LOGO
THUỐC KHÁNG SINH
GV: Tăng Mỹ Ngân
www.themegallery.com
Tổng quan
Đại cương về thuốc kháng sinh1
Cơ chế tác động và phân loại
2
Sự đề kháng của vi khuẩn3
Các loại kháng sinh
4
www.themegallery.com
Đại cương về kháng sinh
Kháng sinh là những chất tác động chuyên
biệt trên 1 giai đoạn chuyển hóa thiết yếu của
vi sinh vật
Kháng sinh có tính chọn lọc
Lịch sử phát triển
Người Ai Cập và Hy lạp cổ đại dùng nấm mốc và lá
cây để trị vết thương
Louis Pasteur phát hiện các vi sinh vật phát triển đối
kháng nhau
1875, John Tyndall mô tả hoạt động kháng vi khuẩn
của nấm
1880, Paul Ehrlich phát hiện sự khác biệt về nhuộm tế
bào của người và vi khuẩn
1928, Alexander Fleming phát hiện ra kháng sinh
Penicillin từ nấm Penicllium
www.themegallery.com
www.themegallery.com
Alexander Fleming – Nobel prize 1945 Selman Waksman- Nobel prize 1952
(Streptomycin)
www.themegallery.com
Cơ chế tác động của thuốc kháng sinh
www.themegallery.com
Tác động trên thành tế bào
www.themegallery.com
www.themegallery.com
www.themegallery.com
www.themegallery.com
Tác động trên thành tế bào
www.themegallery.com
Tác động trên thành tế bào
Họ β- lactam ( penicillin, cephalosporin, carbapenem,
monobactam), vancomycin
Kháng sinh β- lactam ức chế sự thành lập liên kết chéo
giữa các chuỗi peptidoglycan và tạo ra autolysin phá hủy
thành vi khuẩn
Vancomycin ức chế tạo liên kết chéo giữa các chuỗi
peptidoglycan
www.themegallery.com
Tác động trên màng tế bào:
Các thuốc tác động lên màng tế bào gồm có:
amphotericin B, colistin, imidazoles, nystatin,
polymyxins.
www.themegallery.com
Tác động trên sự tổng hợp acid nucleic
Quinolones ( nallidixic acid, ciprofloxacin, ofloxacin,
levofloxacin) ức chế topoisomerase loại II nên không
thể tháo xoắn để tổng hợp chuỗi ADN mới.
Các dẫn xuất của Rifamycin ( Rifampicin, rifabutin )
ức chế men RNA polymerase
www.themegallery.com
Tác động trên sự tổng hợp protein
Tác động trên sự tổng hợp protein
Kháng sinh tác động lên 50S của ribosome:
chloramphenicol, macrolides, clindamycin, oxalolidinones
Kháng sinh tác động lên 30S của ribosome:
aminoglycosides, tetracycline.
www.themegallery.com
PHÂN LOẠI KHÁNG SINH
Theo cơ chế tác động
Kháng sinh kiềm khuẩn, diệt khuẩn
www.themegallery.com
Theo cơ chế tác động
Tác động trên thành tế bào: họ β- lactam ( penicillin,
cephalosporin, carbapenem, monobactam), vancomycin.
Tác động trên màng tế bào: amphotericin B, colistin,
imidazoles, nystatin, polymyxins.
www.themegallery.com
Theo cơ chế tác động
Tác động trên sự tổng hợp acid nucleic: Quinolones
( nallidixic acid, ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin)
Tác động trên sự tổng hợp protein: chloramphenicol,
macrolides, clindamycin, oxalolidinones, aminoglycosides,
tetracycline
www.themegallery.com
Kháng sinh kiềm khuẩn, diệt khuẩn
Kháng sinh diệt khuẩn: tác động trên thành tế bào
như β- lactam
Kháng sinh kiềm khuẩn: kháng sinh tác động trên
sự tổng hợp protein ( trừ aminoglycoside)
www.themegallery.com
SỰ ĐỀ KHÁNG CỦA VI KHUẨN
Điều trò nhiễm trùng thành công dựa vào:
Liều dùng: phải tạo ra được nồng độ thuốc trong
máu đủ để tiêu diệt vi khuẩn
nồng độ thuốc phải thấp hơn ngưỡng gây độc cho cơ
thể
vi khuẩn nhạy cảm với thuốc đó.
www.themegallery.com
SỰ ĐỀ KHÁNG CỦA VI KHUẨN
Vi khuẩn tạo ra enzyme ở bề mặt tế bào gây bất
hoạt thuốc.
Ngăn chặn sự khuếch tán qua màng tế bào của
thuốc.
Thay đổi cấu trúc của vò trí kết hợp thuốc.
Thay đổi đường chuyển hóa.
www.themegallery.com
www.themegallery.com
Penicillin bị bất hoạt bởi men
penicillinase
Thay đổi receptor của thuốc
Tạo kênh bơm thuốc ra
ngoài
Thay đổi vị trí gắn kết của
thuốc
Thay đổi con đường chuyển
hóa bình thường
Cơ chế xuất hiện dòng vi khuẩn kháng thuốc
Đề kháng do đột biến gene, và vi khuẩn di truyền
gen kháng thuốc cho đời sau ( theo chiều dọc)
Đề kháng do plasmid: vi khuẩn truyền các đặc
tính kháng thuốc cho các vi khuẩn khác bằng
cách chuyển dạng (transformation), chuyển nạp
(transduction) hoặc tiếp hợp (conjugation).