao film (uống) 1 x 500 mg viên bao film (hay 2 x 250
mg viên bao film), cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ.
4. Giảm chức năng gan :
Không cần chỉnh liều.
5. Giảm chức năng gan và thận :
Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận : xác định nồng độ Ciprobay
trong huyết thanh nếu có thể.
Cách dùng :
Ciprobay dạng uống :
Uống nguyên viên với một ít nước. Thuốc được uống không phụ thuộc vào giờ
ăn.
Nếu uống thuốc lúc đói, hoạt chất có thể được hấp thụ nhanh hơn.
Ciprobay dạng tiêm, truyền tĩnh mạch :
Cách dùng đường tĩnh mạch khoảng 30 phút cho 100 và 200 mg hay 60 phút
cho 400 mg.
Dung dịch truyền có thể dùng trực tiếp hay sau khi pha với các loại dịch truyền
tĩnh mạch khác.
Dung dịch truyền có thể tương thích với các dung dịch sau : dung dịch nước
muối sinh lý, dung dịch Ringer và Ringer's lactate, dung dịch glucose 5% và
10%, dung dịch fructose 10%, dung dịch glucose 5% với NaCl 0,225% hoặc
NaCl 0,45%.
Khi dịch truyền Ciprobay được pha với các loại dịch truyền thích hợp, dung
dịch này nên được dùng ngay sau khi chuẩn bị xong, vì những lý do về vi sinh
học và sự nhạy cảm với ánh sáng.
Các tình trạng bất tương hợp quan trọng :

Trừ khi biết chắc chắn có sự tương thích của thuốc với các dung dịch / thuốc,
dung dịch truyền căn bản nên dùng tách riêng. Các dấu hiệu bất tương thích có
thể thấy được gồm : kết tủa, đổi màu.
Dung dịch Ciprobay có thể bất tương thích với mọi dung dịch / thuốc bất ổn
định về mặt vật lý và hóa học ở pH của dung dịch Ciprobay (như penicillin,
dung dịch heparin), đặc biệt khi kết hợp với dung dịch kiềm (pH của dung dịch
Ciprobay truyền : 3,9-4,5).
Liệu trình dùng thuốc :
Liệu trình điều trị tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh diễn tiến trên lâm sàng
và diễn tiến vi trùng học. Về căn bản, điều trị nên được tiếp tục một cách hệ
thống tối thiểu 3 ngày sau khi hết sốt hoặc hết triệu chứng lâm sàng. Liệu trình
điều trị trung bình : 1 ngày cho lậu cấp, viêm bàng quang, đến 7 ngày cho
nhiễm trùng thận, đường tiết niệu và ổ bụng, suốt toàn bộ giai đoạn giảm bạch
cầu của bệnh nhân bị giảm sức đề kháng, tối đa 2 tháng trong viêm xương và
7-14 ngày trong tất cả những nhiễm khuẩn khác.
Điều trị nên tiến hành tối thiểu 10 ngày trong nhiễm trùng do Streptococcus vì
nguy cơ xảy ra biến chứng muộn. Sau vài ngày điều trị, có thể thay thế trị liệu
Ciprobay tĩnh mạch bằng Ciprobay uống.