THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
ĐTN là biểu hiện của sự thiếu máu tim cục bộ
Cơn ĐTN kéo dài vài giây đến vài phút
Nguyên nhân ĐTN do mất cân bằng giữa nhu cầu O2 và cung cấp
O2 cho cơ tim
Cơ chế thuốc trị ĐTN : nhu cầu O2 và cung cấp O2
1
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
Các yếu tố ảnh hưởng đến sự cung cấp O 2 và nhu
cầu oxygen của cơ tim
2
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
ĐTN ổn định : Triệu chứng khi nghỉ ngơi hay khi được điều trị bằng nitrat hữu cơ
ĐTN không ổn định: Cường độ, thời gian đau, số lần đau gia tăng dù có nghỉ ngơi hay điều trị
ĐTN Prinzmetal : Do co thắt mạch vành, thường xảy ra vào ban đêm hay sáng sớm
3
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Nitrat hữu cơ : Tác dụng
Giãn mạch
mạch cơ tim tiêu thụ O2
O2
giãn ĐM hậu gánh
giãn TM tiền gánh
Tái phân phối máu và làm tăng tuần hoàn phụ ở vùng cơ tim bị thiếu máu
4
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Nitrat hữu cơ
Chỉ định
• Cắt cơn ĐTN
• Phòng ngừa cơn ĐTN do stress, do gắng
sức
5
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Nitrat hữu cơ : Tác dụng phụ
Nhức đầu
Tim nhanh
Đỏ bừng mặt
Hạ HA tư thế
Dung nạp thuốc
6
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Nitrat hữu cơ : Chống chỉ định
Quá mẫn với nitrat
Hạ HA
Thể tích máu
Tăng áp suất hộp sọ
7
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Bảng tóm tắt các loại nitrat trị đau thắt ngực
Tên thuốc
Biệt dược
Thời gian Liều dùng
tác dụng
Nitroglycerin
Ngậm dưới lưỡi
Xòt dưới lưỡi
Nitroglycerin
Thuốc mỡ
Băng dính
Lenitral
Natispray
10-30phút
10-30phút
Isosorbid dinitrat
(ISDN)
Ngậm dưới lưỡi
Đường uống
Risordan
Sorbitrate
Chế phẩm
(mg)
0,4-0,6 mg
0,4mg/lầnxòt
Loại tác dụng dài
Nitrol 4-8 giờ
0,5-2 inch/4 giờ
Nitroderm TTS 4-8 giờ
0,2-0,4 mg/giờ
2-4 giờ
2-6 giờ
2,5-10 mg/4 giờ
5-60 mg/ giờ
ISDN-dạng
uống viên nén
5;10;20
Viên nang 40
Ngậm 8dưới
lưỡi 2,5; 5; 10
CÁC LOẠI THUỐC TRỊ
ĐAU THẮT NGỰC
Tên thuốc
Biệt
dược
Thời gian Liều dùng
tác dụng
Chế phẩm
(mg)
Isosorbid mono
nitrat
Đường uống
Ismo
7-8 giờ
20mgx2lần/mỗi7 giờ
ISMO
Viên nén 10;
20
8-12 giờ
60-120 mg/ ngày
Viên nén
phóng thích
chậm 30; 60;
120
Viên phóng thích Imdur
chậm
Erythritol
tetranitrat
Cardilat 4-6 giờ
5-10mgx3lần/ngày
Pentaerythritol
tetranitrat
Peritrat
10-20mgx3lần/ngày
4-8 giờ
9
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
β blocker (chẹn β), metoprolol (Lopressor), propranolol (Inderal), nadolol
(Corgard)
Cơ chế tác động : Chất đối kháng cạnh tranh tại receptor β-adrenergic
Làm giảm nhu cầu O2 do giảm co cơ tim và giảm nhịp tim
Chỉ định
• Phòng ngừa cơn ĐTN (không trị cơn cấp)
• Sau nhồi máu cơ tim
• Trị tăng HA
• Loạn nhịp tim
• Cường giáp
10
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
β blocker
Tác dụng phụ
Tim chậm
Suy tim
11
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
β blocker
Chống chỉ định
Suy tim mất bù
Hạ huyết áp (SBP<90mmHg)
Tim chậm (<60 nhịp/phút)
Ức chế nhĩ thất độ 1
Không ngừng thuốc đột ngột
12
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
Thuốc ức chế kênh calci
2+
2+
2+
Cơ chế tác động: Kênh Ca
mang Ca vào tế bào gây co cơ. Thuốc ức chế kênh Ca
ở cơ tim và cơ trơn mạch máu làm giãn
các cơ này.
