Bài 5 KTBC nhũ tương

NHŨ TƯƠNG


MỤC TIÊU HỌC TẬP:

1.Trình bày được định nghĩa, phân loại nhũ tương.
2.Kể được ưu nhược điểm của nhũ tương thuốc.
3.Kể được các thành phần của nhũ tương thuốc.
4.Kể được các giai đoạn điều chế nhũ tương thuốc.


NỘI DUNG
I
II

ĐỊNH NGHĨA

PHÂN LOẠI
III

ƯU NHƯỢC ĐIỂM
IV

V

YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG

THÀNH PHẦN
VI

KỸ THUẬTĐIỀU CHẾ

VII

ĐÓNG GÓI VÀ BẢO QUẢN

VIII KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG
IX

MỘT SỐ CÔNG THỨC


I ĐỊNH NGHĨA

Nhũ tương : Nhũ tương là những chế phẩm lỏng mà trong đó chứa hai tướng
lỏng không đồng tan vào nhau, chỉ phân tán vào nhau nhờ chất nhũ hóa . Trong
đó một pha lỏng gọi là pha phân tán được phân tán đồng nhất dưới dạng giọt
mịn trong một pha lỏng khác gọi là môi trường phân tán.


Nhũ tương thuốc:

Theo DĐVN II, nhũ tương thuốc gồm các dạng thuốc lỏng hoặc mềm để uống, tiêm,
dùng ngoài được điều chế bằng cách dùng tác dụng của chất nhũ hóa thích hợp để
trộn đều 2 chất lỏng không đồng tan được gọi một cách qui ước là Dầu và Nước
Nhũ tương lỏng kiểu Dầu / Nước dùng làm thuốc uống thường được gọi là nhũ dịch


II PHÂN LOẠI

1. Phân loại theo nguồn gốc :
Có 2 loại:
+ Nhũ tương thiên nhiên : Có sẵn trong thiên nhiên như sữa, lòng đỏ trứng, và các loại nhũ
tương thu được khi điều chế từ các hạt có dầu ( Đậu phộng, hạnh nhân, hạt bí...)

+ Nhũ tương nhân tạo : Bao gồm các nhũ tương khi điều chế phải thêm chất nhũ hóa


2. Phân loại theo qui ước :

(Theo kiểu nhũ tương)
* Nhũ tương kiểu dầu trong nước (D/N)
+ Dầu là chất phân tán ( Tướng nội )
+ Nước là môi trường phân tán ( Tướng ngoại )

* Nhũ tương kiểu nước trong dầu ( N/D )
+ Nước là chất phân tán ( Tướng nội )
+ Dầu là môi trường phân tán ( Tướng ngoại )

* Ngoài ra còn có các loại nhũ tương kiểu N/D/N, D/N/D ,...



3. Phân loại theo nồng độ pha phân tán:

Nhũ tương loãng : Khi nồng độ pha phân tán ≤ 2%
Nhũ tương đậm đặc : Khi nồng độ pha phân tán >2%

- Trong thực tế, đa số các nhũ tương thuốc là các nhũ tương đặc có nồng độ pha phân tán 10-50%

- Nếu chọn được chất nhũ hóa thích hợp, pha phân tán có thể chiếm tỉ lệ lên đến 74% thể tích đối với
nhũ tương D/N


4. Phân loại theo kích thước pha phân tán:
Nhũ tương thô ( macroemulsion)

Kích thước tiểu phân là những hạt rất nhỏ có thể quan sát được dưới kính hiển vi, thường
nằm trong khoảng 0,1-50µm

Vi nhũ tương ( microemulsion )
Kích thước tiểu phân ở dạng hạt keo thường nằm trong khoảng 10-100nm.
Vi nhũ tương rất bền và trong suốt chứ không trắng đục như nhũ tương thô


5. Phân loại theo đường sử dụng :
* Nhũ tương uống

* Nhũ tương tiêm

* Nhũ tương dùng ngoài


III ƯU NHƯỢC ĐIỂM
1. ƯU ĐIỂM

- Làm phong phú thêm các dạng thuốc vì cho phép phối hợp được các dược chất
lỏng không đồng tan hoặc các dược chất chỉ tan trong 2 loại dung môi không đồng
tan với nhau

- Đối với thuốc uống :

