Thuốc chống đông đường tiêm

Thuốc chống đông đường tiêm


TỔ 3 N1K66
Các thành viên
1

Trịnh Huy Cần

1101046

2

Mai Văn Duẩn

1101080

3

Trần Thị Hiền

1101180

4

Vũ Thị Hồng

1101217

5

Bùi Thị Huyền

1101227

6

Nguyễn Thị Huyền

1101229


C

B

• Kết luận
A

• Nội dung chính
BỐ CỤC


A.ĐẶT VẤN ĐỀ
Các cơn đau thắt ngực,nhồi máu cơ tim, đột quỵ, thuyên tắc khối tĩnh mạch... và đều để lại hậu quả nặng nề cho bệnh nhân,
thậm chí có thể gây tử vong.


A.ĐẶT VẤN ĐỀ

A.ĐẶT VẤN ĐỀ
=> Việc sử dụng thuốc chống đông máu trong dự phòng và điều trị các bệnh do nguyên nhân huyết khối đóng vai trò rất
quan trọng
Hiện nay có ba nhóm thuốc chính

•
•
•

thuốc ức chế các yếu tố đông máu( các heparin, lepirudin,argatroban)
thuốc kháng vitamin K
thuốc chống ngưng tập tiểu cầu


A.ĐẶT VẤN ĐỀ


A.ĐẶT VẤN ĐỀ

1930, Qúa trình tinh khiết
1920,Heparin bắt đầu
được tung ra thị trường

Và mất thêm 20 năm nữa

hóa tiến bộ thì mới có thí

1960,hai disaccarid cơ

thì công thức cấu tạo

nghiệm chính thức trên

bản của Heparin mới

toàn bộ cấu trúc Heparin

động vật và thử nghiệm

được xác lập

mới được khám phá trọn

lâm sàng.

vẹn

1976,LMWH được tìm ra


A.ĐẶT VẤN ĐỀ

Và nhiệm vụ của chúng ta để không
Con đường khám phá và ứng dụng
Heparin là một con đường dài tốn
nhiều công sức nhưng thành quả
đạt được cũng rất đáng mừng

phụ lòng các nhà khoa học là : tìm
hiểu đặc điểm,cơ chế và tác dụng

dược lí của Heparin-nhóm thuốc
chống đông đường tiêm từ đó áp
dụng trong lâm sàng một cách hiệu
quả nhất.


B.NỘI DUNG


1.Phân loại


•

LMWH
Chuyển hóa sinh học enzym hoặc hóa
học từ heparin thường

UFH

•

niêm mạc tiêu hóa của lợn,phổi bò

2.Nguồn gốc


3.Phác đồ điều trị

Heparin thường-UFH

dự phòng

Liều 200 UI/kg/24h (phác đồ Kakkar).Sau đó tiêm dưới da 5.000 UI/lần, ngày tiêm 2 – 3 lần)
400 – 800 UI/kg/24h

Điều trị
Heparin phân tử lượng

Tiêm tĩnh mạch mũi đầu tiên 5000 UI.Sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 30.000 – 40.000 UI/ngày

dự phòng

Liều 25 – 35 UI anti-Xa/12h.Tiêm dưới da ngày 1 lần

Điều trị

Liều 100 UI anti-Xa/12h.Tiêm dưới da 2 lần/ngày

Heparin đơn

thấp

độc

-LMWH

Heparin phối

Heparin với thuốc kháng đông đường uống(điều

Bắt đầu là dùng Heparin (dưới da hoặc tĩnh mạch).

hợp với các

trị bệnh lý huyết khối)

+ Sau 4 – 5 ngày thì dùng Warfarin phối hợp với Heparin.

thuốc khác

+ Sau 3 – 5 ngày thì cắt Heparin để sử dụng Warfarin đơn độc
Heparin với nhiều thuốc khác (điều trị Đông máu

+ Huyết tương tươi đông lạnh

rải rác trong lòng mạch )

+ Tủa lạnh yếu tố VIII
+ Khối tiểu cầu
+ Heparin
+ Transamin


4.DƯỢC ĐỘNG HỌC


4.Dược động học

Hấp thu
UFH

LMWH

cấu trúc cồng kềnh,tính acid mạnh vì có các gốc suffat và carboxylic nên hấp thụ khó qua đường
uống. các chuỗi polysacarid khi dùng bằng đường uống phần lớn sẽ bị phân hủy trước khi hấp thu.

SKD: 20%

SKD: 90%

tiêm bắp thì không ổn định do hấp thu thất thường và có thể xuất hiện tụ máu
tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch và tiêm dưới da


4.Dược động học

Phân bố
UFH

LMWH

Liên kết pr huyết tương:++++

Lk pr HT: +

Có thể gắn bão hòa với pr HT

Ưu điểm là ít gắn với protein plasma,

Heparin thường chịu ảnh hưởng nhiều bởi liên kết pr

đại thực bào hoặc tế bào nội mạc

HT,các đại thực bào,macrophages

->giảm kháng heparin

Không qua được nhau thai,sữa mẹ

Không qua được nhau thai,sữa mẹ


4.Dược động học

Chuyển hóa và thải trừ
UFH

LMWH

Chuyển hóa ở gan bởi hệ võng nội mô
thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa

t1/2=0.5-1h

t1/2=4-6h

thời gian bán thải theo đường tiêm tĩnh

thời gian bán thải không phu thuộc liều

mạch phụ thuộc vào liều

bệnh nhân suy thận nên áp dụng mà không

trong các cuộc phẫu thuật chỉnh hình thì sẽ

dùng dạng heparin nhẹ do sẽ tích lũy nhiều.

dùng heparin nhẹ


hợp prothrombinase

3 giai đoạn

•

xảy ra qua

Giai đoạn tạo thành phức

(thrombokinase)

•

Giai đoạn tạo thành
thrombin

•

đông máu
Quá trình

Giai đoạn tạo thành fbrin

5.SLB quá trình đông máu



5.Đích tác dụng


LMWH

UFH


Unfractionated Heparin

F

LMWH

H

F

Thrombin (IIa)

S

H

Thrombin (IIa)

AT

S

C

AT
C

.

5/98

MedSlides.com

23


6.Cơ chế tác dụng

Antithrombin làm mất hiệu

Heparin tạo phức với

lực của thrombin các yếu

antithrombin III làm thay

tố đông máu IXa, Xa, XIa,

đổi cấu trúc phân tử

XIIa

antithrombin III

Phức này thúc đẩy nhanh
phản ứng antithrombin III –
thrombin

tác dụng của antithrombin

các yếu tố đông máu trên

III lên 1000 lần.

bị mất tác dụng


8.Tác dụng dược lí

Tác dụng dược lí

Chống đông máu

Chống viêm,ức chế

nhanh

phản ứng quá mẫn,…

Liều cao tăng liên kết
fibrinogen với tiểu cầu

Chống huyết khối nhẹ
Hạ triglycerid