BÀI GIẢNG dược lý đại cương dược lực học

TR

NG CAO Đ NG Y T THANH HÓA
B MỌN D
C - YHCT

Bài gi ng: D

D

c lý đ i c

ng

CL CH C

(th i l

ng: 8 ti t)

Gi ng viên: Cao Thùy Hân


M C TIểU
• Trình bày được các cách tác dụng c a thu c.
• Trình bày được cơ chế tác dụng c a thu c.

• Trình bày được các yếu t
dụng c a thu c.

nh hư ng t i tác

Dược lý học gồm 2 phần chính:
 Dược động học
(Pharmacokinetic)

 Dược lực học
(Pharmacodynamiees)



 Hiệu ứng dược lý



Hấp thu

 Cơ chế tác động



Phân bố



Chuyển hoá



Thải trừ

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, gồm có:
 Tương tác thuốc với receptor.


Liên quan giữa liều dùng và đáp ứng.



Cơ chế của tác dụng trò liệu và độc tính.
3


D

CL CH C


- TÁC D NG c a D = Tương tác c a D v i các
thành phần c a t bào c a c th .
- TD: c chế hoặc tăng cư ng m t ch c năng nào
đó c a cơ thể.

VD: Thu c điều trị viêm loét d dày tá tràng
Thu c tránh thai khẩn cấp.

 Ngăn cản quá trình rụng trứng
 Tiết chất nhầy cổ tử cung

 Biến đổi niêm mạc tử cung, ngăn sự làm tổ

CÁC KI U TÁC D NG C A THU C
 Th i gian tiềm tàng ( ‫ ט‬xuất hiện TD)

- Là th i gian t khi đưa D vào cơ thể đến khi xuất
hiện TD

- Phụ thu c: đư ng đưa D, tính chất lý hóa c a D
 phụ thu c ‫ ט‬hấp thu – phân b - chuyển hóa D.


TD chính & TD ph
- TD chính: TD mong mu n đ t được trong điều trị
- TD phụ: TDKMM xuất hiện khi dùng thu c.
VD: Atropin c chế chọn lọc hệ M c a PGC
- Giãn đồng tử  soi đáy mắt kiểm tra
- Ch ng co thắt cơ trơn  gi m đau do co thắt cơ trơn
đư ng tiêu hóa.

Vì vậy, khi dùng v i mục đích chính soi đáy mắt nhưng
Atropin hấp thu được cho TDKMM trên cơ trơn tiêu hóa

và gây táo bón cho BN.



TD T I CH

& TD TOÀN THỂN

- TD t i chỗ: x y ra trư c khi thu c hấp thu vào máu
 TD t i ngay nơi đưa thu c.
- TD toàn thân: sau D vào máu & phân b đến tổ ch c cho
đáp ng điều trị.
- D bôi ngoài da + da tổn thương  cho tác dụng toàn thân.
- Các D ch ng nấm ngoài da: tác dụng t i chỗ
- Các D aspirin sau khi u ng có tác dụng h s t, gi m đau
khi đó asprin cho tác dụng toàn thân.

- Da tổn thương, dùng corticoid, bôi diện r ng: TD toàn thân



Tác d ng ch n l c và tác d ng đặc hi u
 Tác dụng chọn lọc là tác dụng c a thu c

liều điều trị biểu

hiện rõ rệt nhất trên m t cơ quan nào đó c a cơ thể.

 Tác dụng đặc hiệu: tác dụng chọn lọc c a thu c thu c nhóm
hóa trị liệu trên m t tác nhân gây bệnh nhất định.

Tác dụng chọn lọc:
- Glycosid tim có tác dụng chọn lọc trên tim
- Strychnin có tác dụng ưu tiên trên t y s ng
Tác dụng đặc hiệu:
INH tác dụng đặc hiệu v i trực khuẩn lao.