Tác động dược lực
• Giãn mạch ngoại vi nên gây giảm hậu gánh,
giảm co thắt cơ tim góp phần giảm tiêu thụ
O2 của cơ tim
• Giãn mạch vành nên tăng cung cấp O2 cho
cơ tim
13
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
Thuốc ức chế kênh calci
Nhóm Dihydropyridin (DHP) : Ức chế kênh calci trên mạch
Nifedipin (Adalat)
Amlodipin (Amlor)
Nhóm không DHP : Ức chế kênh calci ở nút nhĩ thất
Diltiazem (Cardiazem)
Verapamil (Calan. Isoptin)
14
THUỐC TRỊ ĐAU THẮT NGỰC
Thuốc ức chế kênh calci
Chống chỉ định
Suy tim
Blốc nhĩ thất độ 2-3
Hạ huyết áp nặng
Phối hợp chất gây suy tim, ức chế dẫn truyền (β
(β-blocker, digitalis)
Nifedipin phóng thích tức thì
15
THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu là thuốc tác động trên thận làm gia tăng lượng nước tiểu bằng cách giảm tái hấp thu nước và muối ở ống thận.
16
THUỐC LỢI TIỂU
Hệ thống vận chuyển ở ống thận và
vò trí tác dụng của thuốc lợi tiểu
17
Lợi tiểu thẩm thấu: mannitol,
urê, glycerin, isosorbid
TD:
• Mannitol là đường 6 carbon nên có tính th ẩm thấu: không THT qua
ống thận
=> ↓THT Na+ và nước ở ống uốn gần và quai Henlé
• Do chỉ có ở trong lòng mạch và ↑ASTT nên rút nước từ não và mắt
vào máu → trị phù não và tăng nhãn áp
• Mannitol đào thải chủ yếu nước nên ít tác dụng trong các ca ứ Na+.
CĐ:
• Phòng ngừa và điều trị suy thận cấp
• Làm giảm áp suất và thể tích dịch não tủy trong phẫu thuật thần
kinh
• Làm giảm nhãn áp trong phẫu thuật mắt
• Trị hội chứng mất cân bằng do thẩm phân
TDP:
• Bành trướng tạm thời dịch ngoại bào → suy tim, phù phổi (vô niệu)
• Nhức đầu, buồn nôn, ói mửa
CCĐ:
• Vô niệu do suy thận nặng, bệnh gan, chảy máu não, mất nước
nhiều, suy tim tiến triển, phù phổi.
18
LT quai
Furosemid, bumetamid,
torsemid
LT thiazid
Hydrochlorothiazid,
Metholazon, indapamid
CĐ:CĐ:- LT chậm, trung bình, dài hạn
- Trị phù do tim, gan, thận
- Trị cao HA
TDP:
-↓K+, Mg2+, Na+ huyết,↓dung nạp glucose
-↑ a.uric huyết → Gout
-↓đào thải Ca2+→ ↑Ca2+ huyết
CCĐ:
- Nhạy cảm sulfamid, thiazid
- Suy gan thận nặng ( trừ indapamid, metholazon)
- Có thai, cho con bú
CĐ: - LT nhanh,mạnh, ngắn hạn
- Trị phù (suy tim)
- Trị cao HA
TDP:
- ↑ Cholesterol huyết
- ↑đào thải Ca 2+ / nước tiểu
→↓ Ca 2+
huyết
CCĐ:
- Nhạy cảm Sulfamid
- Có thể dùng cho người suy thận
- Có thai, cho con bú
19
LT tiết kiệm K+: Spironolacton
(aldacton), Eplerenon (Inspra)
CCTĐ: Đối kháng cạnh tranh với aldosteron tại receptor.
Dược động:
Chuyển hóa qua gan → chất chuyển hóa có hoạt tính
carenon (T ½ = 16 giờ)
Khởi phát tác dụng chậm 1 _ 2 ngày
Thời gian tác dụng 2 _ 3 ngày.
CĐ:
LT yếu → phối hợp LT mất K+
Trị tăng aldosteron huyết nguyên phát ( hội chứng
Conn) và thứ phát (xơ gan)
TDP: ↑K+ huyết, rối loạn kinh nguyệt, vú to ở đàn ông.
20
DĐ:
LT tiết kiệm K+ : Triamteren,
amilorid
• Cả 2 chỉ có dạng uống
• Triamteren bị chuyển hóa ở gan, amilorid không bị
chuyển hóa
TGTD: amilorid 24 giờ, triamteren 7 _ 9 giờ
CĐ: Thường phối hợp với lợi tiểu mất K+, ít khi dùng riêng lẻ vì LT yếu
TDP:
• Tăng K+ huyết → không phối hợp thuốc làm ↑K+
huyết
• Buồn nôn, ói mửa, vọp bẻ, chóng mặt (thường gặp
nhất)
• Nitrogen huyết nhẹ đến trung bình
21
22