thuốc chẹn beta

Seminar Dược Lý
Tiểu nhóm 3B
THUỐC CHẸN BETA
Cơ chế
Hiện tượng chẹn bêta có nghĩa là chặn, khóa
hoạt động của các thụ thể bêta adrenergic
nằm trong màng tế bào.
Cấu trúc tương tự catecholamin ở thụ thể
βnên các β-blocker tác động theo cơ chế đối
kháng cạnh tranh.
Tác động
Tim : giảm nhịp tim, giảm co bóp, làm giảm
cung lượng tim , hạ HA.
Thận : giảm tiết renin gây hạ HA.
Mạch : tiết PG giảm SCNB
Hô hấp : các β- blocker không chọn lọc gây co
phế quản.
Mắt : làm giảm nhãn áp do giảm tạo thuỷ dịch
Chuyển hoá và nội tiết : giảm HDL, tăng TG. Ức
chế phân giải glycogen, suy giảm kiểm soát
glucose, tăng nguy cơ tiến triển ĐTĐ
NO : celiprolol, nebiprolol, carteolol, nipradilol
ISA : đối kháng nếu [catecholamin] cao, kích
thích nếu không có, nên gọi là chất chủ vận
từng phần : pindolol, acebutolol
Chẹn chọn lọc
β
1
Chẹn β
1
β

2
ISA Chẹn α và β
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Metoprolol
Naprolol
Propranolol
Timolol
Carteolol
Penbutolol
Pindolol
Acebutolol
Labetalol
Carvedilol
Dược động học
Hầu hết hấp thu tốt bằng PO : 90%, trừ nadolol,
celiprolol.
Sinh khả dụng đều thấp trừ betaxolol, pindolol,
penbutolol, carteolol, bisoprolol.
T
1/2
: khác nhau, trên 3h, riêng esmolol chỉ có 9
phút.
Chỉ định
Chỉ định Thuốc Tác dụng
Tăng huyết áp All, trừ sotalol Tim, thận, mạch
Đau thắt ngực Propranolol, nadolol,
metoprolol, atenolol.
Giảm nhu cầu 0

2
do
giảm nhịp tim và lực co
bóp cơ tim.
Ngừa loạn nhịp sau
NMCT
Propranol, metoprolol,
timolol, atenolol.
Giảm tính tự động của
tất cả điều nhịp tim.
Tim nhanh trên thất Propranolol, esmolol,
acebutolol
Chậm dẫn truyền nhĩ
thất
Phì đại cơ tim Propranolol Chậm tốc độ co cơ tim
Suy tim sung huyết Carvedilol, metoprolol,
bisoprolol
Chưa rõ
Đau nữa đầu Propranolol, nadolol,
timolol
Phòng ngừa, chưa rõ
Chứng run gia đình,
khác
Propranolol Giảm β
2
làm thay đổi
dẫn truyền thần kinh cơ.
Bão tuyến giáp, nhiễm
độc giáp, chuẩn bị cắt
tuyến giáp.

Propranolol Giảm nhịp tim, ngăn T4
thành T3.
Tãng nhãn áp góc mở Timolol, carteolol… Ức chế tạo thuỷ dịch
Hiệu lực
Giảm SBP 10 – 20 mmHg
Giảm DBP 10 – 15 mmHg
Đơn trị liệu : đạt HAMT (<140/90mmHg) 35-70
% BN
Lưu ý trong điều trị suy
tim
Chỉ sử dụng trên những bệnh nhân suy tim
đã điều trị ổn định : KHÔNG đang trong tình
trạng hồi sức tích cực, KHÔNG có hoặc rất ít
biểu hiện của tình trạng quá tải dịch và
KHÔNG đang phải dùng các thuốc hướng cơ
tim đường tĩnh mạch.
Liều lượng
Ứ dịch
Ngừng thuốc
Liều trong điều trị suy
tim
Thuốc Liều khởi
đầu
Liều đích Số lần dùng
Bisoprolol 1,25 mg 10 mg qd
Carvedilol 3,125 mg 25 – 50 mg bid
Metoprolol 12,5 – 25 mg 200 mg qd
ADR
Làm chậm nhịp tim, nặng suy tim, NMCT cấp, phì đại tim
Ngừng đột ngột làm trầm trọng thêm ĐTN và chết đột

ngột
Co thắt khí quản*
Mệt mỏi, mất ngủ, ác mộng, trầm cảm
Lạnh đầu chi, làm nặng thêm bệnh mạch ngoại biên ®
Che đậy triệu chứng HĐH và kéo dài tác dụng của insulin
Tăng TG, giảm HDL
Rối loạn cương dương.
Tương tác
Propranol tăng [] : cimetidin, hydralazin.
Giảm [] : phenytoin, phenobarbital, thuốc
lá…
Giảm hấp thu bởi Al, cholestyramin,
colestipol.
Chống chỉ định
Hen phế quản*
Nghẽn nhĩ thất độ 2-3
Suy tim mất bù (NYHA-IV)
Tim chậm
Hội chứng Raynaud tiến triển
Có thai (6 tháng cuối)
Hạ huyết áp (SBP < 90 mmHg)
Propranolol
atenolol
metoprolol
es
ace
THANKS