Tác d ng hồi ph c và tác d ng không hồi ph c
 Tác dụng hồi phục là tác dụng c a D có gi i h n nhất định về
th i gian. Tác dụng đó sẽ biến mất và ch c năng c a cơ quan
được hồi phục sau khi nồng đ D gi m xu ng m c không đ
gây tác dụng.
 Tác dụng không hồi phục là tác dụng c a thu c làm cho m t
phần hoặc m t tính năng nào đó c a m t tổ ch c mất kh năng
hồi phục.
Tác dụng hồi phục: tác dụng gây tê c a procain.
Tác dụng không hồi phục: tetracyclin.



Tác d ng tr c ti p và tác d ng gián ti p
 Dựa trên cơ chế tác dụng ngư i ta nói tác dụng c a thu c là
tác dụng trực tiếp khi D gắn trên các R và gây đáp ng.
 Tác dụng gián tiếp là tác dụng gây ra do D làm thay đổi quá
trình tổng hợp, gi i phóng, vận chuyển, hoặc quá trình

chuyển hóa các chất n i sinh.
Tác dụng trực tiếp: adrenalin, noradrenalin gắn vào các

receptor adrenergic gây cư ng giao c m.
Tác dụng gián tiếp: các chất anticholinesterase c chế E
cholinesterase gây cư ng phó giao c m gián tiếp.



C

CH TÁC D NG TRểN R

 R = Những thành phần c a tế bào có kh năng liên kết
chọn lọc v i D hoặc chất n i sinh (các hormon, các chất
TGHH) để t o nên đáp ng sinh học.
 Các chất n i sinh hoặc thu c liên kết v i R = chất liên kết

hoặc chất gắn (ligant)
 Trong phân tử R chỉ có 1 phần nhất định có kh năng liên
kết để t o ra đáp ng đó là vị trí ho t đ ng c a R.
 B n chất : protein, có phân tử lượng l n. R tồn t i trên bề
mặt tế bào hoặc bên trong tế bào. (R n i bào).


C

CH TÁC D NG C A THU C

- TÁC Đ NG TRểN RECEPTER

- TÁC Đ NG TRểN ENZYM
- TÁC Đ NG TRểN KểNH V N CHUY N ION

- TÁC Đ NG TRểN H TH NG V N CHUY N
- C

CH KHÁC

Liên k t thu c v i Receptor
Liên kết thu c v i receptor có tính đặc hiệu cao và thuận

nghịch
• Liên kết đồng hóa trị
• Liên kết hydro
• Liên kết ion
• Liên kết Van der Waals



Receptor và đáp ứng sinh h c c a thu c
Chất g n là các chất n i sinh (hormon, acetylcholin,
catecholamin…) receptor có thể coi là receptor sinh lý và
kết qu c a tương tác giữa chất gắn v i receptor là quá
trình điều hòa ch c năng sinh lý c a cơ thể.
VD: vai trò của Receptor sinh lý trong sự co cơ.(RN nằm trên
bản vận động cơ vân).

D gắn v i R có thể là:
Chất chủ vận (angonist)
Chất đối kháng (antagonist)


Chất ch v n (ANGONIST)
- Những thu c có kh năng gắn v i receptor (có ái lực v i
receptor) và gây ra đáp ng tương tự chất n i sinh được
gọi là chất ch vận c a receptor.

VD: Carbamycholin, nicotin là chất ch vận c a N receptor
b n vận đ ng cơ vân.

- Thu c có thể là chất ch vận toàn phần hoặc ch vận
m t phần.


Chất đ i kháng (ANTAGONIST)
- Các chất đ i kháng là những chất có kh năng gắn v i
receptor nhưng không có ho t tính n i t i và làm gi m
hoặc ngăn c n tác dụng c a chất ch vận.

Ví dụ:
propanolon là thu c chẹn giao c m β  đ i kháng v i các
catecholamin

thụ thể β-adrenalin.



Các lo i chất đ i kháng
Đối kháng cạnh tranh
Là lo i đ i kháng khi chất đ i kháng gắn trên cùng vị trí

R

c a chất ch vận nhưng không gây ra đáp ng.
VD:
- Các chất phong t a α or β adrenergic là các chất đ i kháng
c nh tranh v i các chất kích thích α or β adrenergic.

- Các chất kháng histamin H1 hoặc H2 là những chất đ i
kháng c nh tranh v i các chất kích thích receptor H1 hoặc
H2.