Beta- BLOCKER

HTKTW
Cơ thể Đ G C
HTKTV GCGT
( α, β,M,N) GC TKTGCTT
GCTT ƯC α- adrenergic

TƯCGCTT
ƯC β- adrenergic
β - BLOCKER

1. ĐỊNH NGHĨA:
Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là
các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng
tương tranh với các chất cường giao cảm
tại recepetor β- adrenergic.
Biểu hiện rõ trên tim

2. PHÂN LOẠI
** Đối kháng hỗn hợp (α, β)
-
Labetalol: (Trandate,Nomodyne)
-
Carvedilol: (Coreg)
** Đối kháng tại receptor β
@ β –Blocker không chọn lọc:
- Nadolol: (Corgard)
- Pebutolol: (Levatol)
- Propranolol: (Inderal, Avlocardyl)
- Timolol: (Blocadren, Timacor)

- Sotalol: (Betapace)

2. PHÂN LOẠI
** Đối kháng tại receptor β
@ β –Blocker chọn lọc: β
1
- Acebutolol: (Sertral)
-
Atenolol: ( Tenormin)
-
Bisoprolol:(Zebeta)
-
Esmolol: (Brevibloc)
-
Metoprolol: (Lopssor)

3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc
ISA
Tan
trong
lipid
F(PO)%
t
1/2
Chuyển
hoá gan
Đào thải qua
thận dạng
không đổi

β –Blocker không chọn lọc:
Nadolol
0 Thấp 33 20 – 24 + 70
Penbutolol
+ Cao ~100 5 +++ 5
Pindolol
+++ Thấp ~100 3 – 4 ++ 4
Propranolol
0 Cao 30 4 – 6 +++ <0.5
Timolol
0
Trung bình
75 4 – 5 +++ 20
Đối kháng hỗn hợp (α, β)
Labetalol
+ Thấp ~33 3 – 4 +++ 5
Carvedilol
0
Trung bình
~30 7 - 10 +++ 1
Carteolol
++ Thấp 85 6 -11 60

3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc
ISA
Tan trong
lipid
F(PO)%
t

1/2
Chuyển
hoá gan
Đào thải qua
thận dạng
không đổi
β –Blocker chọn lọc:
Acebutolol
+
Thấp
50 3 – 4 ++ 30 - 40
Atenolol
0
Thấp 50 -60
6 – 7 + 85
Metoprolol
0
Trung bình
50 3 - 4 +++ 39
Bisoprolol
0
Thấp
80
9 - 12
++ 50
Esmolol
0
Thấp
IV
0,15 0