Tài liệu kháng sinh

Kháng sinh
Kháng sinh còn được gọi là Trụ sinh là những
chất có khả năng tiêu diệt vi khuẩn hay kìm hãm
sự phát triển của vi khuẩn một cách đặc hiệu.
Nó có tác dụng lên vi khuẩn ở cấp độ phân tử,
thường là một vị trí quan trọng của vi khuẩn hay
một phản ứng trong quá trình phát triển của vi
khuẩn.
Mục lục




1 Một số nhóm kháng sinh quan trọng
o 1.1 Các penicillin
o 1.2 Các cephalosporin
o 1.3 Các Aminosid
o 1.4 Các Chloramphenicol (hay Phenicol)
o 1.5 Các Tetracyclin
o 1.6 Các Macrolide
o 1.7 Các Lincosamid
2 Cơ chế tác động của kháng sinh




3 Tham khảo

Một số nhóm kháng sinh quan trọng
Các penicillin
Là nhóm kháng sinh đầu tiên được phát hiện ra.

Ban đầu penicillin được chiết xuất từ nấm
penicillin. Bây giờ penicillin được tổng hợp
nhiều từ một số loại hóa chất khác. Các dòng
penicillin gồm có :








Penicillin G và penicillin V : là 2 loại được
tổng hợp lần đầu tiên.
Aminopenicillin : là penicillin bán tổng hợp
gồm có ampicillin, amoxillin...
Các penicillin kháng enzyme penicillinase :
như oxacillin, methicillin, chloxacillin...
Penicilin chuyên dùng để điều trị vi khuẩn
nhóm pseudomonas : như piperacillin,
cacbercillin, ticarcillin...

Các cephalosporin


Gồm 4 thế hệ I, II, III, IV. Thế hệ I, II chủ yếu
để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV
chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-).


Các penicillin kết hợp chất ức chế
enzyme βlactamase
Nhóm tetracycline: gồm tetracyclin,
doxycyclin...
Nhóm chloramphenicol: như chlocid,
chloramphenicol...
Nhóm macrolide : gồm erythromycin,
spiramycin, azthromycin, rovamycin...
Nhóm lincoxinamid
Nhóm aminoglycosid
Nhóm quinolon
o











Các Aminosid
Có từ nguồn gốc vi sinh, có phổ tác dụng rộng,
chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-), theo nguồn gốc
vi sinh có thể chia ra:






Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces:
Streptomicin, Dihydrostreptomycin,
Kanamycin, Neomycin, Paromomycin,...
Thuốc chiết xuất từ Microspora:
Gentamicin, Sisimicin,...

Sau này, khi thay đổi cấu trúc của các hợp chất
tự nhiên nói trên, người ta thu được các thuốc
bán tổng hợp như: Amikacin, Netilmicin,
Dibekacin,...
Các Chloramphenicol (hay Phenicol)
Nhóm này bao gồm 02 kháng sinh:




Chloramphenicol: thường được gọi là
Chlorocid, được phân lập từ nấm
Streptomyces Venezaclae, nay sản xuất bằng
phương pháp tổng hợp toàn phần. Có tác
dụng điều trị bệnh thương hàn và sốt phát
ban do Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh
rận, chấy)
Thiamphenicol: là dẫn chất của
Chloramphenicol, khi thay thế gốc Nitro

bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn
Chloramphenicol.
Các Tetracyclin
Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn
Gram(+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn,..).
Chỉ định điều trị bằng cách kết hợp với các
kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella,
tả, sốt định kỳ, lậu cầu, giang mai, viêm đường
tiêu hoá, sốt rét,...
Các Macrolide
Các Lincosamid
Cơ chế tác động của kháng sinh




Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn
(vỏ) của vi khuẩn. Các nhóm kháng sinh
gồm có penicillin, bacitracin, vancomycin.
Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên
làm cho vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá
vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu.
Ức chế chức năng của màng tế bào. Các
nhóm kháng sinh gồm có : colistin,






polymyxin, gentamicin, amphoterricin. Cơ
chế làm mất chức năng của màng làm cho
các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị
thoát ra ngoài.
Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein.
o Nhóm aminoglycosid gắn với receptor
trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho
quá trình dịch mã không chính xác.
o Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu
phân 50S của ribosome ức chế enzyme
peptidyltransferase ngăn cản việc gắn
các acid amin mới vào chuỗi
polypeptide.
o Nhóm macrolides và lincoxinamid gắn
với tiểu phân 50S của ribosome làm
ngăn cản quá trình dịch mã các acid
amin đầu tiên của chuỗi polypeptide.
Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic.
o Nhóm refampin gắn với enzyme RNA
polymerase ngăn cản quá trình sao mã
tạo thành mRNA (RNA thông tin)
o Nhóm quinolone ức chế tác dụng của
enzyme DNA gyrase làm cho hai mạch


o

o

đơn của DNA không thể duỗi xoắn làm

ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA.
Nhóm sulfamide có cấu trúc giống
PABA (p aminobenzonic acid) có tác
dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá
trình tổng hợp acid nucleotid.
Nhóm trimethoprim tác động vào
enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân
purin làm ức chế quá trình tạo acid
nucleic.

Mỗi ngày lại có rât nhiều loại kháng sinh được
các dược sĩ bào chế ra bởi vì quá trình kháng
kháng sinh của vi khuẩn.