+ Giúp che giấu mùi vị khó chịu của dược chất như dầu cá, dầu thầu dầu,
parafin
+ Hạn chế tác dụng gây kích ứng niêm mạc hệ tiêu hóa của dược chất như
bromoform, tinh dầu giun...
+ Phát huy tác dụng của thuốc như các chất dầu khi điều chế dưới dạng nhũ
tương có thể hấp thu tốt hơn


- Đối với thuốc tiêm kiểu D/N có thể dùng cho mọi đường tiêm (các chế phẩm dinh
dưỡng toàn thân cung cấp các chất béo, carbohydrat, vitamin cho bệnh nhân suy
nhược). Kiểu N/D chỉ dùng tiêm bắp hoặc dưới da để cho tác dụng kéo dài (nhũ
tương tiêm bắp của vài vaccin có tác dụng kéo dài làm tăng cường đáp ứng kháng
thể, kéo dài thời gian miễn dịch)


- Đối với thuốc dùng ngoài: cả hai loại nhũ tương D/N và N/D đều dẫn thuốc qua
da tốt làm tăng hiệu quả trị liệu của chế phẩm

- Đối với thuốc mỡ, thuốc đạn : Dạng nhũ tương cho phép thích hợp phối hợp
được nhiều hoạt chất và tá dược với nhau để đạt được thể chất và cho tác dụng
điều trị như mong muốn ( tại chổ hoặc toàn thân,...) tùy theo cách chọn lựa nhũ
tương


2. NHƯỢC ĐIỂM
- Chế phẩm thường kém bền vững (tách lớp) trong quá trình bảo quản.

- Việc điều chế phải có một số phương tiện nhất định (Chất nhũ hóa và thiết bị)


IV YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG
Nhũ tương thuốc :

- Khi quan sát bằng mắt thường : Phải có thể chất mềm, mịn màng và đồng
nhất giống như kem, còn nhũ dịch phải trắng đục và đồng nhất giống như sữa.

- Giữ được tính đồng nhất trong quá trình bảo quản.


V THÀNH PHẦN
1. Tướng dầu :
Bao gồm tinh dầu , dầu, mỡ, sáp, nhựa...( là những chất không phân cực hoặc ít phân
cực ) và các chất lỏng không hòa tan trong nước, hòa tan được trong dầu được gọi là
tướng dầu hay pha dầu


2. Tướng nước
Bao gồm các chất lỏng phân cực như nước thơm, nước sắc, nước hãm , dịch
chiết thảo mộc tan trong nước , ethanol, glycerol,.....và các dược chất hoặc chất
phụ để dễ hòa tan trong các chất lỏng trên gọi là tướng nước hay pha nước


3. Chất nhũ hóa

Trong đa số các trường hợp , để giúp cho nhũ tương hình thành và có độ bền
nhất định thường cần đến những chất trung gian đặc biệt được gọi là chất nhũ
hóa.

Chất nhũ hóa thường có 3 nhóm :
- Nhóm chất nhũ hóa tan trong nước, tạo nhũ tương kiểu D/N như :
Gôm arabic, gôm adragant, gelatin, tween, methyl cellulose....

- Nhóm chất nhũ hóa tan trong dầu, tạo nhũ tương kiểu N/D như:
Lanolin, sáp ong, span,......

- Nhóm chất nhũ hóa tác động bằng cách tạo lớp áo cơ học bao quanh tiểu phân chất phân tán.
Thí dụ : Bentonit, magnesi oxyd, nhôm oxyd,...


Khi nồng độ pha phân tán nhỏ hơn ≤ 0,2% có thể không dùng chất nhũ hóa, Từ
0,2- 2% có thể ổn định bằng cách tăng độ nhớt

Khi nồng độ pha phân tán > 2% phải dùng chất nhũ hóa thì nhũ tương mới bền


VI. KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ
Để điều chế nhũ tương thuốc tốt , cần phải:
- Chọn chất nhũ hóa thích hợp, tỷ lệ sử dụng đủ.
- Áp dụng phương pháp nhũ hóa, tỷ lệ sử dụng đủ.
- Có sự tương xứng giữa nồng độ của tướng phân tán và môi trường phân tán.
- Không được có chênh lệch quá lớn giữa tỷ trọng 2 tướng.
- Có môi trường phân tán đủ nhớt.
- Điều chế ở nhiệt độ thích hợp và các chất không có tương kỵ với nhau.


Tùy theo tính chất của chất của chất nhũ hóa và 2 tướng dầu , nước mà áp

dụng một trong các phương pháp sau:

- Phương pháp keo khô ( thủ công )

- Phương pháp keo ướt ( hiện đại )